ANTIJANGINSKI LIJEKOVI

Hladno

ANTIJANGINALNA SREDSTVA - spojevi koji imaju svojstvo sprečavanja ili ublažavanja napada angine pektoris (angina pektoris).

Prema mehanizmu terapijskog djelovanja, antianginalna sredstva podijeljena su u dvije skupine. Prva uključuje tvari koje povećavaju protok krvi u miokardu - amil nitrit (vidi), nitroglicerin (vidi), erinit (vidi), papaverin (vidi), aminofilin (vidi), prenilamin (vidi Difril), karbokromen (vidi), dipiridamol (kurantil), veraiamil (izoptin), kloracizin (vidi), validol (vidi), itd.; na drugu - spojevi koji smanjuju utrošak energije srca - propranolol (vidi) itd. Ova je podjela proizvoljna, jer niz tvari prve skupine (kloracizin, verapamil, nitrati) također imaju svojstvo smanjenja potrebe srca za kisikom.

Gotovo svi antianginalni lijekovi koji povećavaju opskrbu miokarda krvlju (osim validola i nitrata) uzrokuju ovaj učinak zbog miotropnog vazodilatacijskog djelovanja. Validol refleksno uklanja grč koronarnih žila, stimulirajući receptore oralne sluznice. Nitroglicerin i drugi nitrati, zajedno s miotropnim, također imaju neurotropni spazmolitički učinak na koronarne žile, blokirajući refleksne konstriktivne učinke na njih djelujući na vazomotorne centre.

Mehanizam terapijskog djelovanja nitrata u angini pektoris nije jasan. Unatoč visokoj terapijskoj učinkovitosti nitroglicerina, njegov je vazodilatacijski učinak mnogo slabiji od učinka drugih sredstava za širenje korone (papaverin, dipiridamol, prenilamin). Ova se razlika može objasniti, vjerojatno, činjenicom da nitroglicerin širi žile srca samo kad se grče. Uklanjanje neurogenog tona koji podupire ovaj grč dovodi do normalizacije koronarnog krvotoka. Terapijski učinak nitroglicerina na anginu pektoris također se može objasniti brzim smanjenjem krvnog tlaka jednostavnim, pristupačnim načinom davanja lijeka pacijentu, što dovodi do smanjenja utroška energije srca u najkritičnijem trenutku.

Koronarni dilatatori povećavaju isporuku kisika u srce povećavajući protok krvi. Neki od njih (aminofilin, papaverin) istovremeno povećavaju potrebu za kisikom u miokardu. S tim u vezi, postoji mišljenje da ove tvari uzrokuju "zloćudnu" vazodilataciju srca i s koronarnom insuficijencijom mogu samo povećati kisikovo izgladnjivanje miokarda. Međutim, posebnim ispitivanjem aminofilina i papaverina u klinici i u eksperimentu dokazana je njihova učinkovitost kod koronarne insuficijencije. Očito je da se terapeutski učinak ovih sredstava očituje uglavnom u slučajevima kada koronarne žile zadržavaju sposobnost širenja kao odgovor na povećanje energetskih potreba miokarda..

Povećanje opskrbe krvlju područja ishemije miokarda uz pomoć koronarnih razrjeđivača može se osigurati poboljšanjem kolateralne cirkulacije uslijed širenja postojećih anastomoza između koronarnih arterija ili poticanjem razvoja kolaterala u miokardu (uz pomoć papaverina, kloracizina, dipirndamola).

Smanjivanje potrebe za kisikom u srcu može se postići smanjenjem njegovog opterećenja. S tim u vezi počeli su koristiti tvari koje potiskuju funkciju štitnjače, budući da hormoni tiroksin i trijodotironin povećavaju učestalost i snagu srčanih kontrakcija i povećavaju apsorpciju kisika u miokardu. Međutim, imenovanje takvih tvari kod koronarne bolesti srca je nepraktično, jer smanjena funkcija štitnjače može pridonijeti razvoju ateroskleroze, procesa koji je temelj patogeneze koronarne bolesti. Važna faza u liječenju koronarne bolesti srca bila je primjena β-blokatora. Smanjujući utjecaj simpatičkih živaca na srce, oni smanjuju učestalost i snagu kontrakcija miokarda, smanjuju minutni minutni volumen i tako smanjuju potrošnju energije. Učinkovitost propranolola i drugih β-blokatora kod koronarne bolesti srca utvrđena je kao rezultat mnogih studija. Zbog smanjenja apsorpcije kisika u srcu pod utjecajem propranolola, smanjuje se i koronarni protok krvi, budući da volumetrijska brzina protoka koronarne cirkulacije odgovara potrebama energije miokarda.

Smanjenje potrebe za kisikom u srcu može se postići i povećanjem učinkovitosti energetskog metabolizma u miokardu. Taj učinak vrši, na primjer, kloracizin. Ovaj lijek aktivira oksidacijsku fosforilaciju, uslijed čega se apsorpcija kisika u srcu smanjuje, dok razina stvaranja visokoenergetskih fosfornih spojeva ostaje nepromijenjena. Rezultat takvih promjena je povećanje učinkovitosti srca pod utjecajem kloracizina: unatoč smanjenju potrošnje kisika i oksidacijskih podloga, krvni tlak, srčani ritam i broj otkucaja srca ne smanjuju se uporabom ove tvari.

Bibliografija: Gatsura VV Farmakološka regulacija kolateralne koronarne cirkulacije, M., 1969, bibliogr.; Kaverina NV Farmakologija koronarne cirkulacije, M., 1963, bibliogr.; Gregg D. E. Koronarna cirkulacija u zdravlju i bolestima, Philadelphia, 1950, bibliogr.; Parratt J. R. Neki aspekti farmakologije potencijalnih antianginalnih lijekova, Acta cardiol. (Brux.), Suppl. 13, str. 191, 1969, bibliogr.; Russek H. I. Jesu li ksantini učinkoviti kod angine pektoris? Amer. J. med. Sci., V. 239, str. 187, 1960, bibliogr.

Antianginalni lijekovi

Ja

Antianginilan oženjenedstva (antianginalia; grčki anti-versus + latinski angina [pectoris] angina pectoris)

lijekovi koji se koriste za ublažavanje i prevenciju napada angine i liječenje drugih manifestacija koronarne insuficijencije kod koronarne bolesti srca, uključujući bezbolni oblik. Terapijski učinak ovih lijekova posljedica je njihovog antiishemijskog, a ne analgetičkog učinka..

Prema pretežitom mehanizmu antiishemijskog djelovanja A. str. konvencionalno podijeljeni u lijekove koji smanjuju potrebu za kisikom u miokardu i istodobno povećavaju njegovu dostavu u srce; lijekovi koji smanjuju potrebu za kisikom u miokardu; lijekovi koji povećavaju isporuku kisika u miokardij.

Lijekovi koji smanjuju potrebu za kisikom u miokardu i povećavaju njegovu dostavu u srce

Ovoj skupini A. s. uključuju organske nitrate - nitroglicerin i njegove pripravke s produljenim oslobađanjem (sustak, nitrong, trinitrolong itd.), pentaeritritil tetranitrat (erinit), izosorbid mono- i dinitrat; neki blokatori kalcijevih kanala (nifedipin, verapamil, diltiazem); molsidomin; amiodaron.

