Makrolidi: lijekovi ove skupine antibiotika, popis, imena, učinkovitost

Upala sinusa

Makrolidi su skupina antibakterijskih lijekova čija se struktura temelji na makrocikličnom laktonskom prstenu. Zbog sposobnosti da poremete stvaranje bakterijskih proteina, makrolidni antibiotici zaustavljaju svoju aktivnost. U velikim dozama lijekovi potpuno uništavaju mikroorganizme.

Antibiotici iz skupine makrolida djeluju protiv:

  • gram-pozitivne bakterije (streptokoki, stafilokoki, mikobakterije, itd.);
  • gram negativni bacili (enterobakterije, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, itd.);
  • unutarćelijski mikroorganizmi (moraxella, legionela, mikoplazma, klamidija itd.).

Djelovanje makrolida uglavnom je usmjereno na liječenje zaraznih bolesti dišnog trakta zbog atipičnih i gram-pozitivnih patogena.

Popularni lijekovi

Na popisu antibiotika iz skupine makrolida nalaze se dvije tvari koje se trenutno najčešće koriste:

  • klaritromicin;
  • azitromicin.

To su predstavnici dviju različitih generacija makrolidnih pripravaka. Od njih je kasnije dobiven azitromicin. Unatoč činjenici da ih ujedinjuje mehanizam djelovanja na mikrobe i pripadaju istoj skupini, postoje značajne razlike:

Parametar usporedbeAzitromicinKlaritromicin
Mikrobni spektar djelovanja
  • Unutarstanični organizmi (klamidija, mikoplazma, ureaplazma, legionela).
  • Streptokoki.
  • Stafilokoki (osim za eritromicin otporan - za azitromicin).
  • Anaerobi (klostridije, bakteroidi).
  • Gram negativne bakterije (Haemophilus influenzae, moraxella, meningococcus, hripavac).
  • Gonokokus.
  • Spirohete.
  • Mikobakterije, uklj. tuberkuloza.
  • Toksoplazma.
  • Meningokok.
  • Helicobacter pylori.
Učinak brzineU roku od 2-3 sata. Stabilna koncentracija lijeka u krvi pojavljuje se nakon 5-7 dana redovitog unosa.U roku od 2-3 sata. Stabilna koncentracija lijeka u krvi - nakon 2-3 dana redovitog unosa.
UčinkovitostUčinkovitost je ista u liječenju gastritisa Helicobacter pylori. Azitromicin se bolje širi kroz plućna tkiva u liječenju plućne infekcije, međutim, učinkovitost lijeka slična je učinkovitosti klaritromicina u sličnom slučaju. Azitromicin je učinkovitiji za legionelozu.
Nuspojave
  • Središnji i periferni živčani sustav: sistemska vrtoglavica, glavobolje, noćne more, opća ekscitabilnost, halucinacije, poremećaj ritma spavanja i buđenja.
  • Srce i vaskularni krevet : lupanje srca, tahikardija.
  • Probavni trakt : mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, kratkotrajni porast jetrenih enzima (alanin i aspartat aminotransferaza), žutica.
  • Alergijske manifestacije : osip (urtikarija), svrbež.
  • Kandidijaza rodnice.
  • Anafilaktički šok (rijetko).
  • Povećana osjetljivost na ultraljubičasto svjetlo.
  • Kandidijaza usne sluznice.
  • Oštećena električna vodljivost miokarda u obliku aritmija (rijetko).
  • Smanjen broj trombocita (rijetko).
  • Nedovoljna bubrežna funkcija (rijetko).
  • Anafilaktički šok.
  • Angioedem.
  • Maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom).
Sigurnost za trudnice i dojilje
  • Treba izbjegavati dojenje.
  • Trudnoća se može dopustiti ako se očekuje da će koristi od lijeka biti veće od rizika za fetus.

Dakle, blagodati azitromicina uključuju manje nuspojava u obliku teških stanja opasnih po život..

Prednosti primjene klaritromicina su širi spektar djelovanja i brzo postizanje stabilne razine u krvi pacijenta..

Glavni nedostatak oba makrolidna antibiotika je nepoželjna primjena za trudnice, što otežava izbor lijeka u ovoj populaciji.

Klasifikacija makrolida

Sve generacije makrolida nastale napretkom znanstvenih istraživanja podijeljene su prema svom podrijetlu na prirodne i polusintetske. Prvi su derivati ​​prirodnih sirovina, drugi su umjetno dobivene ljekovite tvari.

Također je važno podijeliti lijekove prema njihovim strukturnim značajkama. Ovisno o tome koliko atoma ugljika sadrži makrolidni prsten tvari, podijeljeni su u 3 velike generacije:

