Cijeli popis penicilinskih antibiotika, indikacije za uporabu

Upala sinusa

Penicilinski antibiotici su β-laktamski antibiotici. Β-laktamski antibiotici β-laktami, koji su ujedinjeni prisutnošću β-laktamskog prstena u svojoj strukturi, uključuju peniciline, cefalosporine, karbapen

emi i monobaktami s baktericidnim djelovanjem. Sličnost kemijske strukture određuje, prije svega, isti mehanizam djelovanja svih β-laktama - inhibicija proteina koji vežu penicilin (PBP), enzima koji sudjeluju u sintezi stanične stijenke bakterija (u uvjetima inhibicije PBP ovaj proces je poremećen, što za sobom povlači lizu bakterijske stanice), i, drugo, unakrsna alergija na njih kod nekih pacijenata.

Bitno je da stanična struktura bakterija, koje su meta β-laktama, odsustvuje kod sisavaca, stoga specifična toksičnost za makroorganizam nije tipična za ove antibiotike..

Penicilini, cefalosporini i monobaktami osjetljivi su na hidrolizno djelovanje posebnih enzima - β-laktamaza, koje proizvode mnoge bakterije. Karbapenemi su znatno otporniji na β-laktamaze.
S obzirom na visoku kliničku učinkovitost i nisku toksičnost, β-laktamski antibiotici dugi su niz godina osnova antimikrobne kemoterapije, zauzimajući vodeće mjesto u liječenju većine bakterijskih infekcija..

Penicilinski antibiotici

Penicilini su prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na osnovi biološki aktivnih tvari koje proizvode mikroorganizmi. Predak svih penicilina, benzilpenicilin, dobiven je u ranim 40-ima. XX. Stoljeće. Njegovo je otkriće označilo svojevrsnu revolucionarnu revoluciju u medicini, budući da je, prvo, prenijelo mnoge bakterijske infekcije iz kategorije neizbježno smrtonosne u potencijalno izlječive, a drugo, odredilo je temeljni smjer na temelju kojeg su kasnije razvijeni mnogi drugi antibakterijski lijekovi..

Trenutno skupina penicilina uključuje više od deset antibiotika, koji su, ovisno o izvoru proizvodnje, strukturnim značajkama i antimikrobnom djelovanju, podijeljeni u nekoliko podskupina. Istodobno, neki su antibiotici, prije svega karboksipenicilini i ureidopenicilini, izgubili svoje izvorno značenje i ne koriste se kao monopreparati..

Opća svojstva penicilina

Antibakterijski lijekovi iz penicilinske skupine imaju sljedeća svojstva:

  • Posjeduju baktericidno djelovanje.
  • Dobro su raspoređeni u tijelu, prodiru u mnoge organe, tkiva i okoliš, s izuzetkom neupaljenih moždanih ovojnica, očiju, prostate, organa i tkiva. Stvara visoke koncentracije u plućima, bubrezima, crijevnoj sluznici, reproduktivnim organima, kostima, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini.
  • Male količine prolaze kroz placentu i prelaze u majčino mlijeko.
  • Slabo prodiru u BBB (s meningitisom, propusnost se povećava, a koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 5% od razine seruma), krvno-oftalmološku barijeru (HBB), u prostatu.
  • Izlučuje se putem bubrega, uglavnom aktivnim izlučivanjem putem bubrežnih tubula.
  • Poluvrijeme je 0,5 sata.
  • Terapijska razina u krvi ostaje unutar 4-6 sati.

Nuspojave penicilina

Alergijske reakcije (prema različitim izvorima, u 1-10% slučajeva): urtikarija; osip; Quinckeov edem; vrućica; eozinofilija; bronhospazam.

Najopasniji je anafilaktički šok koji daje do 10% smrtnosti (u Sjedinjenim Državama oko 75% smrtnih slučajeva od anafilaktičkog šoka posljedica je uvođenja penicilina).

Lokalni nadražujući učinak intramuskularnom injekcijom (bol, infiltrati).

Neurotoksičnost: napadaji, koji se češće opažaju u djece, kada se koriste vrlo visoke doze penicilina, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kada se daje više od 10 tisuća jedinica endolumbalno.

Neravnoteža elektrolita - u bolesnika sa zatajenjem srca, kada se daju velike doze natrijeve soli, moguće je povećanje edema, a kod hipertenzije porast krvnog tlaka (BP) (1 milijun jedinica sadrži 2,0 mmol natrija).

Senzibilizacija. Treba imati na umu da se kod nekih ljudi stupanj senzibilizacije na penicilin može vremenom razlikovati. U 78% njih testovi kože postaju negativni nakon 10 godina. Stoga je tvrdnja o alergiji na penicilin kao cjeloživotnoj kliničkoj dijagnozi netočna..

Mjere prevencije

Temeljito prikupljanje anamneze, uporaba svježe pripremljenih otopina penicilina, promatranje bolesnika u roku od 30 minuta nakon prve injekcije penicilina, otkrivanje preosjetljivosti kožnim testovima.

Mjere za pomoć u razvoju anafilaktičkog šoka: osiguravanje prohodnosti dišnih putova (intubacija po potrebi), terapija kisikom, adrenalin, glukokortikoidi.

Valja napomenuti da je kod bronhijalne astme i drugih alergijskih bolesti rizik od razvoja alergijskih reakcija na peniciline (kao i na druge antibiotike) donekle povećan, a ako se pojave, mogu i ozbiljnije napredovati. Međutim, prevladavajuće stajalište da se penicilini uopće ne smiju propisivati ​​osobama s alergijskim bolestima je pogrešno..

Indikacije za uporabu penicilina

  1. Infekcije uzrokovane GABHS-om: tonzilofaringitis, erizipela, šarlah, akutna reumatska groznica.
  2. Meningitis kod djece starije od 2 godine i kod odraslih.
  3. Infektivni endokarditis (potreban u kombinaciji s gentamicinom ili streptomicinom).
  4. Sifilis.
  5. Leptospiroza.
  6. Krpeljna borelioza (Lymeova bolest).
  7. antraks.
  8. Anaerobne infekcije: plinska gangrena, tetanus.
  9. Aktinomikoza.

Prirodni pripravci penicilina

Prirodni penicilinski pripravci uključuju sljedeće:

  • Benzilpenicilin;
  • Natrijeva sol benzilpenicilina;
  • Sol benzilpenicilina novokaina;
  • Fenoksimetilpencilin;
  • Ospin 750;
  • Bicilin-1;
  • Retarpen.

Fenoksimetilpenicilin

Prirodni penicilinski pripravak za oralnu primjenu.
U pogledu spektra djelovanja, praktički se ne razlikuje od penicilina. U usporedbi s penicilinom, otporniji je na kiseline. Bioraspoloživost je 40-60% (nešto veća kada se uzima natašte).

Lijek ne stvara visoke koncentracije u krvi: uzimanje 0,5 g fenoksimetilpenicilina unutra približno odgovara uvođenju 300 tisuća jedinica penicilina i / m. Poluvrijeme - oko 1 sat.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Gastrointestinalni trakt (GIT) - bol u trbuhu ili nelagoda, mučnina; rjeđe povraćanje, proljev.

Indikacije za uporabu

  1. Blage do umjerene streptokokne (GABHS) infekcije: tonzilofaringitis, infekcije kože i mekih tkiva.
  2. Cjelogodišnja prevencija reumatske groznice.
  3. Prevencija pneumokoknih infekcija kod osoba nakon splenektomije.

Benzatin fenoksimetilpenicilin

Derivat fenoksimetilpenicilina. U usporedbi s njim, stabilniji je u gastrointestinalnom traktu, brže se apsorbira, bolje podnosi. Bioraspoloživost je neovisna o hrani.

Indikacije za uporabu

  1. Blage do umjerene streptokokne (GABHS) infekcije: tonzilofaringitis, infekcije kože i mekih tkiva.

Produljeni pripravci penicilina

Dugotrajni penicilinski lijekovi ili takozvani depot-penicilini uključuju benzilpenicilin novokain sol i benzatin benzil penicilin, kao i kombinirane lijekove na njihovoj osnovi..

Nuspojave dugotrajno djelujućih penicilinskih lijekova

  • Alergijske reakcije.
  • Bolnost, infiltrati na mjestu ubrizgavanja.
  • She sindrom (Hoigne) - ishemija i gangrena ekstremiteta kada se slučajno unesu u arteriju.
  • Nicholauov sindrom - embolija krvnih žila pluća i mozga kada se ubrizgava u venu.

Prevencija vaskularnih komplikacija: strogo pridržavanje tehnike ubrizgavanja - intramuskularno u gornji vanjski kvadrant stražnjice pomoću široke igle, uz obvezni vodoravni položaj pacijenta. Prije umetanja potrebno je povući klip štrcaljke prema sebi kako biste bili sigurni da igla nije u posudi.

Indikacije za uporabu

  1. Infekcije uzrokovane mikroorganizmima vrlo osjetljivim na penicilin: streptokokni (GABHS) tonzilofaringitis; sifilis (osim neurosifilisa).
  2. Prevencija antraksa nakon dodira sa sporama (sol benzilpenicilina novokaina).
  3. Cjelogodišnja prevencija reumatske groznice.
  4. Prevencija difterije, streptokoknog celulitisa.

Sol benzilpenicilina novokaina

Kada se daje intramuskularno, terapeutska koncentracija u krvi održava se 12-24 sata, ali je niža nego kada se daje ekvivalentna doza natrijeve soli benzilpenicilina. Poluvrijeme - 6 sati.