Organski nitrati. Nitroglicerin i drugi organski nitrati imaju složen mehanizam djelovanja koji nije dobro razumljiv. Proširujući venule i vene sistemske cirkulacije, A. str. ove skupine uzrokuju taloženje krvi u venskom krevetu, smanjuju venski povratak u srce, krajnji dijastolički tlak, napetost zidova klijetke i, kao rezultat, smanjuju predopterećenje srca. Uz to, organski nitrati, šireći arteriole sustavne cirkulacije, smanjuju ukupni periferni otpor, krvni tlak i otpor protoku krvi, što dovodi do smanjenja naknadnog opterećenja srca. Kao rezultat smanjenja pred- i naknadnog opterećenja srca, smanjuje se potreba za kisikom u miokardu, što se smatra glavnom komponentom mehanizma antianginalnog djelovanja organskih nitrata. Istodobno, širenjem koronarnih (koronarnih) žila povećavaju isporuku kisika u srce. Organski nitrati djeluju uglavnom na velike koronarne arterije i arterije srednjeg kalibra, povećavaju koronarni protok krvi, potiču otvaranje kolaterala i preraspodjelu koronarnog krvotoka u korist ishemijskih područja miokarda, a također blokiraju središta koronarnih refleksa. Kontraindikacije za imenovanje organskih nitrata: cerebralna krvarenja, povećani intrakranijalni tlak, teška arterijska hipotenzija, glaukom zatvorenog kuta s visokim očnim tlakom. Nuspojave: prolazna glavobolja, vrtoglavica, smanjeni krvni tlak, posebno u uspravnom položaju, s predoziranjem - ortostatski kolaps. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je isključiti uporabu alkohola.

U nastavku su navedeni glavni organski nitrati (njihove doze, načini primjene, oblici oslobađanja).

Izosorbid dinitrat (APO-ISDN, aerosonit, nitrosorbid, sedocard, sorbidin, itd.) - dozirani aerosol za sublingvalnu upotrebu (1 doza - 1,25 mg); tablete od 5; deset; 20; trideset; 40 mg; 0,1% otopina za infuziju u ampulama od 10 ml (1 mg u 1 ml); produljeni oblici - retard tablete (kardiket, kardonit) po 20; 40; Kapsule od 60 i 80 mg i retarda (cardix, cardiogard SR, iso mac retard, izosorb retard, mikor retard) po 20; 40; 60 i 120 mg; mast (100 mg u 1 g); polimerni ljekoviti film koji sadrži 20 i 40 mg lijeka za nanošenje na sluznicu gingive (dinitrosorbilong).

Oralni oblici lijeka (tablete, kapsule) koriste se za prevenciju i ublažavanje napada angine, rehabilitacijski tretman nakon infarkta miokarda, kod kroničnog zatajenja srca i nekih oblika plućne hipertenzije. Aerosolni pripravci koriste se sublingvalno kao prva pomoć za akutni infarkt miokarda i akutno zatajenje lijeve klijetke u prehospitalnoj fazi. Intravenski izosorbid dinitrat primjenjuje se kod akutnog infarkta miokarda, akutnog zatajenja lijeve klijetke, nestabilne angine pektoris, plućnog edema. Lijek se nanosi na kožu za prevenciju napada angine.

Doze lijeka odabiru se pojedinačno. Da biste zaustavili napad angine pektoris, preporuča se žvakati tabletu od 5 ili 10 mg i držati je pod jezikom. Za prevenciju napada angine pektoris, oralna primjena se u početku propisuje 10 mg 4-5 puta dnevno, s nedovoljnim učinkom od 3-5. Dana, doza se povećava na 60-120 mg / dan. U kroničnom zatajenju srca imenovati 10-20 mg lijeka 3-4 puta dnevno. Tablete i kapsule produljenog djelovanja uzimaju se u razmacima od 8-12 sati. U usnu šupljinu ubrizgava se aerosol izosorbid dinitrata u pozadini zadržavanja daha, 1-3 doze s razmakom od 30 sekundi. Ako nema učinka, nakon 5 minuta, injekcija se može ponoviti pod kontrolom krvnog tlaka i pulsa. Dinitrosorbilong se nanosi na desni gornje čeljusti. Početak djelovanja lijeka - 5 minuta nakon primjene, trajanje - do 8 sati, učestalost primjene - 1-3 puta dnevno. Mast se nanosi na kožu noću u početnoj dozi od 1 g, ako je potrebno, nanosi se ujutro. Lijek se ubrizgava u venu (1-10 mg na sat), maksimalna dnevna doza je 100-120 mg.

Izosorbit mononitrat (izomonit hexal, monizol, mono mak, mononit, monosan, monocinque, pentacard, plodin, efoks, itd.) - tablete od 10; 20 i 40 mg; 1% otopina u ampulama od 1 ml; oralni oblici produljenog djelovanja - retard tablete (izomonit hexal retard, monomac depot, efoks long) po 50; 60 i 100 mg i retard kapsule (cardix mono, monocinque retard, olicard) po 20; 40; 50 i 60 mg. Indikacije za oralnu primjenu u osnovi su iste kao i za oralne oblike izosorbid dinitrata, ali se ne koriste za ublažavanje napada angine. Antianginalni učinak lijekova s ​​prosječnim trajanjem djelovanja javlja se unutar 30-45 minuta nakon uzimanja i traje 8-10 sati. Trajanje djelovanja tableta i kapsula produljenog djelovanja je 24 sata. Lijekovi prosječnog trajanja djelovanja propisuju se 10-20 mg 2 puta dnevno, produljenog djelovanja - 40-50 mg / dan. Od 3-5. Dana liječenja, doza lijekova srednjeg trajanja može se povećati na 20-40 mg 2 puta dnevno, produljeno - do 80-100 mg dnevno. Kada se liječi izosorbid mononitratom, moguće je smanjiti sposobnost brzih mentalnih i motoričkih reakcija. S ozbiljnom anginom pektoris, anginalnim statusom, hipertenzijom u plućnoj cirkulaciji, ubrizgajte 1-5 ml 1% -tne otopine dnevno u venu (mlaz polako ili kap po kap).

Nitroglicerin - 0,25 i 0,5 mg sublingvalne tablete; 1% alkoholna otopina u bocama od 5 ml; 1% uljna otopina u kapsulama od 0,5 i 1 mg; dozirani aerosoli za sublingvalnu uporabu (glavni nitrosprej, niskonitrin, nitromint, nitrolingvalni aerosol, itd.) koji sadrže 0,4 mg nitroglicerina u 1 dozi; oblici infuzije - 0,1% otopina za infuzije (infuzija nitropola, perlinganit, itd.) u ampulama od 5; 10 i 25 ml; koncentrat za infuzije (nirmin, nitro, nitroject, itd.) u ampulama od 1,6 ml (5 mg u 1 ampuli), 2 i 5 ml (5 mg u 1 ml). 1% -tna alkoholna otopina nitroglicerina dio je Votchalovih kapi.

Lijekovi s produljenim oslobađanjem: 1) oralni oblici (tablete i kapsule s polimernim nosačima s uključenjem nitroglicerina u mikrokapsule, granule) - tablete (nit-ret, nitrogranulong, nitrong, sustak-mit, sustak-forte, sustonit, itd.) Po 2, pet; 2,9; 5,2; 6,4 i 15 mg; kapsule (niskonitrin, nitro mak, itd.) po 2,5; 5 i 6,5 mg; 2) polimerne pločice (filmovi) za nanošenje na sluznicu zubnog mesa (trinitrolong), koje sadrže 1 i 2 mg nitroglicerina; 3) oblici za kožnu primjenu - transdermalni terapijski sustavi (TTS), koji su diskovi ili flasteri pričvršćeni na koži i oslobađaju različite doze nitroglicerina dnevno - 4,8; pet; 7,5; 9,6, 10 ili 15 mg; masti (nitro, itd.).