14-člana

ZastupniciTrgovački nazivNačin primjene, cijena
OleandomicinOleandomicin fosfatTvar u prahu. Zastarjeli makrolid, praktički ga nema u ljekarnama.
KlaritromicinKlacidTablete: 0,5 g x 2 puta dnevno, uzimajući 14 dana. 500-800 rub.
Granule za pripremu suspenzije iznutra u bočici: polako ulijte vodu do oznake, protresite bocu, pijte dva puta dnevno (boca sadrži 0,125 ili 0,25 g tvari). 350-450 rub.
Intravenska otopina: 0,5 g x 2 puta dnevno (dnevna doza - 1,0 g), nakon miješanja s otapalom. 650-700 rub.
KlaritrozinTablete: 0,25 g x 2 puta dnevno, bez obzira na unos hrane, naravno 14 dana. 100-150 rub.
FromilidTablete: 0,5 g x 2 puta dnevno, bez obzira na unos hrane, naravno 14 dana. 290-680 rub.
Klaritromicin-TevaTablete: 0,25 g x 2 puta dnevno tijekom 7 dana ili povećavanje doze na 0,5 g x 2 puta dnevno tijekom 2 tjedna. 380-530 rub.
EritromicinEritromicinTablete: 0,2-0,4 grama četiri puta dnevno prije (30-60 minuta) ili nakon jela (nakon 1,5-2 sata), s vodom, tečaj je 7-10 dana. 70-90 rubalja.
Mast za oči: stavljati iza donjeg kapka tri puta dnevno, tečaj je 14 dana. 70-140 rub.
Mast za vanjsku upotrebu: na zahvaćenoj koži s malim slojem 2-3 puta dnevno, trajanje tečaja određuje se pojedinačno, ovisno o težini patologije. 80-100 rubalja.
Liofilizat za pripremu intravenske otopine: 0,2 g tvari razrijeđene otapalom, 3 puta dnevno. Maksimalno trajanje upotrebe - 2 tjedna. 550-590 rub.
RoksitromicinEsparoxyTablete: 0,15 g x 2 puta dnevno 15 minuta prije obroka ili 0,3 g jednom, tečaj od 10 dana. 330-350 rub.
RulidTablete: 0,15 g x 2 puta dnevno, tečaj 10 dana. 1000-1400 rub.
RoxyHEXALTablete: 0,15 g x 2 puta dnevno ili 0,3 mg odjednom, tečaj 10 dana. 100-170 rub.

15-člana

ZastupniciTrgovački nazivNačin primjene, cijena
AzitromicinSumamedTablete: 0,5 g x 1 puta dnevno jedan sat prije ili 2 sata nakon obroka. 200-580 rub.
Prašak za suspenziju unutar bočica: sadržaju boce dodajte 11 ml vode, promućkajte, uzimajte jednom dnevno sat vremena prije ili 1,5-2 sata nakon obroka. 200-570 rub.
Kapsule: 0,5 g (1 kapsula) jednom dnevno sat vremena prije ili 2 sata nakon obroka. 450-500 rub.
AzitralniKapsule: 0,25 / 0,5 g x 1 puta dnevno prije ili 2 sata nakon jela. 280-330 rub.
ZitrolidKapsule: 2 kapsule (0,5 g) u jednoj dozi 1 put dnevno. 280-350 rub.
AzitroxKapsule: 0,25 / 0,5 g x 1 put dnevno. 280-330 rub.
Prašak za suspenziju unutar bočica: dodajte 9,5 ml vode u bocu, promućkajte, uzimajte 2 puta dnevno. 120-370 rub.

16-člana

ZastupniciTrgovački nazivNačin primjene, cijena
SpiramicinRovamicinTablete: 2-3 tablete (po 3 milijuna IU svaka) ili 4-6 tableta (6-9 milijuna IU) u 2-3 oralne doze dnevno. 1000-1700 rub.
Spiramycin-veroTablete: 2-3 tablete (3 milijuna IU svaka) za 2-3 oralne doze dnevno. 220-1700 rub.
MidekamicinMacropenTablete: 0,4 g x 3 puta dnevno, tečaj je 14 dana. 250-350 rub.
JosamycinWilprafenTablete: 0,5 g x 2 puta dnevno, bez žvakanja, piti puno vode. 530-610 rub.
Wilprafen solutabTablete: 0,5 g x 2 puta dnevno, bez žvakanja ili otapanja u 20 ml vode. 670-750 rub.

Popis 14-članih makrolida razlikuje se razvojem izražene rezistencije mikroorganizama na njihovo djelovanje. Zbog toga se prva podskupina makrolidnih antibiotika ne propisuje odmah, već samo ako su druga antibakterijska sredstva neučinkovita.

To su rezervni lijekovi. Oleandomicin i eritromicin su nisko toksični, gotovo nikad ne uzrokuju ozbiljne nuspojave. Češće možete naći mučninu, povraćanje, opću slabost, alergije (urtikarija, itd.). Prva generacija makrolida ne smije se davati trudnicama i dojiljama.

Među popisima 14-članih lijekova, klaritromicin je najaktivniji protiv Helicobacter pylori, što ga je omogućilo da se uključi u jedan od režima liječenja kroničnog gastritisa kod ljudi zaraženih ovim mikroorganizmom. Tri puta je aktivniji od eritromicina u infekcijama koka i djeluje dvostruko dulje. S druge strane, Oleandomicin se danas gotovo nikada ne koristi, jer je zastario i ne pokazuje visoku antimikrobnu aktivnost..

Makrolidi najnovije generacije najsuvremeniji su predstavnici klase. Osobito, uz rijetke iznimke, josamicin ne djeluje na bakterije koje su razvile rezistenciju. Ovo je učinkovit i siguran lijek koji je dopušten u razdoblju rađanja djeteta i dojenja. Spiramicin je također dopušten tijekom trudnoće, ali je zabranjen ženama u laktaciji, jer prelazi u majčino mlijeko. Lijek midekamicin je rezervni makrolid, koji se ne preporučuje budućim majkama i dojiljama.