Ima lokalni anestetički učinak, kontraindiciran je u slučaju alergije na prokain (novokain). U slučaju predoziranja mogući su mentalni poremećaji.

Benzathine Benzylpenicillin

Djeluje dulje od soli benzilpenicilina novokaina, do 3-4 tjedna. Nakon intramuskularne primjene, vršna koncentracija opaža se nakon 24 sata kod djece i nakon 48 sati kod odraslih. Poluvrijeme je nekoliko dana.

Farmakokinetička ispitivanja domaćih pripravaka benzatin benzilpenicilina, provedena u Državnom znanstvenom centru za antibiotike, pokazala su da kada se koriste, terapijska koncentracija u krvnom serumu traje ne više od 14 dana, što zahtijeva njihovu češću primjenu od stranog analoga - Retarpen.

Kombinirani lijekovi penicilina

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Izoksazolilpenicilini (antistafilokokni penicilini)

Pripravak izoksazolilpenicilina - oksacilin.

Prvi izoksazolilpenicilin s antistafilokoknim djelovanjem bio je meticilin, koji je kasnije ukinut zbog nedostatka prednosti u odnosu na novije analoge i nefrotoksičnosti.

Trenutno je glavni lijek u ovoj skupini u Rusiji oksacilin. Nafcilin, kloksacilin, dikloksacilin i flukloksacilin također se koriste u inozemstvu..

Oksacilin

Spektar aktivnosti
Oksacilin je otporan na djelovanje penicilinaze koju proizvodi više od 90% sojeva S. aureus. Stoga su aktivni protiv penicilin-rezistentnog S. aureus (PRSA) i niza sojeva S. epidermidis otpornih na djelovanje prirodnih penicilina, amino-, karboksi- i ureidopenicilina. To je glavno kliničko značenje ovog lijeka..

Istodobno, oksacilin je mnogo manje aktivan protiv streptokoka (uključujući S. pneumoniae). Na većinu drugih mikroorganizama osjetljivih na penicilin, uključujući gonokoke i enterokoke, on praktički ne djeluje.

Jedan od ozbiljnih problema je širenje sojeva (posebno bolničkih) S. aureus otpornih na izoksazolilpeniciline i dobio je, na temelju imena prvog od njih, kraticu MRSA (S. aureus, rezistentni na raeticilin). Zapravo su višestruko rezistentni, jer su otporni ne samo na sve peniciline, već i na cefalosporine, makrolide, tetracikline, linkozamide, karbapeneme, fluorokinolone i druge antibiotike.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Gastrointestinalni trakt - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.
  • Umjerena hepatotoksičnost - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, posebno kada se daju visoke doze (više od 6 g / dan); U pravilu je asimptomatski, ali ponekad može biti popraćen vrućicom, mučninom, povraćanjem, eozinofilijom (s biopsijom jetre pronađeni su znakovi nespecifičnog hepatitisa).
  • Smanjena razina hemoglobina, neutropenija.
  • Prolazna hematurija u djece.

Indikacije za uporabu

Potvrđene ili sumnja na stafilokokne infekcije različite lokalizacije (s osjetljivošću na oksacilin ili malim rizikom širenja rezistencije na meticilin):

  1. infekcije kože i mekih tkiva;
  2. infekcije kostiju i zglobova;
  3. upala pluća;
  4. infektivni endokarditis;
  5. meningitis;
  6. sepsa.

Aminopenicilini

Aminopencilini uključuju ampicilin i amoksicilin. U usporedbi s prirodnim penicilinima i izoksazolilpenicilinima, njihov antimikrobni spektar proširen je zbog nekih gram negativnih bakterija iz porodice Enterobacteriaceae i H. influenzae.

Ampicilin

Razlike od penicilina u spektru antibakterijskog djelovanja

  • Djeluje na brojne gram (-) bakterije: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (potonje su u mnogim slučajevima rezistentne), H. influenzae (sojevi koji ne proizvode β-laktamaze).
  • Aktivniji protiv enterokoka (E. faecalis) i listerija.
  • Nešto manje aktivan protiv streptokoka (GABHS, S. pneumoniae), spiroheta, anaeroba.

Ampicilin ne djeluje na gram negativne uzročnike bolničkih infekcija, poput Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsielle, serrata, enterobakterija, acinetobaktera itd..

Uništeno stafilokoknom penicilinazom, stoga neaktivno protiv većine stafilokoka.

Nuspojave

  1. Alergijske reakcije.
  2. Gastrointestinalni poremećaji - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, najčešće proljev.
  3. Osip "Ampicilin" (u 5-10% bolesnika), prema mišljenju većine stručnjaka, nije povezan s alergijom na peniciline.

Osip je makulopapularne prirode, nije praćen svrbežom i može nestati bez prestanka uzimanja lijeka. Čimbenici rizika: infektivna mononukleoza (osip se javlja u 75-100% slučajeva), citomegalija, kronična limfocitna leukemija.

Indikacije za uporabu

  1. Akutne bakterijske infekcije gornjih dišnih putova (otitis media, rinosinusitis - ako je potrebno, parenteralna primjena).
  2. Upala pluća stečena u zajednici (ako je potrebno, parenteralna primjena).
  3. Infekcije mokraćnog sustava (UTI) - cistitis, pijelonefritis (ne preporučuje se za empirijsku terapiju zbog visoke razine otpornosti na patogene).
  4. Crijevne infekcije (salmoneloza, šigeloza).
  5. Meningitis.
  6. Infektivni endokarditis.
  7. Leptospiroza.

Upozorenja i mjere opreza

Ampicilin se može otopiti samo u vodi za injekcije ili 0,9% otopini natrijevog klorida. Moraju se koristiti svježe pripremljene otopine. Kad se čuva dulje od 1 sata, aktivnost lijeka naglo opada.

Amoksicilin

Derivat je ampicilina s poboljšanom farmakokinetikom.

Antibakterijski spektar

Prema antimikrobnom spektru, amoksicilin je blizak ampicilinu (mikroflora ima unakrsnu rezistenciju na oba lijeka).

  1. amoksicilin - najaktivniji među svim oralnim penicilinima i cefalosporinima protiv S. pneumoniae, uključujući pneumokoke s srednjom razinom rezistencije na penicilin;
  2. nešto jači od ampicilina, djeluje na E. faecalis;
  3. klinički neučinkovit protiv salmonele i šigele, bez obzira na ispitivanje osjetljivosti in vitro;
  4. vrlo aktivan in vitro i in vivo protiv H. pylori.

Slično ampicilinu, amoksicilin uništavaju β-laktamaze.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Ampicilinski osip.
  • Gastrointestinalni trakt - uglavnom umjerena nelagoda u trbuhu, mučnina; proljev je mnogo rjeđi nego kod ampicilina.

Indikacije za uporabu

  1. Infekcije gornjeg respiratornog trakta - akutni otitis media, akutni rinosinusitis.
  2. Infekcije donjih dišnih putova - pogoršanje kronične opstruktivne plućne bolesti (HOBP), upala pluća stečena u zajednici.
  3. Infekcije mokraćnog sustava - cistitis, pijelonefritis (ne preporučuje se za empirijsku terapiju zbog visoke razine otpornosti na patogene).
  4. Eradikacija H. pylori (u kombinaciji s antisekretornim lijekovima i drugim antibioticima).
  5. Krpeljna borelioza (Lymeova bolest).
  6. Prevencija infektivnog endokarditisa.
  7. Prevencija antraksa (u trudnica i djece).

Upozorenja

Ne može se koristiti u liječenju šigeloze i salmoneloze.
Pripravci amoksicilina - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin natrij sol, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksipenicilini

Karboksipenicilini uključuju karbenicilin (obustavljen i trenutno se ne koristi) i tikarcilin (dio kombiniranog lijeka tikarcilin / klavulanat).

Njihova glavna prednost dugo vremena bila je njihova aktivnost protiv P. aeruginosa, kao i nekih gram negativnih bakterija otpornih na aminopeniciline (enterobakterije, proteus, morganela itd.). Međutim, do danas su karboksipenicilini praktički izgubili svoju "antipseudomonalnu" vrijednost zbog visoke razine otpornosti na njih Pseudomonas aeruginosa i mnogih drugih mikroorganizama, kao i slabe podnošljivosti.

Imaju najveću neurotoksičnost među penicilinima, mogu uzrokovati oslabljenu agregaciju trombocita, trombocitopeniju, neravnotežu elektrolita - hipernatremija, hipokalemija.

Ureidopenicilini

Ureidopenicilini uključuju azlocilin (trenutno se ne koristi) i piperacilin (koji se koriste u kombinaciji piperacilin + tazobaktam. U usporedbi s karboksipenicilinima, oni imaju širi antimikrobni spektar i nešto se bolje podnose.

U početku su bili aktivniji od karboksipenicilina protiv P. aeruginosa, ali sada je većina sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentna na ureidopeniciline.

Penicilini zaštićeni inhibitorima

Glavni mehanizam za razvoj bakterijske rezistencije na β-laktamske antibiotike je njihova proizvodnja posebnih enzima, β-laktamaza, koji uništavaju β-laktamski prsten - najvažniji strukturni element ovih lijekova, što osigurava njihov baktericidni učinak. Ovaj zaštitni mehanizam jedan je od vodećih za takve klinički važne patogene kao što su S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis i mnogi drugi..