Nitroglicerin (u obliku sublingvalnih tableta, 1% alkoholnih i uljnih otopina i kapsula koje sadrže 1% uljne otopine) koristi se pod jezikom. Zbog brzog razvoja antianginalnog učinka, lijek se propisuje uglavnom za ublažavanje napada angine (1 /2- 1 tableta, 1 kapsula ili 1-2 kapi 1% otopine). Najviša pojedinačna doza je 0,75 mg, dnevna doza je 3 mg (za 1% otopinu, 4 odnosno 16 kapi). Aerosolni pripravci nitroglicerina za ublažavanje napada angine pektoris ubrizgavaju se sublingvalno, obično u 1-2 doze (ne više od 3 doze u 15 minuta), u akutnom zatajenju lijeve klijetke, razvoju plućnog edema, 4 ili više doza dopuštene su u kratkom vremenskom razdoblju pod liječničkim nadzorom. Kako bi se spriječili napadi angine povezani s tjelesnom aktivnošću, preporučuje se davanje 1 doze aerosola 5-10 minuta prije vježbanja.

Infuzijski oblici nitroglicerina koriste se za nestabilnu anginu pektoris i razvoj infarkta miokarda. Otopine za infuziju ubrizgavaju se intravenozno kap po kap, koncentrat se razrijedi izotoničnom otopinom natrijevog klorida neposredno prije primjene da se dobije 0,01% otopina (100 μg u 1 ml). Početna brzina primjene otopina je 20-30 μg / min, svakih 5 minuta povećava se za 20 μg / min, ovisno o odgovoru pacijenta. Tipično, učinak se postiže brzinom ubrizgavanja od 50-100 μg / min. Maksimalna brzina ubrizgavanja je 400 mcg / min. Trajanje primjene - od nekoliko sati do 3 dana.

Pripravci nitroglicerina dugog djelovanja koriste se uglavnom za sprečavanje napada angine, jer antianginalni se učinak razvija relativno sporo i traje nekoliko sati. Iznimka je trinitrolong, njegov se učinak očituje u roku od 1-2 minute nakon primjene i traje 3-5 sati, što omogućuje upotrebu ovog lijeka i za prevenciju i za ublažavanje napada angine. Jedna doza dugotrajno djelujućih pripravaka nitroglicerina namijenjenih internoj upotrebi obično je 5-5,2-6,4-6,5 mg (do 13 mg), učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 39 mg. Kada koristi trinitrolong za sprečavanje napada angine pektoris, liječnik prvo odabire pojedinačnu dozu lijeka. Da bi se to učinilo, noseća pločica koja ne sadrži nitroglicerin fiksira se na sluznicu gingive u gornjoj čeljusti i određuje se brzina njene resorpcije. Treba uzeti u obzir da je ploča s dozom od 1 mg nitroglicerina dizajnirana za 1-1 1 /2 h resorpcija, s 2 mg - 2-3 sata.

TTS je fiksiran na koži anterolateralne površine prsa na lijevoj ili na lijevoj podlaktici. To osigurava protok nitroglicerina u krv tijekom dana, maksimalna koncentracija postiže se u prvih 6 sati. Mast koja sadrži nitroglicerin nanosi se na različita područja kože, češće u predjelu srca, na podlaktici. Na vrh se nanosi vodonepropusni zavoj. Učinak se javlja za 30-40 minuta i traje 2-5 sati. Doziranje se provodi mjerenjem štapića masti istisnutog iz epruvete pomoću isporučenog ravnala.

Pentaeritritil tetranitrat (erinit, itd.) - tablete od 10 i 20 mg. Učinak se oralnim uzimanjem javlja nakon 30-45 minuta i traje 4-5 sati. Hipotenzivni učinak je manje izražen od djelovanja nitroglicerina. Koristi se uglavnom za kroničnu koronarnu insuficijenciju. Za ublažavanje napada angine pektoris malo koristi (učinak kod sublingvalne primjene razvija se tek nakon 15-20 minuta). Uzima se oralno u dozi od 10-20 mg nakon 4-6 sati.Tijek liječenja je obično 2-4 tjedna. Dodatna nuspojava: proljev.

Blokatori kalcijevih kanala. Iz ove skupine lijekova kao A. sa. najrasprostranjeniji su nifedipin (fenigidin, adalat, korinfar) i verapamil (izoptin). Opći mehanizam njihova djelovanja je blokada kalcijevih kanala staničnih membrana i kao posljedica kršenja protoka kalcijevih iona u kardiomiocite ili vaskularne glatke mišićne stanice, što smanjuje njihovu kontraktilnost. Međutim, učinak ovih lijekova na srce i krvne žile je različit. Verapamil u većoj mjeri utječe na srčani provodni sustav i kontraktilnost miokarda, smanjujući njegovu potrebu za kisikom, a u manjoj mjeri - na koronarni protok krvi; tonus perifernih krvnih žila i krvni tlak se malo mijenjaju. Nifedipin, snižavajući koncentraciju kalcijevih iona pretežno u stanicama glatkih mišića arterija, uzrokuje širenje koronarnih žila i smanjenje ukupnog perifernog otpora i krvnog tlaka, što smanjuje naknadno opterećenje srca i potrebu za kisikom. U dozama koje povećavaju koronarni protok krvi, nifedipin praktički ne mijenja provodnu funkciju i kontraktilnost miokarda; broj otkucaja srca raste pod njegovim utjecajem, za razliku od verapamila. Blokatori kalcijevih kanala kao A. c. koristi se za prevenciju napada angine.

Amiodaron, molsidomin. Istodobno smanjenje potrebe za kisikom u miokardu i povećanje isporuke kisika u miokard uzrokuju amiodaron koji se češće koristi kao antiaritmički lijek (vidi Antiaritmici) i molsidomin.

Molsidomin (Korvaton) dostupan je u tabletama od 2 i 4 mg, aktivni je periferni vazodilatator, prema mehanizmu djelovanja blizak nitroglicerinu. Poboljšava kolateralnu cirkulaciju i smanjuje agregaciju trombocita. Koristi se uglavnom za prevenciju napada angine. U tim se slučajevima propisuje oralno 1-2 mg 2-4 puta dnevno. Sublingvalni (1-2 mg) propisan je za ublažavanje napada angine s lošom tolerancijom nitroglicerina. Antianginalni učinak kada se uzima oralno javlja se nakon 20 minuta, a sublingvalno - nakon 5-10 minuta. Nuspojave: glavobolja, blagi pad krvnog tlaka. Kontraindikacije: kardiogeni šok, teška arterijska hipotenzija, prva 3 mjeseca. trudnoća.

Lijekovi koji smanjuju potrebu za kisikom u miokardu

Ovoj skupini A. s. uključuju β-blokatore: propranolol (anaprilin, obsidan, inderal), pindolol, nadolol itd. (vidi Adrenergički blokatori). Blokiranje β1-adrenergični receptori srca, smanjuju učestalost i snagu srčanih kontrakcija, normalizirajući odnos između potrebe miokarda za kisikom i njegove isporuke. Zajedno s antianginalnim učinkom, β-blokatori djeluju antiaritmički i hipotenzivno. Propisani su za prevenciju napada angine..

Lijekovi koji povećavaju isporuku kisika do miokarda

U ovoj skupini A. s. uključuju koronarne miotropne lijekove, lijekove s β-adrenomimetičkim djelovanjem, kao i lijekove refleksnog djelovanja (validol). Sredstva miotropnog djelovanja, koja uključuju dipiridamol, karbokromen, lidoflazin, papaverin, itd., Djeluju izravno na glatke mišiće krvožilne stijenke, proširuju koronarne žile i uklanjaju koronarni angiospazam. Dipiridamol također ima antiagregacijska svojstva (vidi. Antiagregacijska sredstva), što pozitivno utječe na mikrocirkulaciju miokarda. Ovaj lijek i karbokromen, dugotrajnom primjenom, također doprinose razvoju kolaterala u srcu. Učinkovitost koronarnih dilatatora miotropnog djelovanja relativno je niska, prema tome što A. s. rijetko se koriste. A. sa., Čiji je mehanizam djelovanja povezan s β-adrenomimetičkom aktivnošću (nonahlazin, oksifedrin), također se koristi u ograničenoj mjeri. Povećavajući koronarni protok krvi, istovremeno povećavaju kontraktilnost miokarda i potrebu za kisikom, što može pogoršati ishemiju u slučaju stenoziranja koronarne ateroskleroze.