Dječja primjena

Upotreba makrolida za djecu zaseban je odjeljak: nisu uvijek lijekovi iz ove skupine dopušteni za upotrebu bez ograničenja. Uz to, preporučene doze lijekova niže su od onih za odraslu populaciju i gotovo se uvijek izračunavaju na temelju tjelesne težine djeteta..

Otopina eritromicina IV rijetko uzrokuje akutni toksični hepatitis u djeteta. Tvar se propisuje s 30-40 mg po kilogramu mase, ova dnevna doza podijeljena je u 2-4 doze. Trajanje tečaja je nepromijenjeno (7-10 dana).

Lijekovi koji sadrže makrolid klaritromicin ograničeni su na novorođenčad i dojenčad do 6 mjeseci starosti. Djeci starijoj od 12 godina propisuju se 250 mg dva puta dnevno..

Roksitromicin se ne preporučuje za bebe mlađe od 2 mjeseca, dok se drugima propisuje 5-8 mg na 1 kg tjelesne težine. Doza je podijeljena u 2 doze.

Azitromicin se ne koristi u djece:

  • do 16 godina (za oblike infuzije);
  • do 12 godina s masom manjom od 45 kg (za oblike tableta i kapsula);
  • do šest mjeseci (za suspenziju).

U ovom slučaju, doza za djecu stariju od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 45 kg poklapa se s dozom za odrasle. A djetetu starosti 3-12 godina s masom manjom od 45 kg propisuje se antibiotik od 10 mg po kilogramu jednom dnevno.

Doza josamicina je 40-50 mc / kg. Podijeljen je ravnomjerno u 2-3 doze dnevno. Preporuča se davati 1 do 2 grama. Spiramicin tablete od 1,5 milijuna IU ne daju se djeci mlađoj od 3 godine, 3 milijuna IU - do 18 godina. Maksimalna doza je 300 IU po kilogramu dnevno.

Otpor bakterija

Bakterijski mikroorganizmi sposobni su razviti rezistenciju (imunitet) na djelovanje antibiotika. Makrolidi nisu iznimka. Bakterije uključene u spektar djelovanja makrolida "izbjegavaju" svoj utjecaj na tri načina:

  • Modifikacija staničnih komponenata.
  • Deaktivacija antibiotika.
  • Aktivno "oslobađanje" antibiotika iz stanice.

Posljednjih godina znanstvenici su primijetili porast imuniteta bakterijskih organizama u svijetu na makrolidnu seriju. U SAD-u, kao i u srednjoj i južnoj Europi, otpor doseže 15-40%. Prema portalu Consilium Medicum, osim rezistencije na makrolide, postoji i nedovoljna učinkovitost aminoglikozida i meticilina (do 30% slučajeva). Za Tursku, Italiju i japanske zemlje imunost bakterija kreće se od 30-50%.

U Rusiji se situacija s vremenom također pogoršavala. Rezultati studije pod nadzorom Znanstveno-istraživačkog kliničkog instituta za otorinolaringologiju. L.I. Sverzhevsky navodi: rezistencija Staphylococcus pneumoniae (pneumococcus) u moskovskih bolesnika na 15-člani azitromicin povećala se za 12,9% (s 8,4% na 21,3%) u razdoblju 2009.-2016. U Jaroslavlju postoji mala rezistencija S. pyogenes na eritromicin (7,5-8,4%). No, za Tomsk i Irkutsk ta je brojka bila veća - 15,5%, odnosno 28,3%..

Skupina makrolida jedna je od najsigurnijih u ovom trenutku. Širok spektar djelovanja lijekova omogućuje im uspješnu uporabu u liječenju infekcija različite težine, uključujući kao "rezervne" lijekove. Ali da biste spriječili razvoj mikrobne rezistencije, ne biste trebali sami piti ove lijekove bez prethodnog savjetovanja sa stručnjakom.

Makrolidi antibiotici: obilježja i lijekovi ove skupine

Makrolidi su skupina antibakterijskih lijekova čija se kemijska struktura temelji na makrocikličnom 14- ili 16-članom laktonskom prstenu, na koji je vezan jedan ili više ugljikohidratnih ostataka. Makrolidi pripadaju klasi poliketida, spojeva prirodnog podrijetla.

Makrolidi također uključuju:

  • azalidi, koji su 15-člana makrociklična struktura dobivena ugrađivanjem atoma dušika u 14-člani laktonski prsten između 9 i 10 atoma ugljika;
  • ketolidi - 14-člani makrolidi u kojima je keto skupina vezana na laktonski prsten na 3 atoma ugljika.

Uz to, makrolidna skupina nominalno uključuje imunosupresiv takrolimus, čija je kemijska struktura 23-laktonski prsten.

Makrolidi su među najmanje otrovnim antibioticima. Makrolidni antibiotici jedna su od najsigurnijih skupina antimikrobnih sredstava i bolesnici ih dobro podnose.