Pojednostavljeni pristup sistematizaciji β-laktamaza koje proizvode mikroorganizmi, ovisno o smjeru djelovanja, možemo podijeliti u nekoliko vrsta:

1) penicilinaze koje uništavaju peniciline;

2) cefalosporinaze koje uništavaju cefalosporine I-II generacije;

3) β-laktamaze proširenog spektra (ESBL), kombinirajući svojstva prva dva tipa i plus destruktivne cefalosporine treće i četvrte generacije;

4) metal-β-laktamaze, koji uništavaju gotovo sve β-laktame (osim monobaktama).

Kako bi se prevladao ovaj mehanizam rezistencije, dobiveni su spojevi koji inaktiviraju β-laktamaze: klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam.

Na toj su osnovi stvoreni kombinirani pripravci koji sadrže penicilinski antibiotik (ampicilin, amoksicilin, piperacilin, tikarcilin) ​​i jedan od inhibitora β-laktamaze.

Takvi se lijekovi nazivaju penicilini zaštićeni inhibitorima..

Kao rezultat kombinacije penicilina s inhibitorima β-laktamaze, obnavlja se prirodna (primarna) aktivnost penicilina protiv mnogih stafilokoka (osim MRSA), gram-negativnih bakterija, anaeroba koji ne tvore spore, a njihov antimikrobni spektar također se proširuje zbog niza gram-negativnih bakterija (Klebsiella itd.) na peniciline.

Treba naglasiti da inhibitori β-laktamaze omogućuju prevladavanje samo jednog od mehanizama bakterijske rezistencije. Stoga, na primjer, tazobaktam ne može povećati osjetljivost P. aeruginosa na piperacilin, jer je otpor u ovom slučaju uzrokovan smanjenjem propusnosti vanjske membrane mikrobne stanice za β-laktame.

Amoksicilin + klavulanat

Lijek se sastoji od amoksicilina i kalijevog klavulanata. Omjer komponenata u pripravcima za oralnu primjenu je od 2: 1, 4: 1 i 8: 1, a za parenteralnu primjenu - 5: 1. Klavulanska kiselina, koja se koristi kao kalijeva sol, jedan je od najmoćnijih inhibitora mikrobnih β-laktamaza. Stoga se amoksicilin u kombinaciji s klavulanatom ne uništava β-laktamazama, što značajno proširuje njegov spektar djelovanja.

Antibakterijski spektar

Amoksicilin + klavulanat djeluje na sve mikroorganizme osjetljive na amoksicilin. Uz to, za razliku od amoksicilina:

  • ima veću antistafilokoknu aktivnost: djeluje na PRSA i neke sojeve S. epidermidis;
  • djeluje na proizvodnju enterokoka (3-laktamaza;
  • aktivan protiv stvaranja gram (-) flore (3-laktamaza (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., itd.), osim za proizvođače ESBL;
  • ima visoku anti-anaerobnu aktivnost (uključujući B. fragilis).
    Ne utječe na gram (-) bakterije otporne na aminopeniciline: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, nazubljenost, providnost, morganella.

Nuspojave

Poput Amoksicilina. Uz to, zbog prisutnosti klavulanata u rijetkim slučajevima (češće u starijih osoba) moguće su hepatotoksične reakcije (povećana aktivnost transaminaza, vrućica, mučnina, povraćanje).

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske infekcije gornjih dišnih putova (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. Infekcije bilijarnog trakta (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. Infekcije mokraćnog sustava (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Amoksicilin + sulbaktam

Lijek se sastoji od amoksicilina i sulbaktama u omjeru 1: 1 i 5: 1 za oralnu primjenu i 2: 1 za parenteralnu primjenu.
Spektar djelovanja je blizak amoksicilinu + klavulanatu. Sulbaktam, osim što inhibira β-laktamaze, pokazuje umjerenu aktivnost prema Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Nuspojave

Kao što je Amoksicilin.

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske URT infekcije (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske infekcije LDP-om (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. GHV infekcije (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. MEP infekcije (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Ima prednost u odnosu na amoksicilin + klavulanat za infekcije uzrokovane acinetobacter.

Ampicilin + sulbaktam

Lijek se sastoji od ampicilina i sulbaktama u omjeru 2: 1. Za oralnu primjenu namijenjen je predlijek sultamicilin, koji je spoj ampicilina i sulbaktama. Tijekom apsorpcije dolazi do hidrolize sultamicilina, dok bioraspoloživost ampicilina i sulbaktama premašuje onu kada se uzima ekvivalentna doza konvencionalnog ampicilina.

Ampicilin + sulbaktam po većini je parametara blizak amoksicilinu + klavulanatu i amoksicilinu + sulbaktamu.

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske URT infekcije (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske infekcije LDP-om (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. GHV infekcije (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. MBP infekcije (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Ima prednost u odnosu na amoksicilin + klavulanat za infekcije uzrokovane acinetobacter.

Upozorenje

Kada se daje intramuskularno, lijek treba razrijediti s 1% otopinom lidokaina.

Tikarcilin + klavulanat

Kombinacija karboksipenicilin tikarcilina s klavulanatom u omjeru 30: 1. Za razliku od inhibitora zaštićenih aminopenicilina, djeluje na P. aeruginosa (ali mnogi su sojevi otporni) i nadmašuje ih u aktivnosti protiv bolničkih sojeva enterobakterija.

Antibakterijski spektar

  • Gram-pozitivni koki: stafilokoki (uključujući PRSA), streptokoki, enterokoki (ali inferiorni u djelovanju od aminopenicilina zaštićenih inhibitorima).
  • Gram negativni bacili: predstavnici porodice Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus itd.); P. aeruginosa (ali ne i superiorniji od tikarcilina); nefermentirajuće bakterije - S. maltophilia (po aktivnosti nadmašuje ostale β-laktame).
  • Anaerobi: tvore spore i ne tvore spore, uključujući B. fragilis.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Neurotoksičnost (drhtanje, napadaji).
  • Poremećaji elektrolita (hipernatremija, hipokalemija - posebno u bolesnika sa zatajenjem srca).
  • Oštećena agregacija trombocita.

Indikacije za uporabu

Teške, uglavnom bolničke infekcije različite lokalizacije:

  1. infekcije donjih dišnih putova (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
  2. komplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  3. intraabdominalne infekcije;
  4. infekcije zdjeličnih organa;
  5. infekcije kože i mekih tkiva;
  6. infekcije kostiju i zglobova;
  7. sepsa.

Piperacilin + tazobaktam

Kombinacija ureidopenicilin piperacilina s tazobaktamom u omjeru 8: 1. Tazobaktam je superiorniji od sulbaktama u smislu inhibicije β-laktamaze i približno je ekvivalentan klavulanatu. Piperacilin + tazobaktam smatra se najmoćnijim penicilinom zaštićenim inhibitorima.

Antibakterijski spektar

  • Gram-pozitivni koki: stafilokoki (uključujući PRSA), streptokoki, enterokoki.
  • Gram negativni bacili: predstavnici porodice Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus itd.); P. aeruginosa (ali nije superiorniji od piperacilina); nefermentirajuće bakterije - S. maltophilia.
  • Anaerobi: tvore spore i ne tvore spore, uključujući B. fra-ilis.

Nuspojave

Isto kao i Tikarcillin + klavulanat.

Indikacije za uporabu

Teške, uglavnom bolničke infekcije različite lokalizacije, uzrokovane multi-rezistentnom i mješovitom (aerobno-anaerobnom) mikro-florom:

  1. infekcije donjih dišnih putova (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
  2. komplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  3. intraabdominalne infekcije;
  4. infekcije zdjeličnih organa;
  5. infekcije kože i mekih tkiva;
  6. infekcije kostiju i zglobova;
  7. sepsa.

Pripravci penicilina zaštićeni inhibitorima

(Amoksicilin + klavulanat) - Amovikomb, Amoksiklav, Amoksivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksicilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilin + sulbaktam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Tikarcilin + klavulanat) - Tymentin.

(Piperacilin + tazobaktam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

Amoksicilin

Sastav

Sastav jedne tablete:

Aktivni sastojak: amoksicilin trihidrat 287 mg / 574 mg u smislu amoksicilina 250 mg / 500 mg.

Pomoćne supstance: talk, 3.7 mg / 7.0 mg, magnezijev stearat - 3.7 mg / 7.0 mg, krumpirov škrob - 75.6 mg / 112.0 mg.

Opis

Tablete bijele ili gotovo bijele, u obliku kapsule s razdjelnicom.

Farmakodinamika

Amoksicilin je polusintetski penicilin s baktericidnim učinkom. Mehanizam baktericidnog djelovanja amoksicilina povezan je s oštećenjem stanične membrane bakterija koje su u fazi umnožavanja. Amoksicilin specifično inhibira enzime membrana bakterijskih stanica (peptidoglikani), što rezultira njihovom lizom i smrću.

Aktivan protiv:

Gram-pozitivne aerobne bakterije

Corynebacterium spp. (isključujući Corynebacterium jeikeium)

Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae)

Staphylococcus spp. (s izuzetkom sojeva koji proizvode penicilinazu)

Gram negativne aerobne bakterije

Neaktivan za:

Gram-pozitivne aerobne bakterije

Stafilokok (sojevi koji proizvode β-laktamazu)

Gram negativne aerobne bakterije

Farmakokinetika

Apsolutna bioraspoloživost amoksicilina ovisi o dozi i kreće se od 75 do 90%. Prisutnost hrane ne utječe na apsorpciju lijeka. Kao rezultat oralne primjene amoksicilina u pojedinačnoj dozi od 500 mg, koncentracija lijeka u plazmi je 6-11 mg / l. Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata.