Validol - 25% -tna otopina mentola u metil eteru izovalerične kiseline, u bočicama od 5 ml i kapsulama od 0,05 i 0,1 g; tablete koje sadrže validol 0,06 g i šećer. Kompleksni pripravak "Validol s glukozom" sadrži 0,06 mg validola. Koristi se za ublažavanje manjih napada angine pektoris angiospasticne prirode, uglavnom u početnim fazama koronarne bolesti srca, s neurozama, a također i kao antiemetik za morsku i zračnu bolest. Vjeruje se da validol, nadražujući usnu sluznicu, refleksno poboljšava koronarnu cirkulaciju. Međutim, vazoaktivna svojstva validola nisu adekvatno proučena. BITI. Votchal i suradnici (1973.) primijetili su korektivni učinak mentola na cerebralne hemodinamske poremećaje uzrokovane nitroglicerinom.

Dodijelite sublingvalno 4-5 kapi (na komadu šećera), 1-2 tablete ili kapsule. Dnevna doza obično ne prelazi 0,2 g. Nuspojave: mučnina, suzne oči, vrtoglavica.

Taktika primjene. Antianginalni lijekovi su indicirani za koronarnu insuficijenciju (Koronarna insuficijencija) - akutnu (uključujući infarkt miokarda (infarkt miokarda)) i kroničnu, koja se manifestira anginom pektoris (Angina pectoris) ili njezinim ekvivalentima (napadi dispneje, srčane aritmije, itd.) Ili otkriveni elektrokardiografijom ( Elektrokardiografija). Taktika korištenja A. sa. uključuje izbor lijeka (ili kombinacije lijekova), određivanje njegove optimalne pojedinačne doze i intervale između doza, kao i trajanje primjene, praćenje učinkovitosti i manifestacija nuspojava.

Izbor lijeka ovisi o svrsi za zaustavljanje ili prevenciji napada angine, o funkcionalnoj klasi angine pektoris, fazi tijeka koronarne bolesti srca (ishemijska bolest srca), karakteristikama njezinih manifestacija, prisutnosti popratnih bolesti (koje određuju sklonost primjeni nekih i kontraindikacije drugima..), usporedni podaci o učinkovitosti A. sa. i informacije o individualnoj reakciji pacijenta na određene lijekove, uključujući njihovu netoleranciju.

Da bi se zaustavio napad angine pektoris, kriterij odabira je brzina postizanja antianginalnog učinka, stoga je odabrani lijek obično nitroglicerin u oblicima za sublingvalnu upotrebu (tablete, kapsule, aerosol, kapi) ili za primjenu na sluznicu gornje desni (trinitrolong pločice). Učinak se postiže za 1-3 minute. Ako u hitnoj situaciji ovi oblici doziranja nisu pronađeni, možete pribjeći žvakanjem tableta produljenog oblika nitroglicerina za oralnu primjenu (sustak, nitrong, itd.), S obzirom na to da nakon žvakanja tablete previše nitroglicerina odmah ulazi u oralnu sluznicu i apsorbira se... Ako se tablete izosorbid dinitrata uzimaju sublingvalno, mogu imati učinak, ali ne prije nego nakon 5 minuta. Uz lošu toleranciju nitrata (glavobolja), možete koristiti sublingvalni molsidomin ili niže doze nitroglicerina nego u službenim oblicima, propisujući ga, na primjer, u obliku Votchal kapi. Lagana glavobolja nakon prvih doza nitroglicerina nije prepreka njegovoj primjeni, a pacijenta treba obavijestiti da se takvi osjećaji boli obično smanjuju ili čak nestaju nakon 1-2 tjedna. redoviti unos nitrata. U nekim slučajevima, na primjer, kod hipertenzivnih kriza (hipertenzivne krize), napad angine pektoris može se uspješno zaustaviti sublingvalnom primjenom lijekova nifedipina (tablete, kapsule). Međutim, ovom metodom njegove primjene, osobito u ljudi s inicijalno normalnim krvnim tlakom, moguć je akutni razvoj arterijske hipotenzije, što u bolesnika sa stenozirajućom koronarnom aterosklerozom može dovesti do naglog pogoršanja opskrbe miokarda krvlju. Sublingvalna primjena nifedipina nakon preliminarne primjene nitroglicerina (zbroj hipotenzivnog djelovanja) posebno je opasna. Ako napad angine pektoris nije zaustavljen prvim unosom nitroglicerina, preporučuje se njegov ponovljeni unos najranije nakon 5 minuta. U nedostatku učinka, potrebno je odmah ući u bolesnika s narkotičkim analgeticima (vidi Analgetički lijekovi), nakon čega bi se u slučaju razvoja anginalnog statusa, koji je moguć kod progresivne nestabilne angine pektoris i razvoja akutnog infarkta miokarda, hitno trebalo hospitalizirati u jedinici intenzivne njege, gdje zajedno s upotrebom analgetika trombolitička sredstva, moguća je trenutna intravenska primjena posebnih gotovih otopina nitroglicerina ili izosorbid dinitrata.

Jedan od primarnih kriterija za izbor A. sa. sa stabilnom anginom pektoris je funkcionalna klasa angine pektoris. Za funkcionalnu klasu I, A. sa. razne skupine, uključujući miotropne agense (karbokromen, dipiridamol, itd.), koji potiču razvoj kolaterala. Uz anginu pektoris II - IV funkcionalnu klasu, učinkovitost pojedinih skupina A. str. značajno se razlikuje i ne slaže se uvijek s eksperimentalnim podacima. Organski nitrati, blokatori kalcijevih kanala i β-blokatori od najveće su važnosti u suvremenoj praksi liječenja ovih klasa angine pektoris. Organski nitrati učinkoviti su u većine bolesnika, ali samo u 1 /4 najučinkovitiji su u bolesnika s anginom napora II - III funkcionalne klase. U 1 /pet pacijenata s ovim funkcionalnim klasama, β-blokatori su najučinkovitiji, a u 1 /pet - antagonisti kalcija. Jednaka učinkovitost dvije od ove tri skupine A. c. uočeno oko 1 /3 bolesnika, a lijekovi iz sve tri skupine - u oko 5-7% bolesnika. Sa stabilnom anginom napora II-III funkcionalne klase, poželjna je monoterapija jednim od A. (samo u 3% slučajeva potrebna je kombinacija lijekova iz dvije ili tri skupine A. s.). Antianginalni učinak procjenjuje se smanjenjem učestalosti napadaja i stupnjem povećanja tjelesne aktivnosti koju pacijent provodi, izazivajući napad ili pojavu znakova ishemije miokarda na EKG-u. Povećanje tolerancije na vježbanje može se objektivizirati pomoću ergometrijskog testa na biciklu ili jednostavnijih testova vježbanja (hodanje po stepenicama, čučanj itd.), Provedenih s EKG snimkom prije i nakon uzimanja (tijekom razdoblja očekivanog maksimalnog učinka) pojedinačne doze odabranog lijeka ili s intervalom za nekoliko dana u pozadini njegove redovite uporabe. Uz anginu pektoris IV funkcionalne klase, monoterapija je rijetko dovoljna, stoga je poželjno odabrati najučinkovitiju kombinaciju lijekova iz različitih skupina A. c., Na primjer, iz skupine nitrata i skupine β-blokatora. Kada se koriste kombinacije A. sa. uzeti u obzir da se istodobno imenovanje velikih doza propranolola i verapamila ne preporučuje pacijentima s znakovima čak latentnog zatajenja srca (zatajenje srca) zbog opasnosti od zbrajanja negativnog inotropnog učinka, a kombinacija nitrata i nifedipina nije uvijek moguća zbog zbrajanja njihovog hipotenzivnog djelovanja.