Tijekom primjene makrolida nije bilo slučajeva hemato- i nefrotoksičnosti, razvoja hondro- i artropatija, toksičnih učinaka na središnji živčani sustav, fotosenzibilizacije i niza neželjenih nuspojava tipičnih za druge antibiotike. Također, anafilaktičke reakcije, teški toksično-alergijski sindromi i proljev povezan s antibioticima prilično su rijetki na makrolidima..

Klasifikacija makrolida

Prirodno 14-člano:

  • Eritromicin.
  • Oleandomicin.

Prirodni šesteročlani:

  • Spiramicin.
  • Josamycin.
  • Midekamicin.

Polusintetičko 14-člano:

  • Roksitromicin.
  • Klaritromicin.

Polusintetičko 15-člano:

Polusintetički šesteročlani:

  • Midekamicin acetat.

Opća svojstva makrolida

  • Makrolidi su pretežno bakteriostatski..
  • Pokažite aktivnost protiv gram-pozitivnih koka (streptokoka, stafilokoka) i unutarćelijskih patogena (mikoplazma, klamidija, legionela).
  • Stvaraju visoke koncentracije u tkivima (5-10-100 puta veće od plazme).
  • Niska toksičnost.
  • Makrolidi nemaju unakrsnu alergiju s β-laktamima.

Pripravci iz skupine makrolida

Eritromicin

Eritromicin pripada prvim prirodnim makrolidima. Jedan od najsigurnijih antibiotika u smislu ozbiljnih nuspojava i nuspojava.

Spektar antibakterijskog djelovanja

  • Gram pozitivni koki: stafilokoki, uključujući PRSA; streptokoki (GABHS i pneumokoki).
  • Gram-pozitivne šipke: C. diphtheriae, listeria.
  • Gram negativni koki: M. catarrhalis.
  • Gram negativni bacili: B. pertussis, campylobacter, legionella.
  • Klamidija.
  • Mikoplazma.
  • Spirohete.
  • H. influenzae - slaba aktivnost.
  • Enterokoki su otporni.

Eritromicin se u gastrointestinalnom traktu ne apsorbira u potpunosti. Bioraspoloživost varira od 30 do 65% i značajno je smanjena u prisutnosti hrane. Dobro prodire u bronhijalne sekrete, žuč. Loše prolazi kroz BBB, GOB. Izlučuje se uglavnom kroz gastrointestinalni trakt. Poluvrijeme je između 1,5-2,5 sata.

Indikacije za uporabu eritromicina

  1. Streptokokne infekcije (GABHS) u bolesnika s alergijom na penicilin (tonzilofaringitis, šarlah, prevencija reumatske groznice).
  2. Upala pluća stečena u zajednici.
  3. Difterija.
  4. Hripavac.
  5. Orodentalne infekcije (parodontitis, itd.).
  6. Kampilobakterioza.
  7. Infekcije kože i mekih tkiva.
  8. Klamidijska infekcija.
  9. Infekcija mikoplazmom.
  10. Legioneloza.

Nuspojave eritromicina

Ove nuspojave i nuspojave tipične su ne samo za eritromicin, već i za sve antibiotike iz skupine makrolida.

  1. Dispeptični i dispeptični fenomeni (u 20-30% bolesnika) - zbog stimuliranja gastrointestinalne motilitete (prokinetičko, motilinsko djelovanje).
  2. Pilorična stenoza u novorođenčadi (stoga im je poželjno da prepisuju 16-člane makrolide - spiramicin, midekamicin).
  3. Alergijske reakcije.

Interakcija eritromicina s drugim lijekovima

  • Kada se daju istodobno s teofilinom, karbamazepinom, ciklosporinom, bromokriptinom, dizopiramidom, eritromicin povećava njihovu koncentraciju u krvi inhibiranjem metabolizma u jetri.
  • Ne može se koristiti zajedno s cisapridom zbog rizika od ozbiljnih srčanih aritmija.
  • Bioraspoloživost digoksina tijekom uzimanja eritromicina može se povećati zbog smanjenja inaktivacije digoksina crijevnom mikroflorom.

Način primjene

Iznutra - 0,25-0,5 g svakih 6 sati 1 sat prije obroka; s streptokoknim tonzilofaringitisom, 0,25 g svakih 8-12 sati tijekom 10 dana; za prevenciju reumatske groznice, 0,25 g svakih 12 sati. Intravensko kapanje, 0,5-1,0 g svakih 6 sati.

Iznutra - 40-50 mg na 1 kg tjelesne težine djeteta dnevno u 4 doze 1 sat prije obroka.

Intravenski kapanje - 30 mg na 1 kg tjelesne težine djeteta dnevno u 2-4 injekcije.

Oblici oslobađanja lijeka

Eritromicin se proizvodi u tabletama od 0,1 g, 0,2 g, 0,25 g i 0,5 g; u obliku suspenzije i masti 10 tisuća U / g; kao i u bočicama od 0,05 g, 0,1 g i 0,2 g eritromicin fosfata u obliku praha za pripremu otopine za infuziju.

Oleandomicin

Oleandomicin je zastarjeli lijek. Na antimikrobnom spektru blizak je eritromicinu, ali manje aktivan i podnosi se loše.

Roksitromicin

Roksitromicin (Rulid, Roxithromycin Lek)

Roksitromicin je polusintetski 14-člani makrolid. Spektar djelovanja je blizak eritromicinu.