Između 15% i 25% amoksicilina veže se na proteine ​​plazme. Lijek brzo prodire u plućno tkivo, bronhijalne izlučevine, tekućinu srednjeg uha, žuč i urin. U nedostatku upale moždanih ovojnica, amoksicilin u malim količinama prodire u cerebrospinalnu tekućinu. S upalom moždanih ovojnica, koncentracija lijeka u cerebrospinalnoj tekućini može biti 20% njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Amoksicilin prolazi kroz placentu i u malim se količinama nalazi u majčinom mlijeku.

Do 25% primijenjene doze metabolizira se da bi se stvorila neaktivna peniciloična kiselina.

Otprilike 60-80% amoksicilina izlučuje se nepromijenjenim putem bubrega u roku od 6-8 sati nakon uzimanja lijeka. Mala količina lijeka izlučuje se žučom. Poluvrijeme je 1-1,5 sati. U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom, poluvijek eliminacije varira od 5 do 20 sati. Lijek se izlučuje hemodijalizom.

Indikacije

Amoksicilin je indiciran za zarazne i upalne bolesti uzrokovane bakterijama koje nisu rezistentne na lijek:

  • zarazne bolesti gornjeg i donjeg dišnog trakta i ENT organa (tonzilitis, akutni otitis media, faringitis, bronhitis, upala pluća, apsces pluća);
  • zarazne bolesti genitourinarnog sustava (uretritis, pijelonefritis, pijelitis, kronični bakterijski prostatitis, epididimitis; cistitis, adneksitis, septički pobačaj, endometritis, itd.);
  • infekcije gastrointestinalnog trakta: bakterijski enteritis. Kombinirana terapija može biti potrebna za infekcije uzrokovane anaerobnim mikroorganizmima;
  • zarazne i upalne bolesti bilijarnog trakta (holangitis, kolecistitis);
  • iskorjenjivanje Helicobacter pylori (u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe, klaritromicinom ili metranidazolom);
  • infekcija kože i mekih tkiva;
  • leptospiroza, listerioza, lajmska bolest (borelioza);
  • endokarditis (uključujući prevenciju endokarditisa tijekom stomatoloških zahvata).

Kontraindikacije

  • preosjetljivost na amoksicilin, penicilin i druge komponente lijeka;
  • povijest ozbiljnih neposrednih reakcija preosjetljivosti (npr. anafilaksija) na druge beta-laktamske antibiotike poput cefalosporina, karbapenema, monobaktama (potencijal za unakrsnu reakciju);
  • djeca mlađa od 3 godine (za ovaj oblik doziranja).

S pažnjom

  • oštećena bubrežna funkcija;
  • sklonost napadajima;
  • ozbiljni probavni poremećaji, popraćeni stalnim povraćanjem i proljevom;
  • alergijska dijateza;
  • astma;
  • peludna groznica;
  • virusne infekcije;
  • akutna limfoblastozna leukemija;
  • infektivna mononukleoza (zbog povećanog rizika od osipa na koži nalik ospicama);
  • djeca starija od 3 godine.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Studije na životinjama pokazale su da amoksicilin nema embriotoksični, teratogeni i mutageni učinak na fetus. Međutim, odgovarajuće i dobro kontrolirane studije o primjeni amoksicilina u trudnica nisu provedene, stoga je primjena amoksicilina tijekom trudnoće moguća samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za plod.

Lijek se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko, stoga je prilikom liječenja amoksicilinom tijekom laktacije potrebno odlučiti o prestanku dojenja, jer se može razviti proljev i / ili kandidijaza sluznice usne šupljine, kao i senzibilizacija za beta-laktamske antibiotike u dojenčeta koje doji. hraniti.

Način primjene i doziranje

Infekcijska terapija:

U pravilu se preporuča nastaviti terapiju 2-3 dana nakon što simptomi bolesti nestanu. U slučaju infekcija uzrokovanih β-hemolitičkim streptokokom, potpuna eradikacija patogena zahtijeva terapiju najmanje 10 dana.

Parenteralna terapija indicirana je kad je oralna terapija nemoguća i u liječenju teških infekcija.

Doziranje za odrasle (uključujući starije pacijente):

Uobičajena doza kreće se od 750 mg do 3 g amoksicilina dnevno u podijeljenim dozama. U nekim se slučajevima preporuča ograničiti se na dozu od 1500 mg dnevno u nekoliko doza.

Kratki tijek terapije:

Nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: dvije doze lijeka, 3 g za svaku injekciju, s razmakom između doza 10-12 sati.

Doziranje za djecu (do 12 godina):

Dnevna doza za djecu je 25-50 mg / kg / dan u nekoliko doza (maksimalno 60 mg / kg / dan), ovisno o indikaciji i težini bolesti. Djeca koja teže preko 40 kg trebaju primati dozu za odrasle.

Doziranje za zatajenje bubrega:

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, dozu treba smanjiti. S bubrežnim klirensom manjim od 30 ml / min, preporučuje se povećanje intervala između doza ili smanjenje sljedećih doza. Kod zatajenja bubrega kontraindicirani su kratki tečajevi prema Zg.

Odrasli (uključujući starije pacijente):

Popis antibiotika za amoksicilin

Antibiotici širokog spektra

Suvremeni fluorokinoloni II, III i IV generacije, za razliku od svojih prethodnika, antibiotici su najšireg, ako mogu tako reći, spektra djelovanja.

Čak i djeca osnovnoškolske dobi znaju što su danas antibiotici. Međutim, pojam "antibiotici širokog spektra" ponekad zbunjuje čak i odrasle i postavlja mnoga pitanja. I da, čini se da postoje i lijekovi uskog spektra koji možda neće pomoći? U ovom ćemo članku pokušati polako i metodično dokučiti o kakvim se antibioticima širokog spektra radi, na koje bakterije djeluju, a također i kada, kako i koliko se puta dnevno koriste..

Opet, da biste razumjeli složene odlomke uputa koji objašnjavaju spektar aktivnosti i pripadnost određenoj skupini, trebate bolje upoznati mikrobe. Među gram negativnim mikroorganizmima postoje i uzročnici teških bolničkih infekcija. Te je mikrobe teško liječiti - u bolničkim uvjetima razvijaju posebnu otpornost na većinu antibiotika.

Ako liječnik sumnja u pripadnost patogena jednoj ili drugoj skupini, imenovanje antibiotika širokog spektra pomoći će "dohvatiti prst u nebo". Koji god patogen bio izvor bolesti, antibakterijska sredstva širokog spektra imat će baktericidni učinak i nadvladati mikrobe.

Otkrićem antibiotika ove određene skupine - benzilpenicilina - liječnici su shvatili da mikrobi mogu biti poraženi. Ampicilin i Amoksicilin zauzimaju posebno, počasno mjesto među penicilinskim antibioticima. S identičnim spektrom, ampicilin i amoksicilin značajno se razlikuju u farmakokinetičkim svojstvima.

Antibiotik se oslobađa u obliku liofiliziranog praha iz kojeg se priprema otopina prije primjene. Penicilini, koji se koriste za parenteralnu primjenu, razlikuju se od poznatih Ampicilina i Amoksicilina dodatnom aktivnošću protiv Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas aeruginosa. Parenteralni penicilini širokog spektra uključuju karbenicilin, tikarcilin, karfetsilin, piperacilin i druge..

Međutim, ako se utvrdi da uzročnik bolesti ne proizvodi penicilinazu, može se propisati nezaštićeni antibiotik. Oba lijeka uništavaju beta-laktamaze, koje neki sojevi bakterija proizvode. Ako su infekciju uzrokovali patogeni koji proizvode beta-laktamazu, Amoksicilin, Ampicilin i neki drugi antibiotici jednostavno se uništavaju bez nanošenja štete bakterijama.

Zaštićeni antibiotici mogu se učinkovito boriti protiv infekcije koja nije podložna krhkom i usamljenom penicilinu. Stoga su kombinirani lijekovi često odabrani lijekovi za razne bolesti uzrokovane bakterijskom infekcijom, uključujući bolnicu.

Odajući počast spektru svakog kombiniranog penicilina, otvorit ćemo veo tajne i navesti ove, naravno, najvrjednije lijekove. Najpoznatiji kombinirani antibiotik širokog spektra, koji ima na desetke generičkih lijekova: Augmentin, Amoxiclav, Flemoklav.

Ampicilin i sulbaktam. Tetraciklinski antibiotici nemaju beta-laktamski prsten u strukturi, pa stoga ne podležu destruktivnom djelovanju beta-laktamaze. Pseudomonas aeruginosa i Proteus ne podliježu baktericidnom učinku tetraciklina. Dakle, tetraciklinska mast za oči uvrštena je na ruski popis vitalnih lijekova i izvrstan je primjer lokalnog antibakterijskog lijeka širokog spektra djelovanja..

Vjerojatno niti jedan liječnik ne može zamisliti svoju liječničku praksu bez fluorokinolonskih antibiotika. Prvi sintetizirani predstavnici ove skupine odlikovali su se uskim spektrom djelovanja. Razvojem farmaceutskih proizvoda otkriveno je sve više i više generacija fluorokinolonskih antibakterijskih sredstava i proširen je spektar njihova djelovanja. Levofloksacin se propisuje 500 mg dnevno odjednom tijekom sedam, rjeđe - 10 dana. U težim slučajevima antibiotik se daje intravenozno.