S progresivnom (nestabilnom) i s prvom pojavom angine pektoris (trajanje bolesti od početka prvog napada do 2-3 mjeseca), također je potrebno propisivati ​​kombinacije A. od dvije ili tri skupine, s tim da se daju prednost dugotrajno djelujućim nitratima s dobrom bioraspoloživošću (izosorbid dinitrat iznutra, trinitrolong - primjena na zubnom mesu) u kombinaciji s propranololom. Istodobno se koriste antitrombocitna sredstva (acetilsalicilna kiselina) ili heparin. Kod varijante angine pektoris u mirovanju (poput Prinzmetala), prednost se daje nifedipinu i nitratima.

Popratne bolesti mogu značajno utjecati na izbor A. s. Primjerice, ako pacijent osim koronarne bolesti srca ima i bolesti praćene bronhospazmom (kronični opstruktivni bronhitis, bronhijalna astma) ili sindrom povremene klaudikacije (endarteritis), ne mogu se koristiti β-blokatori; s atrioventrikularnom blokadom (posebno II-III stupnja), kontraindicirani su i β-blokatori i verapamil (mogu se koristiti nitrati i nifedipin); s ozbiljnom arterijskom hipotenzijom, nitrati, nifedipin trebaju se koristiti s oprezom, a kod bradikardije također treba koristiti β-blokatore. Uz istodobnu supraventrikularnu ekstrasistolu, tahikardiju, verapamil ima prednost; s hipertenzijom - nifedipin i β-blokatori (posebno pindolol, oksprenolol), a u kombinaciji s ventrikularnom ekstrasistolom - propranolol; s popratnim sindromom povremene klaudikacije - antagonisti kalcija i nitrati; u prisutnosti zatajenja srca - nitrati, nifedipin.

Doziranje A. sa. - određivanje pojedinačne i dnevne (ovisno o učestalosti primjene) doze uvijek je individualno. Odabir doze usmjeren je na postizanje maksimalnog terapijskog učinka u odsutnosti neželjenih djelovanja lijeka. Liječenje započinje s minimalnom preporučenom dozom, ako je potrebno, povećava se, ponekad znatno premašujući preporučenu dozu. Dakle, nitrati s malom bioraspoloživošću (na primjer, sustak, nitrong, nitro mac) često pružaju maksimalni terapeutski učinak samo u dozama forte (6,4-6,5 mg), a ponekad i dvostruko većim; pojedinačna doza nifedipina može doseći 30 mg, a verapamila - 120 mg (dojam verapamila kao neučinkovite A. stranice povezan je s njegovom primjenom u dozi manjoj od 80 mg). Učestalost uzimanja lijeka (interval između doza) određuje se, s jedne strane, učestalošću napada angine, s druge strane, trajanjem djelovanja pojedinačne doze; kada se koriste nitrati i nifedipin, kod redovitog uzimanja u obzir uzima se i razvoj tolerancije na njih (smanjeni učinak). Trajanje antianginalnog učinka pojedinačne doze lijekova s ​​prosječnim trajanjem djelovanja razlikuje se pojedinačno (unutar 3-6 sati), ali ne prelazi 6 sati. Ti lijekovi uključuju sustac, nitrong, nitro mac, nitroglicerinsku mast, izosorbitol dinitrat, propranolol (u dozi do 40 mg ), pindolol, oksprenolol, nifedipin. Učinak pojedinačne primjene trinitrolonga traje ne više od 4 sata. Lijekovi s dugotrajnim djelovanjem (8 sati ili više) uključuju, posebno, pripravke produženog oslobađanja izosorbid dinitrata (8-10 sati), β-blokatore: propranolol u dozi od 80 mg (stvoren i produljen u dozi od 160 mg s učinkom do 24 sata), metoprolol (8-10 sati), atenolol (do 12 sati), nadolol (do 24 sata). Uz česte dnevne napade angine pektoris, takav režim uzimanja lijekova odabire se tako da razmaci između njegovih doza ne prelaze trajanje djelovanja pojedinačne doze (na primjer, propranolol 40 mg 4-6 puta dnevno i 80 mg 3-4 puta dnevno; nifedipin - 4 —6 puta dnevno). Recepcija A. s. poželjno je povezati se s unosom hrane, propisivanjem nitrata i nifedipina 30 minuta prije jela, β-blokatora - nakon jela. S rijetkim napadima angine pektoris, posebno koji se javljaju u određeno doba dana (na primjer, samo ujutro kad se izlazi iz kuće ili samo popodne na poslu itd.) A. c. može se koristiti samo 30-60 minuta prije situacije kada se očekuje napad. Da bi se spriječio razvoj tolerancije na nitrate, preporučljivo je osigurati barem jedan interval od 10-12 sati između uzimanja ovih lijekova dnevno (na primjer, noću) i propisivati ​​ih ne više od 4 puta dnevno. Dinitrosorbilong je poželjno primjenjivati ​​jednom dnevno. U slučaju razvoja tolerancije na nitrate s čestim napadima angine pektoris, lijek treba otkazati 3-5 dana, propisujući nifedipin za to vrijeme.

Trajanje A. s. određuje se težinom angine pektoris. Za I i II funkcionalnu klasu A. c. propisano tijekom razdoblja pogoršanja bolesti, pri izvođenju povećane tjelesne aktivnosti. S anginom pektoris IV funkcionalna klasa A. stranica. koristi se neprestano (doživotno, ako nije na kirurškom liječenju). S anginom pektoris III funkcionalna klasa A. stranica. koriste se za duge (višemjesečne) tečajeve, a lijekovi se otkazuju samo tijekom razdoblja stabilne remisije bolesti. Preporučljivo je ukinuti nitrate i β-blokatore, prvo ih zamijenivši nifedipinom i postupno smanjujući dozu. Dakle, nakon redovitog unosa β-blokatora, čak i tijekom 2 tjedna. njihova se doza postupno smanjuje za otprilike 2 puta svakih 3-5 dana, tako da se potpuno otkazivanje dogodi nakon 10-15 dana (uz oštro ukidanje čak i malih doza propranolola može doći do pogoršanja bolesti sve do razvoja infarkta miokarda).

U vezi s razvojem tolerancije na nitrate, potreba za privremenim otkazivanjem produljenih pripravaka nitroglicerina javlja se nakon nekoliko tjedana, a nitrosorbid - nakon 2-4 mjeseca. redoviti višekratni (dnevno) njihov prijem. Otkazivanje se kombinira s istodobnim imenovanjem A. sa. druge skupine (nifedipin, β-blokatori). Uzimanje nitrata možete nastaviti u roku od 3-4 dana nakon otkazivanja. Verapamil treba koristiti dulje vrijeme; vjeruje se da se zbog nakupljanja verapamila u tijelu redovnom primjenom njegov antianginalni učinak povećava do 3. mjeseca liječenja.

Praćenje učinkovitosti A. s. je potrebno od prvih dana njihova imenovanja i mora trajati cijelo razdoblje njihove prijave. Prvih dana to pomaže u potvrđivanju primjerenosti izbora lijeka (ili potrebe za zamjenom), ispravljanju pojedinačne doze i učestalosti primjene. Nakon toga, jedan od glavnih ciljeva kontrole je stabilnost antianginalnog učinka. Procjenjuje se učestalošću napada angine, dinamikom njihovog odnosa s tjelesnom aktivnošću, kao i promjenama na EKG-u, uključujući one uočene tijekom ponovljenih (kontrolnih) stres testova, koje je poželjno provesti prvo nakon 2-3 tjedna, a zatim nakon 3-6 mjesec Razvoj tolerancije na lijek zahtijeva analizu njegovih uzroka - povezanost s redovitošću i trajanjem primjene (za nitrate, nifedipin) ili s pogoršanjem bolesti (progresivna angina pektoris), ili s promjenom životnih uvjeta pacijenta. Nadzor je također potreban kako bi se identificirale nuspojave. Primjerice, kod liječenja bolesnika s discirkulacijskom encefalopatijom nitratima, bilježi se dinamika cerebralnih tegoba; tijekom liječenja verapamilom prati se trajanje intervala P - Q na EKG-u.