Glavne razlike između roksitromicina i eritromicina:

  • stabilnija bioraspoloživost (50%), praktički ne ovisi o hrani;
  • veće koncentracije u krvi i tkivima;
  • duži poluživot iz tijela do 10-12 sati;
  • bolja prenosivost;
  • rjeđe interakcije s lijekovima.

Indikacije za uporabu roksitromicina (Rulid, Roxithromycin Lek)

  1. Infekcije gornjih dišnih putova s ​​alergijom na peniciline (streptokokni tonzilofaringitis, akutni sinusitis).
  2. Infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonija stečena u zajednici).
  3. Orodentalne infekcije.
  4. Infekcije kože i mekih tkiva.
  5. Klamidijska infekcija.
  6. Infekcija mikoplazmom.

Način primjene

Unutra - 0,15 g svakih 12 sati ili 0,3 g svaka 24 sata 15 minuta prije jela.

Unutra - 5-8 mg na 1 kg tjelesne težine djeteta dnevno, podijeljeno u 2 doze, 15 minuta prije jela.

Oblici oslobađanja lijeka

Roksitromicin se proizvodi u tabletama od 0,05 g, 0,1 g i 0,15 g.

Klaritromicin

Klaritromicin (Klacid, Fromilid)

Klaritromicin je polusintetski 14-člani makrolid. Spektar djelovanja je blizak eritromicinu.

Glavne razlike između klaritromicina i eritromicina:

  • ima aktivni metabolit - 14-hidroksi-klaritromicin, zbog čega je povećana aktivnost protiv H. influenzae;
  • najaktivniji od svih makrolida protiv H. pylori;
  • djeluje na atipične mikobakterije (M.avium, itd.) koje uzrokuju oportunističke infekcije u AIDS-u;
  • visoka otpornost na kiseline i bioraspoloživost (50-55%), ne ovisi o hrani;
  • veće koncentracije u tkivima;
  • duži poluživot, 3-7 sati;
  • bolja prenosivost;
  • nije propisano za djecu mlađu od 6 mjeseci, trudnice i dojilje.

Indikacije za uporabu klaritromicina (klacid, forilid)

  1. Infekcije gornjih dišnih putova s ​​alergijom na peniciline (streptokokni tonzilofaringitis, akutni sinusitis).
  2. Infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonija stečena u zajednici).
  3. Orodentalne infekcije.
  4. Eradikacija H. pylori (u kombinaciji s drugim antibioticima i antisekretornim lijekovima).
  5. Infekcije kože i mekih tkiva.
  6. Klamidijska infekcija.
  7. Infekcija mikoplazmom.
  8. Atipična mikobakterioza kod AIDS-a (liječenje i prevencija).

Način primjene

Iznutra, 0,25-0,5 g svakih 12 sati; 0,5 g jednom dnevno s hranom ili bez nje (kada se koriste tablete s produljenim oslobađanjem); intravenozno kapanje 0,5 g ubrizgava se svakih 12 sati.

Djeca starija od 6 mjeseci

Unutra - 15 mg na 1 kg tjelesne težine djeteta dnevno, podijeljeno u 2 doze (ne više od 250 mg dnevno), bez obzira na obrok.

Oblici oslobađanja lijeka

Klaritromicin se proizvodi u tabletama od 0,25 g i 0,5 g; u tabletama s produljenim oslobađanjem od 0,5 g ("Klacid SR"); u obliku praška za pripremu suspenzije od 125 mg / 5 ml; u bočicama od 0,5 g praška za pripremu otopine za infuziju.

Azitromicin, Sumamed

Azitromicin (Sumamed, Azitrox)

Azitromicin je polusintetski 15-člani makrolid koji pripada podrazredu azalida.

Glavne razlike između azitromicina i eritromicina:

  • Pokazuje veliku aktivnost protiv H. influenzae, N. gonorrhoeae i H. pylori;
  • bioraspoloživost (oko 40%) manje ovisi o hrani;
  • veće koncentracije u tkivima (najveće među makrolidima);
  • ima znatno duži poluživot do 55 sati, što omogućuje propisivanje lijeka jednom dnevno, korištenje kratkih tečajeva (1-3-5 dana) uz održavanje terapijskog učinka 5-7 dana nakon otkazivanja;
  • bolja prenosivost;
  • rjeđe interakcije s lijekovima.

Indikacije za uporabu azitromicina (sumamed)

  1. Infekcije gornjih dišnih putova s ​​alergijom na peniciline (streptokokni tonzilofaringitis, akutni sinusitis).
  2. Infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonija stečena u zajednici).
  3. Orodentalne infekcije.
  4. Infekcije kože i mekih tkiva.
  5. Klamidijska infekcija.
  6. Infekcija mikoplazmom.
  7. Prevencija atipične mikobakterioze u AIDS-u.

Način primjene

Lijek se uzima oralno - 0,5 g dnevno tijekom 3 dana ili 1. dana - 0,5 g, u sljedeća 4 dana - 0,25 g, 1 put dnevno; u akutnom klamidijskom uretritisu i cervicitisu - 1,0 g jednom. Azitromicin treba uzimati 1 sat prije jela.

10 mg po 1 kg tjelesne težine djeteta tijekom 3 dana ili 1. dana - 10 mg po 1 kg tjelesne težine djeteta, u sljedeća 4 dana - 5 mg po 1 kg tjelesne težine, jednom dnevno.