Međutim, uporaba tetraciklinskih tableta može se kritizirati s obzirom na postojanje modernijih i učinkovitijih antibiotika širokog spektra. Druga, ne manje važna klasifikacija antibiotika, razlaže lijekove po spektru djelovanja i strukturi. Stoga se za liječenje takvih zaraznih bolesti koriste i posebni, često intramuskularni ili intravenski antibiotici širokog spektra..

Penicilinski antibiotici

O penicilinu

Razvoj penicilina započeo je 1928. godine. Tada je škotski bakteriolog Alexander Fleming otkrio jedinstveni učinak tvari koja luči plijesan. U 30-ima XX. Stoljeća aktivna klinička ispitivanja ovog novog lijeka već su započela, a deset godina kasnije započela je njegova masovna proizvodnja..

Penicilinski antibiotici uistinu su jedinstveni po svojim svojstvima. Imaju širok raspon učinkovitih doza, prilično nizak, u usporedbi s mnogim drugim lijekovima, toksični učinak na tijelo. Brzo se upijaju i imaju gotovo trenutni učinak. I također se brzo izlučuje iz ljudskog tijela.

Svi penicilinski antibiotici mogu se podijeliti u četiri skupine. Prvi uključuje peniciline koji se javljaju u prirodi ("Benzilpenicilin" i "Fenoksimetilpenicilin"). Ti lijekovi imaju uski spektar djelovanja, jer na njih utječu enzimi koje proizvode mikroorganizmi (penicilinaze). U drugu i treću skupinu spadaju karboksipenicilini ("Tikarcillin" i "Carbpenicillin"). Ti su lijekovi manje osjetljivi na učinke penicilinaza, pa stoga imaju bolje rezultate u borbi protiv infekcije. Četvrta skupina lijekova uključuje peniciline širokog spektra ("Mezlocillin", "Azlocillin", "Mecillam" itd.). Najbolje se bore protiv zaraznih bolesti.

Liječnici propisuju penicilin za liječenje infekcija gastrointestinalnog trakta, bolesti gornjih i donjih dišnih putova i genitourinarnih infekcija. Također se koristi za spolno prenosive bolesti i oftalmološke zahvate..

No, unatoč činjenici da ljudsko tijelo antibiotike iz penicilinske skupine prilično dobro podnosi, oni i dalje mogu izazvati brojne nuspojave. Konkretno, alergijske reakcije (dermatitis, osip, edem sluznice, artritis, bronhospazam itd.), Toksični učinci (proljev, mučnina, stomatitis, disbioza, kandidijaza, itd.), Neurotoksične reakcije (konvulzije, halucinacije, arterijski tlak ).

Najbolji terapeutski učinak postiže se ako se penicilin ubrizgava intramuskularno. Međutim, kada injekcije nisu dostupne, oralna terapija lijekovima također je korisna. U takve svrhe najbolje odgovaraju "Amoksicilin" i "Fenoksimetilpenicilin".

U svijetu postoji ogromna raznolikost antibiotika. razlikujući se po vrsti njihova djelovanja na ljudsko tijelo. U međuvremenu, nije svaka tableta sposobna učinkovito se boriti protiv svih vrsta mikroba, jer bilo koji lijek ima svoj spektar djelovanja. Općenito govoreći, čitav niz lijekova klase antibiotika možemo podijeliti u dvije podskupine: bakteriostatske (bakterije nakon upotrebe lijeka su žive, ali se ne mogu razmnožavati) i baktericidne (bakterije umiru, a zatim se uklanjaju iz tijela).

Pojedinačne kvalitete i djelovanje antibiotika uglavnom ovise o njegovoj kemijskoj strukturi. Zbog toga se klasifikacija temelji na općenitosti sastava lijekova (podrijetlom iz iste molekule sirovine).

Antibiotici složene cikličke strukture. Njihovo djelovanje je bakteriostatsko. Najpoznatiji predstavnici makrolidne skupine su eritromicin, azitromicin i roksitromicin. Važna značajka lijekova je njihova relativna sigurnost i mogućnost dugotrajnog liječenja, iako se danas liječnici uglavnom koriste trodnevnim terapijskim tečajevima..

Koristi se za liječenje infekcija dišnog i mokraćnog sustava, za liječenje teških infekcija poput antraksa, tularemije, bruceloze. Njihovo djelovanje je bakteriostatsko. Najpoznatiji antibiotici iz skupine tetraciklina su tetraciklin, doksiciklin, oksitetraciklin i metaciklin. Tetraciklini se koriste u liječenju klamidije. mikoplazmoza, sifilis, gonoreja. kao i kolera, tifus i druge zarazne bolesti.

Vrlo su toksični: nefrotoksičnost (oštećenje bubrega), hepatotoksičnost (oštećenje jetre) i ototoksičnost (mogu uzrokovati gluhoću). Koristi se za liječenje teških infekcija povezanih s trovanjem krvi ili peritonitisom. Djelovanje je baktericidno. Predstavnici: Gentamicin, Neomicin, Kanamicin, Amikacin. Događa se da se aminoglikozidi koriste u liječenju bolesti mokraćnog sustava (uretritis, cistitis, pijelonefritis) i furunkuloze (pojava mnogih vrenja).

Njihova je upotreba ograničena zbog povećanog rizika od ozbiljnih komplikacija (oštećenja koštane srži koja stvara krvne stanice). Djelovanje je bakteriostatsko. Skupina uključuje prirodni antibiotik linkomicin i njegov polusintetski analog klindamicin.

Ometaju sintezu bakterijske stanične stijenke. Djeluju baktericidno, no protiv enterokoka, nekih streptokoka i stafilokoka djeluju bakteriostatički.

Lijekovi aktivni protiv Kochovog bacila. Podijeljeni su u tri skupine:

  • najučinkovitiji (izoniazid, rifampicin);
  • umjereno učinkovit (streptomicin, kanamicin, amikacin, etambutol, pirazinamid, ofloksacin, ciprofloksacin, etionamid, protionamid, kapreomicin, cikloserin);
  • nisko učinkovit (PASK, tioacetazon).

Također možete razgovarati o širokom spektru antifungalnih lijekova. Ovo je skupina kemikalija koje mogu uništiti staničnu membranu mikroskopskih gljivica, uzrokujući njihovu smrt. Međutim, antifungalni antibiotici postupno se zamjenjuju visoko učinkovitim sintetičkim agensima..

Antibiotici. koji djeluju na razne vrste bakterija i učinkoviti su u liječenju velikog broja bolesti nazivaju se lijekovima širokog spektra.

Izvori: Još nema komentara!

Antibakterijski lijekovi koji su danas uobičajeni prije manje od jednog stoljeća napravili su pravu revoluciju u medicini. Čovječanstvo je dobilo moćno oružje za borbu protiv infekcija koje su se prije smatrale fatalnima.

Prvi su bili antibiotici penicilini koji su spasili tisuće života tijekom Drugog svjetskog rata i relevantni su u modernoj medicinskoj praksi. S njima je započela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima su dobiveni svi ostali antimikrobni lijekovi..

Ovaj odjeljak pruža cjelovit popis trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Uz karakteristike glavnih spojeva, navedena su sva trgovačka imena i analozi.

Glavno imeAntimikrobno djelovanjeAnalozi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijeve soliUglavnom utječu na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila rezistenciju, ali spirohete su i dalje osjetljive na tu tvar.Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Benzilpenicilin prokainNamijenjen je za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U usporedbi s kalijevim i natrijevim solima djeluje dulje vrijeme jer se sporije otapa i apsorbira iz intramuskularnog skladišta.Benzilpenicilin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5)Koristi se za kronični reumatizam u profilaktičke svrhe, kao i za liječenje zaraznih bolesti umjerene i blage težine uzrokovanih streptokokima.Benzicilin-1, Moldamin, Ekstinkilin, Retarpin
FenoksimetilpenicilinIma terapeutski učinak sličan prethodnim skupinama, ali se ne razgrađuje u kiselom želučanom okruženju. Dostupno u obliku tableta.V-penicilin, kliacil, ospin, penicilin-fau, vepikombin, megacilin oralni, pen-os, zvjezdica
OksacilinAktivan protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost, potpuno je neučinkovit protiv bakterija nestabilnih na penicilin.Oxamp, Ampiox, Oxamp-Natrij, Oxamsar
AmpicilinProšireni spektar antimikrobnog djelovanja. Uz glavni spektar upalnih bolesti gastrointestinalnog trakta, liječi i one uzrokovane Escherichia, Shigella, Salmonella.Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
AmoksicilinKoristi se za liječenje upala dišnog i mokraćnog sustava. Nakon otkrivanja bakterijskog podrijetla čira na želucu, koristi se za iskorjenjivanje Helicobacter Pylori.Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
KarbenicilinSpektar antimikrobnog djelovanja uključuje Pseudomonas aeruginosa i enterobakterije. Probavljivost i baktericidni učinak - veći od učinka karbenicilina.Securopen
PiperacilinMeđutim, slično prethodnoj, razina toksičnosti je povećana.Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilin / klavulanatZahvaljujući inhibitoru, spektar antimikrobnog djelovanja proširen je u usporedbi s nezaštićenim sredstvom.Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoksiklav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilin / sulbaktamSulacilin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Tikarcilin / klavulanatGlavna indikacija za uporabu su bolničke infekcije.Hymentin
Piperacilin / tazobaktamTazocin

Navedene informacije su samo u informativne svrhe i nisu smjernice za djelovanje. Sve sastanke obavlja isključivo liječnik, a terapija se odvija pod njegovom kontrolom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana uporaba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranja rezistencije u patogenu i prijelaza bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Iz tog razloga je većina sojeva patogenih bakterija danas rezistentna na ABP prve generacije..