II

Antianginilan oženjenedstva (antianginalija; Anti- + angina pektoris)

lijekovi koji povećavaju protok krvi u srcu ili smanjuju potrebu za kisikom, koriste se za sprečavanje ili ublažavanje napada angine (nitroglicerin, propranolol, itd.).

Što su antianginalni lijekovi i njihov učinak

Svakodnevno su mnogi ljudi napadnuti napadima angine. Oni nastaju na pozadini ishemije, uslijed čega je miokardij podvrgnut gladovanju kisikom. Glavni znakovi ovog stanja su težina u prsima, osjećaj stiskanja, peckanje boli u srcu. Sve to prati strah od smrti.

Ova su stanja opasna razvojem infarkta miokarda i mogu dovesti do smrti. Tijekom takvih napada trebali biste odmah nazvati hitnu pomoć, no što biste trebali učiniti prije nego što stigne i pruži pomoć? Antianginalni lijekovi omogućuju vam da napad držite pod nadzorom do dolaska liječnika.

Što je antianginalno djelovanje?

Antianginalni lijekovi su lijekovi čija je glavna funkcija olakšati i smanjiti vjerojatnost napada angine.

"Protiv angine pektoris" - ovako je pojam "antianginal" doslovno preveden s latinskog i grčkog. Glavni blagotvorni učinak ovih lijekova postiže se zbog sposobnosti omogućavanja pristupa kisika zahvaćenom području zbog privremene vazodilatacije. Također, kao rezultat uzimanja ovih lijekova, poboljšavaju se funkcije srca, znatno se smanjuje njegova potreba za kisikom..

Ljekoviti učinak nije analgetski (ublažava bol), već izravno antiishemijski. Zahvaljujući tome, lijekovi su primjenjivi i za bezbolne napade koronarne bolesti. No, vrijedno je zapamtiti da oni samo zaustavljaju napad ili sprečavaju njegovu pojavu, ali ne uklanjaju osnovnu bolest..

Indikacije za uporabu

Najčešća primjena ovih lijekova usmjerena je na uklanjanje ozbiljnih napada angine koji su se iznenada pojavili. Puno rjeđe se mogu koristiti kao prevencija ovih stanja. Dakle, antianginalni lijekovi su indicirani za sve oblike angine pektoris:

  • stabilan;
  • Prinzmetal;
  • insuficijencija koronarne arterije kod ishemijske bolesti srca;
  • akutni napad.

Svaki pacijent treba individualni pristup. Uzimajući u obzir nijanse i karakteristike svakog slučaja, samo će liječnik moći utvrditi koji je lijek najprikladniji u određenom stanju..

Klasifikacija i mehanizam njihova djelovanja

Antianginalni lijekovi uključuju ogroman popis lijekova koji se razlikuju po sastavu, načinu zaustavljanja napada i ukupnom učinku na tijelo. Farmakologija se brzo razvija i poboljšava, svakodnevno oslobađajući nove oblike sredstava. Ovisno o ovim prepoznatljivim značajkama, kombiniraju se u skupine:

Organski nitrati. Najrasprostranjenija i najpopularnija skupina među liječnicima i pacijentima. Mehanizam djelovanja je višestupanjski i složen. Miotropni učinak nitrata usmjeren je na poboljšanje stanja krvnih žila, njihove prohodnosti.

Brzo i učinkovito normaliziraju krvni tlak, opuštaju napeto srce, tako da mu više nije potrebna velika količina kisika za normalno funkcioniranje. Nitrati sprečavaju pojavu grčeva u velikim i malim posudama, šire ih i time povećavaju transport kisika do srca.

Nitrati su sposobni brzo zaustaviti napad jednom dozom i zaštititi tijelo od pojave opasnih stanja duljom uporabom. Zbog sublingvalne primjene (pod jezikom), male krvne žile odmah apsorbiraju lijekove u krvožilni sustav i stupaju na snagu. Polaki nitrati usmjereni su na sprečavanje napada i uzimaju se prema shemi koju je propisao liječnik.

Beta-blokatori. Suzbiti kontraktilnu funkciju srca. Pomažu normalnom funkcioniranju srčanog mišića s ograničenom opskrbom kisikom. Ne promiču vazodilataciju, u nekim slučajevima mogu izazvati njihov grč.

Oni normaliziraju visoki krvni tlak, uklanjaju aritmiju. Zbog dugotrajnog učinka, često se koristi kao profilaksa. Blokatori kalcijevih kanala koriste se za grčevite ili začepljene žile ateroskleroze, šireći ih, poboljšavajući prehranu miokarda i smanjujući potrebu srca za kisikom. Djeluju antiaritmički i hipotenzivno.

Lijekovi za koronarnu dilataciju. Primjenjivi su za uklanjanje akutne angine pektoris, koja je uzrokovana iznenadnim vazospazmom. Ne radite kod napadaja uzrokovanih aterosklerozom. Zauzvrat su podijeljeni u lijekove:

  • refleksni mehanizam djelovanja;
  • miotropni mehanizam djelovanja;
  • aktivirajući β-adrenergičke receptore.

Uglavnom su ti lijekovi neučinkoviti, imaju vrlo kratak učinak. Dugotrajna primjena istih neprikladna je, jer je glavna funkcija ove skupine lijekova pomoćna terapija.

Popis antianginalnih lijekova

Među nitratima koji se koriste dugi niz godina, sljedeća sredstva imaju izvrstan terapeutski učinak:

  • Nitroglicerin je najčešće korišteni lijek u ovoj skupini. Dugi niz godina koriste ga neovisno pacijenti i liječnici tima hitne pomoći. Proizvodi se u obliku 1% otopine alkohola ili ulja ili u obliku tableta, pomaže u snižavanju tlaka, zasićuje srce kisikom zbog sposobnosti širenja velikih žila.
  • Izosorbid dinitrat - aktivni sastojak isti je kao i u prethodnih lijekova, dostupan u obliku prikladnog aerosola.
  • Nitrong - sposoban održavati pozitivan učinak 8 sati.
  • Trinitrolong je pripravak u obliku tankog polimernog filma koji se lijepi na zubno meso. Prednost ovog lijeka je njegovo brzo djelovanje u 2-3 minute, u trajanju do 3 sata.

Popularni i učinkoviti lijekovi iz skupine beta-blokatora:

  1. Metoprolol - brzo smanjuje ubrzani rad srca, snižava razinu pritiska. Pomaže smanjiti rizik od smrti kod infarkta miokarda.
  2. Bisoprolol - normalizira rad srca i smanjuje količinu kisika potrebnog miokardu zbog suzbijanja rada srca.
  3. Atenolol - uklanja aritmogene čimbenike, smanjuje potrebu za kisikom u miokardu.

Učinkoviti i najčešće korišteni blokatori su:

  • Nifedipin - inhibira kontraktilni rad srca blokirajući protok Ca iona. Pospješuje širenje koronarnih arterija, normalizira visoki krvni tlak, a time ublažava stres iz srca i smanjuje povećanu potrošnju kisika.
  • Molsidomin - poboljšava cirkulaciju krvi smanjujući nakupljanje trombocita i poboljšavajući svojstva krvi. Propisuje se uglavnom kao profilaktičko sredstvo..