Oblici oslobađanja lijeka

Azitromicin se proizvodi u kapsulama od 0,25 g; u tabletama od 0,125 g i 0,5 g; u obliku sirupa 100 mg / 5 ml i 200 mg / 5 ml; kao i prašak za pripremu suspenzije.

Rovamicin

Spiramicin (rovamicin)

Spiramicin je prirodni 16-člani makrolid.

Glavne razlike između spiramicina i eritromicina:

  • aktivan protiv nekih pneumokoka i GABHS otpornih na 14- i 15-člane makrolide;
  • djeluje na toksoplazmu i kriptosporidij;
  • bioraspoloživost (30-40%) ne ovisi o hrani;
  • veće koncentracije u tkivima;
  • bolje podnosi;
  • nisu utvrđene klinički značajne interakcije s lijekovima.
  • spiramicin, poput eritromicina, može se koristiti u trudnica.

Indikacije za upotrebu spiramicina (rovamicina)

  1. Infekcije gornjih dišnih putova s ​​alergijom na penicilin (streptokokni tonzilofaringitis).
  2. Infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonija stečena u zajednici).
  3. Orodentalne infekcije.
  4. Infekcije kože i mekih tkiva.
  5. Klamidijska infekcija.
  6. Infekcija mikoplazmom.
  7. Toksoplazmoza.
  8. Kriptosporidioza.

Način primjene lijeka

Iznutra, 2-3 milijuna IU (3 milijuna IU = 1 g spiramicina) svakih 8-12 sati, bez obzira na unos hrane; intravenozno kapanje - 4,5-9 milijuna IU dnevno u 3 injekcije.

Iznutra - tjelesna težina djeteta je 20 kg: 1,5 milijuna IU na 10 kg dnevno u 2 doze. Propisuje se bez obzira na obrok.

Oblici oslobađanja lijeka

Spiramycin se proizvodi u tabletama od 1,5 milijuna IU i 3 milijuna IU; u granulama za pripremu suspenzije u vrećicama; u bočicama od 1,5 milijuna IU praška za pripremu otopine za infuziju.

Macropen

Midekamicin, Midekamicin acetat (Macropen)

Midekamicin pripada prirodnim 16-članim makrolidima, midekamicin acetat je njegov polusintetski derivat koji ima nešto veće antimikrobno djelovanje in vitro i poboljšanu farmakokinetiku.

Glavne razlike između midekamicina i eritromicina:

  • djeluju na brojne stafilokoke, pneumokoke i GABHS otporne na 14- i 15-člane makrolide;
  • bolje se apsorbira u gastrointestinalnom traktu (posebno midekamicin acetat);
  • stvoriti veće koncentracije u tkivima (posebno midekamicin acetat);
  • bolje podnosi;
  • nisu utvrđene klinički značajne interakcije s lijekovima.

Indikacije za uporabu midekamicina (makropen)

  1. Infekcije gornjih dišnih putova s ​​alergijom na penicilin (streptokokni tonzilofaringitis).
  2. Infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonija stečena u zajednici).
  3. Infekcije kože i mekih tkiva.
  4. Klamidijska infekcija.
  5. Infekcija mikoplazmom.

Način primjene

Unutra - 0,4 g svakih 8 sati 1 sat prije jela.

Iznutra - za djecu težine 30 kg: midekamicin se propisuje kao i za odrasle, 1 sat prije obroka.

Oblici oslobađanja lijeka

Midekamicin se proizvodi u tabletama od 0,4 g; u obliku praška za pripremu suspenzije 0,175 g midekamicin acetata / 5 ml.

Wilprafen

Josamycin (Wilprafen)

Glavne razlike između josamicina i eritromicina:

  • manje aktivan protiv većine mikroorganizama osjetljivih na eritromicin;
  • djeluje na brojne stafilokoke, pneumokoke i GABHS otporne na 14- i 15-člane makrolide;
  • otporniji na kiseline, bioraspoloživost ne ovisi o hrani;
  • rijetko uzrokuje nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, ponekad može uzrokovati hipotenziju.

Indikacije za uporabu josamicina (wilprafen)

  1. Infekcije gornjih dišnih putova s ​​alergijom na penicilin (streptokokni tonzilofaringitis).
  2. Infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonija stečena u zajednici).
  3. Infekcije kože i mekih tkiva.
  4. Klamidijska infekcija.

Način primjene

Unutra - 0,5 g svakih 8 sati 1 sat prije jela.

Unutra - 30-50 mg na 1 kg tjelesne težine djeteta dnevno u 3 doze 1 sat prije obroka.

Oblici oslobađanja lijeka

Josamycin se proizvodi u tabletama od 0,5 g; u obliku suspenzije od 150 mg / 5 ml i 300 mg / 5 ml.

Makrolidi antibiotika. Popis lijekova za djecu, odrasle, trudnice

Trenutno se makrolidni antibiotici smatraju najsigurnijim i najučinkovitijim u liječenju različitih bolesti unutarnjih organa..

Popis najučinkovitijih lijekova prilično je dugačak, pa stručnjak može za svakog pacijenta propisati najbolji lijek za zaustavljanje upalnog procesa i uklanjanje simptoma. Da bi lijekovi donijeli samo korist, morate znati pravila za njihov unos i moguće kontraindikacije.