Lijekove koje je propisao stručnjak treba koristiti za antibiotsku terapiju. Neovisni pokušaji pronalaska jeftinog analoga i uštede novca mogu dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doziranje aktivnog sastojka u generičkom lijeku može se razlikovati prema gore ili dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja..

Kada morate zamijeniti lijek zbog akutnog nedostatka financijskih sredstava, o tome trebate pitati liječnika, jer samo stručnjak može odabrati najbolju opciju.

Pripravci penicilinske skupine pripadaju takozvanim beta-laktamima - kemijskim spojevima koji u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta presudna je u liječenju bakterijskih zaraznih bolesti: sprječava bakterije da proizvode poseban biopolimer peptidoglikan, neophodan za izgradnju staničnog zida. Kao rezultat toga, membrana se ne može stvoriti i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog učinka na ljudske i životinjske stanice zbog činjenice da u njima nema peptidoglikana..

Lijekovi na bazi otpadnih proizvoda od gljivica plijesni široko se koriste u svim područjima medicine zbog sljedećih svojstava:

  • Velika bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju kroz tkiva. Slabljenje krvno-moždane barijere s upalom moždanih ovojnica također pridonosi prodiranju u cerebrospinalnu tekućinu.
  • Širok spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od prve generacije kemikalija, moderni penicilini djelotvorni su protiv velike većine gram negativnih i pozitivnih bakterija. Također su otporni na penicilinazu i kiselo okruženje želuca..
  • Najniža toksičnost među svim ABP. Dopuštene su za uporabu čak i tijekom trudnoće, a ispravan prijem (kako je propisao liječnik i prema uputama) gotovo u potpunosti uklanja razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i eksperimentiranja dobiveni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, kada pripadaju zajedničkoj seriji, penicilin i ampicilin nisu isto. Svi penicilinski antibiotici dobro su kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče složene terapije drugim vrstama antibakterijskih lijekova, zajednička uporaba s bakteriostaticima slabi učinkovitost penicilina.

Temeljito proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, utvrđeno je da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, u potpunosti je izgubio svoje kvalitete u kiselom želučanom okruženju, stoga se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za učinkovitijim i stabilnijim spojevima stvoreni su različiti polusintetski lijekovi.

Danas su penicilinski antibiotici, čiji je cjelovit popis dan u nastavku, podijeljeni u 4 glavne skupine..

Benzilpenicilin, proizveden u kalupima Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, kiselina je u molekularnoj strukturi. U medicinske svrhe kemijski se kombinira s natrijem ili kalijem da bi stvorio soli. Dobiveni spojevi koriste se za pripremu injekcijskih otopina koje se brzo apsorbiraju.

Terapijski učinak bilježi se u roku od 10-15 minuta nakon primjene, međutim, traje najviše 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima natrijeva sol može se primijeniti intravenozno).

Ti lijekovi dobro prodiru u pluća i sluznicu, a manjim dijelom u likvor, miokard i kosti. Međutim, s upalom moždanih ovojnica (meningitis), povećava se propusnost krvno-moždane barijere, što omogućuje uspješno zacjeljivanje.

Kako bi produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin kombinira se s novokainom i drugim tvarima. Dobivene soli (novokain, Bitsillin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije tvore skladište lijeka na mjestu ubrizgavanja, odakle aktivna tvar ulazi u krvotok stalno i malom brzinom. Ovo svojstvo omogućuje vam smanjenje broja injekcija do 2 puta dnevno uz održavanje terapijskog učinka kalijevih i natrijevih soli.

Ovi se lijekovi koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa, žarišne streptokokne infekcije.
Fenoksimetilpenicilin je drugi oblik benzilpenicilina namijenjen liječenju umjerenih zaraznih bolesti. Razlikuje se od gore opisanih otpornošću na solnu kiselinu želučanog soka.

Ova kvaliteta omogućuje proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija trenutno je otporna na biosintetske peniciline, osim na spirohete.

Vidi također: Upute za uporabu penicilina u injekcijama i tabletama

Prirodni benzilpenicilin neaktivan je protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten aktivne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokokne infekcije, sve dok 1957. na njegovoj osnovi nije sintetiziran oksacilin. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neučinkovit protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu skupinu također spadaju kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i drugi koji se u suvremenoj medicinskoj praksi gotovo nikad ne koriste zbog povećane toksičnosti..

To uključuje dvije podskupine antimikrobnih sredstava namijenjenih oralnoj primjeni s baktericidnim učinkom na većinu patogenih mikroorganizama (i gram + i gram-).

U usporedbi s prethodnim skupinama, ovi spojevi imaju dvije značajne prednosti. Prvo, aktivni su protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što uvelike olakšava upotrebu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, odnosno aminopenicilini (ampicilin i amoksicilin) ​​neprikladni su za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampiox) postaju rezistentni.

Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost primjene na 2-3 puta u 24 sata. Glavne indikacije za upotrebu su meningitis, sinusitis, upala srednjeg uha, zarazne bolesti mokraćnih i gornjih dišnih putova, enterokolitis i iskorjenjivanje Helicobactera (uzročnika čira na želucu). Česta nuspojava aminopenicilina je karakteristični nealergijski osip koji nestaje odmah nakon povlačenja.

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika, iz čijeg imena postaje jasna svrha. Antibakterijsko djelovanje slično je aminopenicilinima (s izuzetkom pseudomonada) i izraženo je protiv Pseudomonas aeruginosa.

Prema stupnju učinkovitosti dijele se na:

  • Karboksipenicilini, čiji se klinički značaj u posljednje vrijeme smanjuje. Karbenicilin, prvi iz ove podskupine, također je učinkovit protiv proteja otpornog na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
  • Ureidopenicilini su učinkovitiji protiv Pseudomonas aeruginosa, a mogu se propisati i kod upala uzrokovanih Klebsiellom. Najučinkovitiji su Piperacillin i Azlocillin, od kojih je samo potonji relevantan u medicinskoj praksi.

Do danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Iz tog razloga njihov klinički značaj opada..

Ampicilinsku skupinu antibiotika, vrlo aktivnu protiv većine patogena, uništavaju bakterije koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidni učinak oksacilina rezistentnog na njih znatno slabiji od djelovanja ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobivaju drugi beta-laktamski prsten i, sukladno tome, imunitet na beta-laktamaze. Uz to, inhibitori imaju vlastiti antibakterijski učinak, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške bolničke infekcije čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Vidi također: O suvremenoj klasifikaciji antibiotika prema skupini parametara

Širok spektar djelovanja i dobra podnošljivost pacijenta učinili su penicilin optimalnim liječenjem zaraznih bolesti. U zoru ere antimikrobnih lijekova benzilpenicilin i njegove soli bili su odabrani lijekovi, ali trenutno je većina patogena na njih otporna. Unatoč tome, moderni polusintetski penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim doznim oblicima zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u raznim medicinskim područjima..

Otkrivač je također primijetio posebnu učinkovitost penicilina protiv patogena respiratornih bolesti, stoga se lijek najviše koristi na ovom području. Gotovo svi su štetni za bakterije koje uzrokuju sinusitis, meningitis, bronhitis, upalu pluća i druge bolesti donjeg i gornjeg dišnog trakta..

Sredstva zaštićena inhibitorima liječe čak i posebno opasne i trajne bolničke infekcije.

Spirohete su jedan od rijetkih mikroorganizama koji su i dalje osjetljivi na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su također učinkoviti protiv gonokoka, što omogućava uspješno liječenje sifilisa i gonoreje s minimalnim negativnim učincima na tijelo pacijenta.

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na terapiju lijekovima otpornim na kiseline.

Od posebne su važnosti aminopenicilini, koji su dio složenog iskorjenjivanja Helicobactera.

U opstetričkoj i ginekološkoj praksi mnogi se penicilinski pripravci s popisa koriste i za liječenje bakterijskih infekcija ženskog reproduktivnog sustava i za prevenciju infekcije novorođenčadi..

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: keratitis, apscesi, gonokokni konjunktivitis i druge očne bolesti liječe se kapima za oči, mastima i otopinama za injekcije..

Bolesti mokraćnog sustava, koje su bakterijskog podrijetla, dobro reagiraju na terapiju samo lijekovima zaštićenim inhibitorima. Ostatak podskupina je neučinkovit jer su sojevi patogena na njih vrlo otporni.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi propisani su za sprečavanje postoperativnih komplikacija..

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema uputama liječnika. Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova zlouporaba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, treba slijediti medicinske preporuke i znati karakteristike lijeka.

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema uputama liječnika. Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova zlouporaba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, treba slijediti medicinske preporuke i znati karakteristike lijeka.

Opseg primjene penicilina i različitih lijekova koji se temelje na njemu u medicini je zbog aktivnosti tvari protiv određenih patogena. Bakteriostatski i baktericidni učinci očituju se u odnosu na:

  • Gram-pozitivne bakterije - gonokoki i meningokoki;
  • Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, Pseudomonas aeruginosa i antiseptički bacili, Proteus;
  • Aktinomiceti i spirohete.