Smatra se da su najčešći i najpoznatiji među ljudima lijekovi s koronarno dilatacijskim učinkom:

  1. Papaverin i No-shpu djeluju miotropno. Poboljšava stanje mišićnog tkiva. Zbog spazmolitičnog učinka poboljšavaju transport kisika do miokarda kroz žile.
  2. Nonahlazin - beta-adrenergički receptor, sudjeluje u stezanju srca. Potiče širenje velikih plovila.
  3. Validol - djeluje iritantno. Mentol u ulozi aktivne aktivne tvari, uzete sublingvalno, djeluje nadražujuće na sluznicu jezika, pa dolazi do refleksnog širenja velikih žila..

Kontraindikacije i nuspojave

Antianginalni lijekovi uključuju ogroman popis lijekova s ​​različitim učincima, terapijskim učincima i sastavom. Različiti lijekovi iz iste skupine mogu izazvati jake nuspojave i imaju radikalno različite kontraindikacije.

Na primjer, nitroglicerin, zbog svoje sposobnosti širenja krvnih žila, često uzrokuje navale valunga, crvenilo lica i ponekad vrlo jaku glavobolju. Ovaj se lijek ne smije koristiti s povećanim intrakranijalnim tlakom u anamnezi. Predoziranje uzrokuje životno opasna stanja.

Kontraindikacije za uporabu

Blokatori kalcijevih kanala s oprezom se koriste kod niskog krvnog tlaka i kardiogenog šoka zbog svog hipotenzivnog učinka. Od nuspojava:

  • glavobolja,
  • mučnina,
  • niski krvni tlak.

Beta-blokatori se ne smiju propisivati ​​bolesnicima s anginom pektoris vazospastične prirode, kontraindicirani su u bolesnika s bronhijalnom astmom, bradikardijom, sindromom bolesnog sinusa. Od negativnih učinaka mogući su:

  • hladnoća udova;
  • dispneja;
  • smanjenje pulsa i tlaka;
  • glavobolja;
  • pospanost;
  • osjećajući tjeskobu.

Ovi negativni utjecaji nisu jedini. Prilikom odabira lijeka potrebno je uzeti u obzir stanje pacijenta, popratne bolesti, alergijske reakcije, osobitosti početka napada. Ali čak i ovaj pristup ne garantira da neće biti nuspojava..

Brzo i učinkovito djelovanje antianginalnih lijekova pomaže liječnicima da zaustave život opasna stanja. Uz svu raznolikost uzroka bolesti i stanja koja mogu dovesti do napada, širokog spektra kliničkih simptoma, prisutnosti popratnih patologija, ova skupina lijekova omogućuje odabir prikladnog lijeka za svakog pacijenta.

Mora se imati na umu da, bez obzira na to koliko lijek dobro pomaže jednom pacijentu, može ubiti drugog, čiji je napadaj uzrokovan potpuno različitim razlozima. Da biste postigli što pozitivniji učinak uzimanja antianginalnih lijekova, nužno je konzultirati se s liječnikom koji će odabrati najoptimalnije taktike liječenja.

Zašto se provodi antianginalna terapija za anginu pektoris

Antianginalna terapija koristi se za liječenje bolova u srcu uzrokovanih nedovoljnom prehranom miokarda. Uključuje beta blokatore, antagoniste kalcija i nitrate. Oni čine prvu liniju liječenja angine pektoris i zajedno s lijekom koji poboljšava metabolizam u miokardu (trimetazidin) koriste se za poboljšanje kvalitete života pacijenata.

Što znači antianginalna terapija?

Lijekovi se zbog latinskog naziva bolova u srcu nazivaju antianginalima. Angina pektoris doslovno znači "angina pektoris", tako je liječnik nazvao anginu pektoris, koja je prva opisala napad gušenja s pritiskom na bolove u prsima. Ova skupina lijekova sprečava napade, poboljšava toleranciju na vježbanje kod ishemije miokarda..

Pri odabiru lijeka, liječnici se vode preporučenim redoslijedom propisivanja lijekova. To je zbog činjenice da je trenutno najučinkovitija u prevenciji infarkta miokarda i smrti od koronarne insuficijencije dokazana za takozvane lijekove prve linije. Uključuju sljedeće lijekove:

  • poboljšanje isporuke kisika do miokarda - nitrati kratkog, umjerenog i produljenog djelovanja;
  • smanjenje potrebe za kisikom - beta-blokatori i antagonisti kalcija;
  • kardioprotektori za zaštitu od ishemije - trimetazidin.

Koriste se u prvom redu, međusobno se kombiniraju, a u slučaju nedovoljne učinkovitosti, kontraindikacija ili razvoja stabilnosti prelaze na sredstva druge linije. Da bi se poboljšala prognoza života u bolesnika s anginom pektoris, također su prikazani antitrombocitni agensi (razrjeđivanje krvi) i lijekovi za snižavanje lipida koji snižavaju kolesterol.

A ovdje je više o blokatorima kalcijevih kanala.

Provođenje terapije

Osnovna načela propisivanja antianginalnih lijekova uključuju:

  • dugi tečaj;
  • kontinuitet liječenja;
  • procjena učinkovitosti - EKG s testovima otpornosti na stres i 24-satnim Holterovim nadzorom;
  • terapija jednim lijekom u najučinkovitijoj dozi;
  • korištenje sredstava uzimajući u obzir funkcionalnu klasu angine pektoris i popratnih bolesti;
  • cjelovit pregled radi otkrivanja kontraindikacija i uzimanja u obzir rizika od nuspojava;
  • pravodobno otkrivanje rezistencije na terapiju, promjenu lijekova, izmjenu lijekova iz različitih skupina;
  • mogućnost zamjene jeftinijim analogima za pacijente s niskim primanjima.

Liječenje različitih oblika ishemije miokarda

Angina pektoris ima nekoliko varijanti kliničkog tijeka. Razlikuju se u mehanizmima razvoja, terapija se provodi uzimajući u obzir određivanje glavnog čimbenika u nastanku boli u srcu.

Prinzmetal, varijanta

Pojavljuje se s grčem koronarnih žila, češći je u ljudi srednje dobi koji nemaju izražene manifestacije ateroskleroze. Za terapiju su potrebni spori blokatori kalcijevih kanala i nitrati. Beta blokatori, posebno neselektivni, kontraindicirani su. To je zbog činjenice da svi lijekovi iz ove skupine imaju koronarni konstriktorni učinak..

Ovaj se učinak može objasniti prisutnošću beta 2 adrenalinskih receptora u miokardu. Njihovom blokadom dolazi do povećanja tona koronarnih arterija..

Napon stabilan

Najčešća varijanta bolesti koronarnih arterija. Javlja se u starijoj dobi na pozadini ateroskleroze. Napadi boli povezani su s fizičkim i emocionalnim stresom, jer se u to vrijeme povećava potreba za dodatnom opskrbom miokarda kisikom. Zbog začepljenja koronarnih arterija naslagama kolesterola, opskrba krvlju se ne povećava, što dovodi do napada bolova u prsima.

Za ove su pacijente potrebni lijekovi koji smanjuju potrebu za kisikom. Ovaj je učinak najizraženiji kod beta blokatora. U ovom je slučaju činjenica da mogu ometati koronarni protok krvi prednost - s smanjenjem lumena normalnih arterija, više krvi prolazi kroz sužene segmente..

A lijekovi koji opuštaju arterijske zidove često imaju suprotan učinak - krv se preraspodjeljuje na zdrave dijelove srca, pogoršavajući stanje ishemijskih. To se naziva sindrom krađe..

Blokada koronarnih žila

Neaktivan, nestabilan

Ima teški tijek, smatra se predinfarktnim stanjem. Najčešće, kod ovog oblika angine pektoris, postoji tromb u lumenu koronarne arterije. Još ne blokira u potpunosti kretanje krvi, ali može se ojačati fibrinskim filamentima, uzrokujući potpunu blokadu - infarkt miokarda.