Opće informacije o makrolidima

Makrolidi su skupina lijekova prirodnog i polusintetskog podrijetla, koja se uglavnom sastoji od antibakterijskih sredstava. Prvi lijek iz ove skupine američki su znanstvenici dobili 1952. iz aktinomiceta tla, a nazvan je Eritromicin..

Ovaj antibiotik i danas koriste stručnjaci za liječenje pacijenata. Sve do ranih 70-ih. makrolidi nisu bili široko rasprostranjeni, ali su se tijekom tih godina faze aktivno koristile u liječenju odraslih i djece.

Nakon što su nakon samo nekoliko dana primanja dobili impresivne rezultate, liječnici su počeli razvijati nove lijekove iz ove skupine, koji bi imali manje nuspojava, ali imali izražen terapeutski učinak..

1996. godine otkrivena je nova podskupina makrolida čiji su lijekovi bili još učinkovitiji protiv rezistentnih mikroorganizama. Danas se antibiotici široko koriste u terapiji, dostupni su u različitim dozama i oblicima doziranja, a pogodni su i za liječenje djece različite dobi, trudnica.

Mehanizam djelovanja

Makrolidi antibiotika (popis lijekova je prilično dug) u većini slučajeva imaju bakteriostatska svojstva. To znači da lijekovi suzbijaju aktivnost patogena, usporavaju njihove metaboličke procese. Ovaj učinak dovodi do postupne smrti bakterija i slabljenja simptoma bolesti..

Međutim, neki lijekovi iz skupine djeluju baktericidno, odnosno remete funkcioniranje patogene stanice, uništavaju njezinu membranu, što će sigurno izazvati brzu smrt cijele kolonije.

Baktericidno djelovanje smatra se učinkovitijim protiv rezistentnih mikroorganizama, ali najpoželjnija opcija je kombinacija 2 djelovanja u borbi protiv patogena.

Makrolidi se učinkovito bore protiv različitih mikroorganizama:

  • Gram negativne bakterije.
  • Gram pozitivni koki.
  • Klamidija.
  • Legionela.
  • Mikoplazma.
  • Helicobacter pylori.

Popis mikroorganizama protiv kojih se skupina antibiotika može boriti prilično je dugačak, što omogućuje njihovu upotrebu kod različitih patologija. Opseg makrolida je prilično širok. Lijekovi ove skupine koriste se u kirurgiji i terapiji, kao i u neurologiji i gastroenterologiji..

Često su lijekovi indicirani za plućne bolesti, stoga ih pulmolozi smatraju najučinkovitijima. U dermatologiji i venerologiji propisani su makrolidi. Širok spektar učinaka omogućuje upotrebu antibiotika u svim područjima medicine, što ih čini univerzalnim i prijeko potrebnim u mnogim slučajevima.

Indikacije

Makrolidni antibiotici koriste se za liječenje upalnih bolesti bakterijskog podrijetla. Popis lijekova u ovoj skupini omogućuje vam odabir najprikladnijeg lijeka.

Glavne indikacije za uporabu:

  • Klamidija i ureaplazmoza u muškaraca, žena.
  • Kolpitis, vaginitis bakterijskog podrijetla.
  • Endometritis različite težine.
  • Pijelonefritis, glomerulonefritis, zatajenje bubrega sa simptomima upale.
  • Cistitis i uretritis, razvijaju se akutno i prate komplikacije iz genitourinarnog sustava.
  • Artritis i artroza, popraćeni znakovima upale u zglobu.
  • Akutni giht.
  • Gastritis izazvan aktivnošću Helicobacter pylori i bakterijskim oštećenjem stijenke želuca.
  • Patologije žučnog mjehura i jetre, razvijaju se s komplikacijama.
  • Infektivne patologije probavnog trakta.
  • Rani sifilis.
  • Akutni i kronični bronhitis.
  • Upala pluća u različitim fazama.
  • Meningitis, encefalitis.
  • Paraproktitis, proktitis u početnoj i uznapredovaloj fazi.
  • Kožne bolesti koje se javljaju stvaranjem apscesa.
  • Inficirane rane, u kojima postoji opasnost od trovanja krvi.
  • Sepsa u početnoj fazi i s razvojem komplikacija.
  • Toksoplazmoza.
  • Hripavac.

Indikacije za upotrebu uključuju komplicirano postporođajno razdoblje, kada postoji opasnost od sepse. Osim toga, makrolidi se propisuju nakon operacija na organima probavnog sustava, dijagnostičke kiretaže maternice kako bi se spriječile komplikacije.

Prijava i dogovor za djecu

Danas se makrolidi smatraju najučinkovitijim antibioticima za liječenje djece različite dobi. Pomažu u brzom zaustavljanju ozbiljnih simptoma bolesti. Međutim, postoje ograničenja za upotrebu koja treba uzeti u obzir. Primjerice, lijekovi na bazi azitromicina nisu propisani za pacijente mlađe od 16 godina kada je riječ o obliku infuzije.

Kapsule i tablete se ne koriste u liječenju djece mlađe od 12 godina, jer sadrže dodatne agresivne komponente koje mogu izazvati komplikacije. Osim toga, sredstva su kontraindicirana kod teških bubrežnih patologija kod male djece. To je zbog nemogućnosti bubrega da nakon terapijskog učinka izluče proizvode raspadanja aktivnih komponenata..