Niska toksičnost i širok spektar djelovanja čine antibiotike penicilinske skupine optimalnim liječenjem angine, upale pluća (i žarišne i krupne), šarlaha, difterije, meningitisa, trovanja krvlju, septikemije, pleuritisa, pijemije, osteomielitisa u akutnim i kroničnim oblicima, septičnog endokarditisa, razne gnojne infekcije kože, sluznice i mekih tkiva, erizipele, antraks, gonoreja, aktinomikoza, sifilis, blennoreja, kao i očne bolesti i ENT bolesti.

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove iz ove skupine. Također, nije dopušteno endolumbalno (injekcija u leđnu moždinu) primjena lijekova pacijentima s dijagnosticiranom epilepsijom..

Tijekom trudnoće, antibiotsku terapiju penicilinskim lijekovima treba tretirati izuzetno oprezno. Unatoč činjenici da imaju minimalni teratogeni učinak, vrijedi propisivati ​​tablete i injekcije samo u slučaju hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za plod i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prodiru iz krvotoka u majčino mlijeko, preporučljivo je odbiti dojenje tijekom terapije. Lijek može izazvati ozbiljnu alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj upotrebi. Da se laktacija ne zaustavi, mlijeko se mora redovito izdojiti..

Među ostalim antibakterijskim sredstvima, penicilini se povoljno ističu s niskom toksičnošću..

Neželjene posljedice upotrebe uključuju:

  • Alergijske reakcije. Najčešće manifestacije su osip na koži, svrbež, košnica, vrućica i oteklina. Izuzetno je rijedak u težim slučajevima, moguć je anafilaktički šok koji zahtijeva hitnu primjenu protuotrova (adrenalina).
  • Disbakterioza. Poremećaj ravnoteže prirodne mikroflore dovodi do probavnih poremećaja (nadimanje, nadutost, zatvor, proljev, bolovi u trbuhu) i razvoj kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćene su sluznice usne šupljine (kod djece) ili rodnice..
  • Neurotoksične reakcije. Negativni učinak penicilina na središnji živčani sustav očituje se povećanom refleksnom ekscitabilnošću, mučninom i povraćanjem, konvulzijama, a ponekad i komom.

Pravovremena podrška tijelu lijekovima pomoći će spriječiti razvoj disbioze i izbjeći alergije. Poželjno je kombinirati antibiotsku terapiju s uzimanjem pre- i probiotika, kao i desenzibilizatora (ako je povećana osjetljivost).

Djeci treba oprezno prepisivati ​​tablete i injekcije uzimajući u obzir moguću negativnu reakciju i pažljivo pristupiti odabiru određenog lijeka.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučajevima sepse, upale pluća, meningitisa, upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, tonzilitisa, bronhitisa i sinusitisa odabiru se najsigurniji antibiotici s popisa: Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav.

Dječje tijelo mnogo je osjetljivije na lijekove od odraslog. Stoga biste trebali pažljivo pratiti djetetovo stanje (penicilin se polako izlučuje i akumulirajući može izazvati konvulzije), kao i poduzimati preventivne mjere. Potonje uključuju upotrebu pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, prehranu i sveobuhvatno jačanje imunološkog sustava.

Do otkrića, koje je početkom 20. stoljeća napravilo pravu revoluciju u medicini, došlo je slučajno. Moram reći da su antibakterijska svojstva plijesni primijetili ljudi u davnim vremenima..

Alexander Fleming - otkrivač penicilina

Na primjer, Egipćani su čak prije 2500 godina liječili upaljene rane oblogama od pljesnivog kruha, no teoretskom se stranom pitanja znanstvenici bavili tek u 19. stoljeću. Europski i ruski istraživači i liječnici, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su izvući praktične koristi iz nje.

Uspio je to Aleksander Fleming, britanski mikrobiolog, koji je 1928. godine, 28. rujna, otkrio plijesan u Petrijevim zdjelicama s kolonijama stafilokoka. Njezine spore, uhvaćene na usjevima iz nemara laboratorijskog osoblja, klijale su i uništavale patogene bakterije. Zabrinuti Fleming pažljivo je proučavao ovaj fenomen i izolirao je baktericidnu tvar nazvanu penicilin. Mnogo je godina otkrivač radio na dobivanju kemijski čistog stabilnog spoja pogodnog za liječenje ljudi, ali drugi su ga izumili.

1941. godine Ernst Chain i Howard Florey uspjeli su pročistiti nečistoće iz penicilina i provodili klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da su do 43. godine Sjedinjene Države već organizirale masovnu proizvodnju lijeka, koji je spasio stotine tisuća života tijekom rata. Zasluge Fleminga, Cheynea i Floryja za čovječanstvo cijenjene su 1945. godine: otkrivač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga se izvorna kemikalija neprestano poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini koji su otporni na kiselo okruženje želuca, imuni su na penicilinazu i uopće su učinkovitiji..

Pročitajte fascinantni članak: Izumitelj antibiotika ili Priča o spašavanju ljudi!

Još uvijek imate pitanja? Odmah potražite besplatni savjet liječnika!

Klikom na gumb dovest ćete do posebne stranice naše web stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatno savjetovanje liječnika

Gljive su kraljevstvo živih organizama. Gljive su različite: neke od njih ulaze u našu prehranu, neke uzrokuju kožne bolesti, neke su toliko otrovne da mogu dovesti do smrti. Ali gljive roda Penicillium spašavaju milijune ljudskih života od patogenih bakterija.

Penicilinski antibiotici na bazi ovog kalupa (plijesan je također gljiva) i dalje se koriste u medicini..

30-ih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming provodio je eksperimente sa stafilokokima. Proučavao je bakterijske infekcije. Nakon što je uzgojio skupinu ovih patogena u hranjivom mediju, znanstvenik je primijetio da u posudi postoje područja oko kojih nema živih bakterija. Istraga je pokazala da je za ta mjesta kriva uobičajena zelena plijesan koja se obožava na ustajalom kruhu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se ispostavilo, stvorila je tvar koja ubija stafilokoke.

Fleming je dublje proučio problem i ubrzo izolirao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svijetu. Načelo djelovanja lijeka je sljedeće: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja staničnu membranu pomoću posebnog kemijskog elementa, peptidoglikana. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska stanica se jednostavno "apsorbira" u okoliš.

No ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske stanice naučile su se oduprijeti lijeku - počele su proizvoditi enzim zvan "beta-laktamaza" koji razgrađuje beta-laktame (osnovu penicilina).

Sljedećih 10 godina vodio se nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i znanstvenika koji modificiraju ovaj penicilin. Rodilo se toliko modifikacija penicilina koji sada tvore čitav niz penicilinskih antibiotika..

Lijek, za bilo koju vrstu primjene, brzo se širi tijelom, prodirući u gotovo sve njegove dijelove. Iznimke: cerebrospinalna tekućina, prostata i vizualni sustav. Na tim je mjestima koncentracija vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1 posto. S upalom je moguć porast i do 5%.

Antibiotici ne dodiruju stanice ljudskog tijela, jer potonji ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo izlučuje iz tijela, nakon 1-3 sata većina se izlučuje kroz bubrege.

Pogledajte video o ovoj temi

Svi se lijekovi dijele na: prirodne (kratko i produljeno djelovanje) i polusintetičke (antistafilokokni, lijekovi širokog spektra, antipseudomonalni).

Ovi se pripravci dobivaju izravno iz plijesni. Trenutno je većina njih zastarjela, jer su patogeni stekli imunitet na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin koji su učinkoviti protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih i spiroheta. Svi se ti antibiotici koriste samo u obliku injekcija u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava..

Benzilpenicilin u obliku natrijeve i kalijeve soli pripada prirodnim kratkotrajnim antibioticima. Njegov učinak nestaje nakon 3-4 sata, pa se ponovljene injekcije moraju često raditi..

Pokušavajući ukloniti ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike produljenog djelovanja: bicilin i novokain sol benzilpenicilina. Ti se lijekovi nazivaju "depo oblici", budući da nakon ubrizgavanja u mišić u njemu tvore "depo" iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Primjeri lijekova: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ili novokain), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Nekoliko desetljeća nakon primanja penicilina, ljekarnici su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je postupak modifikacije. Većina lijekova je nakon poboljšanja stekla otpornost na kiselu okolinu želuca, a polusintetski penicilini počeli su se proizvoditi u tabletama..

Izoksazolpenicilini su lijekovi koji su učinkoviti protiv stafilokoka. Potonji su naučili proizvoditi enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove skupine ometaju proizvodnju enzima. Ali za poboljšanje morate platiti - lijekovi ove vrste manje se apsorbiraju u tijelo i imaju manji spektar djelovanja u usporedbi s prirodnim penicilinima. Primjeri lijekova: Oksacilin, Nafcilin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Po snazi ​​su inferiorni od benzilpenicilina u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali zahvaćaju širi spektar infekcija. U usporedbi s drugim lijekovima, oni duže ostaju u tijelu i bolje prodiru kroz neke tjelesne barijere. Primjeri lijekova: Ampicilin, Amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini su antibiotici koji su učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo stječu otpor prema njima. Rijetko se na njih gleda kao na dio sveobuhvatnog liječenja..

Primjeri lijekova: Tikarcilin, Piperacilin

Tablete

Sumamed

Djelatna tvar: azitromicin.

Indikacija: infekcije respiratornog trakta.

Kontraindikacije: netolerancija, ozbiljno zatajenje bubrega, djeca mlađa od 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

Oksacilin

Djelatna tvar: oksacilin.