Za liječenje je nužno koristiti Aspirin ili / i Klopidogrel, izravni (Fraxiparin, Clexane), a zatim neizravni antikoagulansi (Warfarin) s povećanom aktivnošću zgrušavanja krvi..

Značajke prve linije

Antianginalnu terapiju angine pektoris provode tri glavne skupine lijekova - beta blokatori, antagonisti kalcija i nitrati. Prva linija također uključuje metaboličko sredstvo - trimetazidin.

Beta blokatori

S njima trebate započeti liječenje angine pektoris. Antianginalni učinak objašnjava se prisutnošću takvih svojstava:

  • smanjeni broj otkucaja srca;
  • smanjenje opterećenja miokarda zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora;
  • hipotenzivni učinak;
  • produljenje dijastole (poboljšava se prehrana ishemijskih zona);
  • potreba za opskrbom kisikom tijekom vježbanja postaje manja.

Beta-blokatori mogu biti neselektivni (Anaprilin, Sotalol) i kardioselektivni (selektivno djelovanje). Potonji rjeđe uzrokuju nuspojave, mnogo se češće propisuju za anginu pektoris. Najpopularniji selektivni lijekovi uključuju:

Liječenje se smatra učinkovitim ako je puls u mirovanju ispod 60, a pod opterećenjem - manje od 110 otkucaja u minuti. Uz izravne analgetske učinke, beta blokatori smanjuju rizik od iznenadne koronarne smrti i srčanog udara (primarni i sekundarni).

Negativne posljedice primjene:

  • bradikardija;
  • smanjen protok krvi u donjim ekstremitetima;
  • slabljenje potencije;
  • pogoršanje tijeka bronhijalne astme i opstruktivne plućne bolesti;
  • jaka slabost.

Antagonisti kalcija

Podijeljeni su u dvije podskupine - s pretežnim učinkom na srce (Verapamil, Isoptin, Diakordin) i na žile (Amlodipin, Corinfar, Lacipil, Lerkamen). Iako imaju različite mehanizme djelovanja, svi se lijekovi mogu koristiti za liječenje ishemije miokarda..

U tom je slučaju imperativ odabrati produžene oblike koji se uzimaju jednom dnevno. Blokatori kalcijevih kanala "srce" uzimaju se samostalno, a "vaskularne" se mogu piti s beta blokatorima ili umjesto njih.

Nuspojave antagonista kalcija su:

  • oticanje nogu;
  • pretjerano usporavanje pulsa;
  • zatvor;
  • crvenilo kože.

Nitrati

Koriste se tri aktivna sastojka - nitroglicerin, izosorbid dinitrat i mononitrat. Također se dijele prema trajanju učinka - kratki, umjereno produljeni i dugotrajni. Ovisno o funkcionalnoj klasi (FC) angine pektoris, propisani su:

Korištenje nitrata popraćeno je glavoboljom, padom krvnog tlaka, valunzima i refleksnim povećanjem aktivnosti simpatičkog dijela autonomnog sustava. Rezultat palpitacija može izazvati napad angine pektoris. S netolerancijom na nitrate ili razvojem rezistencije na ovu skupinu lijekova, pacijenti se prebacuju na Sydnopharm koji ima slične farmakološke učinke, ali drugačiju kemijsku strukturu.

Trimetazidin

Do sada je to jedini lijek za koji je dokazano svojstvo poboljšanja metabolizma u srčanom mišiću u pozadini ishemije. Promovira upotrebu glukoze za energiju (kao što je to normalno) i usporava oksidaciju masnih kiselina koja se javlja kada je protok krvi nedovoljan.

Propisuje se sa slabim učinkom osnovnih sredstava prve linije ili njihovom netolerancijom. Može pogoršati tijek Parkinsonove bolesti i zatajenja bubrega. Pripravci koji sadrže trimetazidin:

  • Predukt,
  • Predizin,
  • Deprenorm,
  • Angiosil retard.

Kriteriji za učinkovitost antianginalne terapije

Terapija lijekovima za anginu pektoris smatra se uspješnom ako je bilo moguće napadaje angine učiniti rijetkim, smanjiti funkcionalnu klasu angine pektoris i idealno prebaciti pacijenta u prvi FC. Istodobno, liječenje ne bi trebalo biti popraćeno ozbiljnim nuspojavama, odnosno pacijent bi trebao biti u stanju održavati dobru kvalitetu života.

Da bi se potvrdila klinička učinkovitost, provodi se EKG studija sa stresom i praćenjem, pretragama krvi, ultrazvukom.

Na učinkovitost konzervativne terapije uvelike utječu čimbenici rizika - pušenje, pretilost, arterijska hipertenzija, dijabetes melitus, niska tjelesna aktivnost, hrana s viškom životinjskih masti i šećera. Često su razlog slabog djelovanja lijekova. Ako, u pozadini normalnog načina života, nije moguće smanjiti broj napada boli u srcu, tada je indicirano kirurško liječenje.

A ovdje je više o nitroglicerinu za anginu pektoris.

Za liječenje angine pektoris koriste se antianginalni lijekovi. Smanjuju potrebu za kisikom u miokardu, aktiviraju koronarni protok krvi i poboljšavaju metaboličke procese u srčanom mišiću. Lijekovi prve linije koriste se za sve vrste angine pektoris, ali ih treba propisivati ​​na različit način.

Glavne skupine lijekova su beta blokatori, antagonisti kalcija, nitrati i trimetazidin. Uspjeh terapije procjenjuje se bolesnikovom dobrobiti i podacima dobivenim EKG pregledom.

Korisni video

Pogledajte video o novom iskustvu u antianginalnoj terapiji:

Blokatori kalcijevih kanala koriste se za normalizaciju krvnog tlaka, ali njihov mehanizam djelovanja može čak suzbiti alergije. U osnovi, lijekovi su propisani 3 generacije, antianginalni i selektivni. Postoje kontraindikacije i nuspojave.

Čitajući liječnički recept, pacijenti često razmišljaju o tome od čega pomaže Sydnopharm, čija je upotreba propisana. Indikacije su angina pektoris kod ishemijske bolesti srca. Postoje i analozi lijeka.

Lijek nitroglicerin za anginu pektoris postaje izbor mnogih liječnika. Kako uzimati nitroglicerin? Koji je mehanizam djelovanja lijeka, kao i kako odabrati optimalnu dozu? Kako zamijeniti, kako odabrati analoge ako nitroglicerin nije prikladan?

Lijek Pectrol, čija je upotreba moguća kod ishemije miokarda za ublažavanje napada angine, ima prilično opsežne indikacije. Postoje i analozi tableta, pa ako ih ne možete kupiti, možete pokupiti zamjene s istim indikacijama, što pomaže lijeku.

Ako se postavi dijagnoza angine napora, liječenje će prvo biti usmjereno na osnovni uzrok problema, poput koronarne bolesti srca. Medicinski tretman stabilne angine pektoris odvija se u bolnici.

Lijek "Amiodaron" koristi se za aritmije. Ali za njega postoje i druge naznake. Oblik izdanja - tablete i otopina. Postoje i učinkoviti analozi, na primjer, Kordaron. Ne zaboravite na nuspojave..

Nitroglicerin, koji ima jeftinije i skuplje analoge, usmjeren je na normalizaciju rada srca. Koji ga lijekovi mogu zamijeniti?

U slučajevima srčanih bolesti, uključujući anginu pektoris i druge, propisuje se Isoket, čija je uporaba dopuštena u obliku spreja i kapaljki. Ishemija srca također se smatra indikacijom, ali postoje mnoge kontraindikacije.

Da bi se smanjio krvni tlak u određenim patologijama, propisani su lijekovi koji uključuju inhibitore renina. Izravni inhibitor angiotenzivnog sustava kao monokomponenta predstavljen je u lijeku Rasilez.