Indikacija: infekcije osjetljive na lijekove.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Djelatna tvar: amoksicilin.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta (uključujući tonzilitis, bronhitis), infekcije genitourinarnog sustava, infekcije kože, druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca mlađa od 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Djelatna tvar: ampicilin.

Indikacije: upala pluća, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, infekcije blage do umjerene težine.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, mokraćnog sustava, infekcije u ginekologiji, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

Injekcije

Bitsillin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipela, sifilis, lišmanijaza.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Djelatna tvar: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih dišnih putova, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sustava, ginekološke i kirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške gastrointestinalne infekcije, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Ampicilin

Djelatna tvar: ampicilin.

Indikacije: infekcije dišnog i mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, hripavac.

Kontraindikacije: preosjetljivost, bubrežna disfunkcija, djetinjstvo, trudnoća.

Benzilpenicilin

Djelatna tvar: benzilpenicilin.

Indikacije: teške infekcije, urođeni sifilis, apscesi, upala pluća, erizipela, antraks, tetanus.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Sol benzilpenicilina novokaina

Djelatna tvar: benzilpenicilin.

Indikacije: slično benzilpenicilinu.

Cijena: 43 rubalja za 10 injekcija.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin prikladni su za liječenje djece. No prije upotrebe lijekova nužno je konzultirati se s liječnikom radi prilagodbe doze..

Indikacije za uporabu

Antibiotici penicilinske skupine propisani su za infekcije, vrsta antibiotika odabire se na temelju vrste infekcije. To mogu biti razni koki, štapići, anaerobne bakterije i tako dalje..

Najčešće se antibiotici koriste za liječenje infekcija dišnog trakta i genitourinarnog sustava..

U slučaju liječenja djece, morate slijediti upute liječnika koji će propisati željeni antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotici se moraju koristiti izuzetno oprezno, jer prodiru u fetus. Tijekom laktacije, bolje je prijeći na smjese, jer lijek također prodire u mlijeko.

Ne postoje posebne upute za starije osobe, iako bi liječnik trebao uzeti u obzir stanje bubrega i jetre pacijenta prilikom propisivanja liječenja.

Glavna i, često, jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Javlja se često - u oko 10% bolesnika. Dodatne kontraindikacije ovise o određenom antibiotiku i propisane su u uputama za uporabu..

U slučaju nuspojava, odmah trebate potražiti liječničku pomoć, otkazati lijek i provesti simptomatsko liječenje.

Gdje raste plijesan penicilina??

Gotovo posvuda. Ovaj kalup uključuje desetke podvrsta, a svaka od njih ima svoje stanište. Najznačajniji predstavnici su plijesni penicilina koja raste na kruhu (također zaražava jabuke, zbog čega brzo trune) i plijesan koja se koristi u proizvodnji nekih sireva..

Kako zamijeniti penicilinske antibiotike?

Ako je pacijent alergičan na penicilin, mogu se koristiti ne-penicilinski antibiotici. Imena lijekova: Cefadroxil, Cefalexin, Azithromycin. Najpopularnija opcija je eritromicin. Ali morate znati da eritromicin često uzrokuje disbiozu i probavne smetnje..

Penicilinski antibiotici snažni su agensi protiv infekcija uzrokovanih raznim bakterijama. Postoji prilično puno vrsta, a liječenje mora biti odabrano u skladu s vrstom patogena..

Djeluju bezopasno za tijelo zbog činjenice da je jedina kontraindikacija reakcija preosjetljivosti, ali nepravilno liječenje ili samo-lijek mogu izazvati rezistenciju patogena na antibiotik, a morat ćete odabrati drugi način liječenja, opasniji i manje učinkovit.

Kako zaboraviti na bolove u zglobovima i kralježnici?

  • Bol ograničava vaše pokrete i puni život?
  • Zabrinuti ste zbog nelagode, krckanja i sustavne boli?
  • Možda ste isprobali hrpu lijekova, krema i masti?
  • Ljudi, poučeni gorkim iskustvom za liječenje zglobova, koriste... >>

Pročitajte mišljenje liječnika o ovom pitanju

4. rujna 2015

Antibiotici se smatraju vrlo važnom skupinom lijekova. Učinak koji imaju na mikroorganizme omogućio je radikalnu promjenu režima liječenja zaraznih bolesti i značajno smanjio vjerojatnost smrti i teške posljedice djelovanja štetne mikroflore.

Posljednjih desetljeća sve više se razvijaju nove generacije lijekova. Posebno je naglasak na dobivanju visokospecijaliziranih antibiotika koji napadaju koncentriraniji napad na izvor zaraze. Uz to, istraživači pokušavaju smanjiti štetu od upotrebe antibakterijskih lijekova i smanjiti potrebni tijek njihova uzimanja..

Postoji nekoliko obitelji antibiotika širokog spektra.

U usporedbi s drugim vrstama antibiotika, makrolidi imaju niz prednosti: na primjer, održavaju visoku koncentraciju aktivne tvari u tkivima cijelo vrijeme između injekcija. Niska toksičnost i odsutnost izraženih alergijskih reakcija na lijekove omogućuje im široku primjenu kao glavnu terapiju za oštećenje unutarstaničnim parazitima i gram-pozitivnim streptokokima i stafilokokima.

U ovom su slučaju makrolidi uglavnom bakteriostatski. Dodatna prednost antibiotika ove skupine je brza apsorpcija, dobra podnošljivost organizma i odsutnost opipljivog učinka bilo koje hrane na apsorpciju i učinkovitost antibiotika..

Najučinkovitije baze lijekova uključuju klaritromicin koji inhibira sintezu bjelančevina u bakterijama i azitromicin koji inhibira razvoj bakterijske infekcije koja se razvila pod utjecajem gram-pozitivnih koka..

Trgovačka imena makrolida: Summamed, Azitral, Hemomicin (aktivni sastojak - azitromicin), Klabel i Klamed (d.v. klaritromicin).

Makrolidi se aktivno koriste u liječenju akutnog tonzilitisa, kao i tonzilitisa. Učinkoviti antibiotik nove generacije - roksitomicin, koji kombinira djelovanje makro- i azalida. Trgovačka imena lijeka - Roxylor i Rulid.

Aktivni sastojci ove skupine lijekova su izravno amoksicilin i klavulanska kiselina. Oba kemijska spoja pripadaju skupini penicilina, koji zajedno imaju vrlo širok spektar djelovanja..

Načelo djelovanja amoksicilinskih antibiotika u inhibiciji stvaranja bakterijske stijenke.

Trgovačka imena lijekova: amoksiklav i manje poznati augmentin. Lijekovi iz ove skupine koriste se za infekcije probavnog trakta, bolesti dišnog trakta i nazofarinksa.

Antibiotici skupine cefalosporina koriste se za teške zarazne bolesti. Najčešće se koristi u bolničkim uvjetima i isključivo parenteralno.

Cefalosporini četvrte generacije vrlo su snažni lijekovi i imaju intenzivan negativan učinak na pacijentovu jetru i bubrege..

Načelo djelovanja cefalosporina je oštećenje membrane razmnožavajućih bakterija potiskivanjem sinteze proteinsko-glikanskog sloja. Oslobađanje enzima dovodi do uništavanja bakterija. Zbog ovog načela djelovanja, cefalosporini ne pokazuju bakteriostatsko, već visoko učinkovito baktericidno djelovanje i koriste se za ozbiljne infekcije kod kojih zaustavljanje razvoja bakterija nije dovoljno, a akcije su usmjerene na uništavanje patogena.

Trgovačka imena: cefpirome, cefepime.

Cefalosporini četvrte generacije smatraju se mnogo učinkovitijima od klasičnog ceftriaksona (lijekovi treće generacije) i kao rezultat toga imaju manje toksični neto učinak na druge organe pacijenta.

Prednosti cefalosporina 4. generacije su vrlo širok spektar djelovanja (uključujući gram-pozitivne i gram-negativne bakterije), dobra penetracija tkiva (uključujući kosti) i vrlo produljeno djelovanje zbog održavanja visoke koncentracije lijeka u tijelu.

Antibiotici iz skupine fluorokinola uključeni su na popis esencijalnih lijekova. Imaju vrlo snažno baktericidno djelovanje, ali prilično su toksični za bubrege i opasni za mišićno-koštani sustav..

Načelo djelovanja fluorokinola u suzbijanju proizvodnje enzima važnih za sintezu bakterija, što dovodi do njegove smrti. Uz to, fluorokinoli imaju negativan učinak na RNK bakterija i stabilnost membrane, kao i na vitalne procese u njima..

Zbog toksičnosti, antibiotici iz skupine fluorokinola kategorički su kontraindicirani za djecu i adolescente mlađe od 18 godina, kao i za trudnice i dojilje..

Uobičajeni antibiotik ove skupine je moksifloksacin koji učinkovito smanjuje kvalitetu sinteze bakterijskog genetskog materijala, ali snažno utječe na mišićno-koštani sustav čovjeka..

Antibiotici ove skupine nisu alergični na beta-laktamaze. Bakterije protiv kojih se koriste karbapenemi ne mogu razviti visoku rezistenciju (rezistenciju na antibiotike) iz više razloga, što određuje visoku učinkovitost lijekova.

Meropenem i imipenem, koji pripadaju ovoj skupini, imaju vrlo širok spektar djelovanja i aktivni su i protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija i protiv anaeroba.

Karbapenemi se prvenstveno koriste za infekcije opasne po život kao jedan od najučinkovitijih lijekova. Može se koristiti i kao monopreparat, bez potpore drugih antibiotika.