Mnoge suspenzije na bazi azitromicina kontraindicirane su za bebe mlađe od 6 mjeseci, što stvara neke poteškoće u odabiru lijeka. Jedini lijek koji se može koristiti u obliku otopine je eritromicin. Budući da se lijek smatra prirodnim antibiotikom, relativno je siguran i manje je vjerojatno da će izazvati negativne reakcije..

Kada se lijek daje djetetu intravenozno, samo je u rijetkim slučajevima moguć razvoj toksičnog hepatitisa.

Antibiotici makrolidi (popis lijekova povećava se svake godine) u većini slučajeva propisani su uzimajući u obzir tjelesnu težinu djeteta, ako njegova dob ne doseže 12 godina. To donekle komplicira primjenu, ali eliminira mogućnost predoziranja. Mnogi lijekovi u obliku suspenzije prikladno se izdaju pomoću posebne štrcaljke i mjerne žlice..

Još jedna značajka upotrebe je ograničenje za imenovanje pacijenata čija težina ne doseže 45 kg. Nisu svaki lijekovi kontraindicirani u ovom slučaju, ali mnogi se makrolidi ne koriste u takvih bolesnika..

Tijekom liječenja makrolidima, važno je uzeti u obzir da se dnevna doza ne smije trošiti odjednom..

Obično se za dijete podijeli u 3-4 doze tijekom dana. Uz to, djeca svakako moraju uzimati probiotike, na primjer Linex, kako bi spriječila crijevnu disbiozu. Primjećuje se da makrolidi imaju vrlo agresivan učinak na sluznicu tankog i debelog crijeva.

Trajanje liječenja djeteta kreće se od 7-10 dana. Ne preporučuje se dulja upotreba. U svakom slučaju trajanje određuje liječnik. Stručnjaci napominju da se za djecu mlađu od 16 godina mogu koristiti izvorni antibiotici ili generički lijekovi koji često imaju jednak stupanj učinkovitosti..

Nakon završetka glavnog tečaja terapije, djeci se obično dodjeljuje dodatna dijagnostika kako bi se procijenila učinkovitost liječenja. Ako je potrebno, kurs se produžuje ili se propisuju drugi lijekovi.

Najčešće se antibiotici ove skupine propisuju za akutne patologije gornjeg i donjeg dišnog trakta, kao i kod dijagnosticiranja atipičnih bakterijskih infekcija kože i unutarnjih organa. Liječnici upozoravaju roditelje da bi pedijatar trebao propisivati ​​makrolide, samoliječenje je neprihvatljivo.

Primjena za trudnice

Pripravci iz skupine makrolida u većini slučajeva mogu prodrijeti kroz placentnu barijeru, stoga se ne preporučuje njihovo imenovanje trudnicama. Međutim, u nekim slučajevima, tijekom razdoblja rađanja djeteta, žena mora proći tečaj antibiotske terapije kako bi smanjila vjerojatnost komplikacija na fetusu..

Primijećeno je da lijekovi na bazi klaritromicina, medicamicina i roksitromicina negativno utječu na razvoj djeteta. Stoga su kategorički kontraindicirani za propisivanje trudnicama. Lijekovi na bazi josamicina, eritromicina i spiromicina smatraju se sigurnim. U malim količinama prodiru kroz placentnu barijeru i nemaju negativan učinak na fetus..

Do danas nema dovoljno podataka o učincima azitromicina na fetus i majčino tijelo. Takvi se lijekovi propisuju samo kada je potencijalni rizik za dijete niži od koristi za majku..

Tijekom dojenja, makrolidi se također propisuju s iznimnim oprezom, jer gotovo svi lijekovi iz ove skupine prodiru u majčino mlijeko.

Lijekovi na bazi eritromicina, spiramicina i josamicina smatraju se sigurnim. Prelaze u majčino mlijeko, ali nemaju negativan učinak na dijete, pa tijekom liječenja nema potrebe za prestankom hranjenja.

Doziranja lijekova za trudnice i dojilje ne razlikuju se od onih koje se koriste u terapiji za odrasle. Dnevna stopa podijeljena je u 2-3 doze, a tečaj traje najviše 10 dana. To vam omogućuje smanjenje negativnog utjecaja na tijelo i smanjenje rizika od komplikacija..

Kontraindikacije za uporabu

Antibiotici makrolidi (popis lijekova uključuje lijekove iz različitih podskupina) nije uvijek dopušteno koristiti. Postoje apsolutne i relativne kontraindikacije.

Sljedeće se smatraju apsolutnim:

  • Netolerancija na komponente lijeka.
  • Sklonost alergijskim manifestacijama.
  • Mlađi od 6 mjeseci (za mnoge lijekove).
  • Teški oblik zatajenja bubrega i jetre, kada tijelo pacijenta nije u mogućnosti obraditi aktivne komponente sredstava.

Trudnoća je relativna kontraindikacija. U tom razdoblju ne biste trebali koristiti lijekove na bazi azitromicina, klaritromicina, medikamicina. Nemojte koristiti roksitromicin kao lijek za trudnice. Tijekom dojenja takvi se lijekovi također ne preporučuju za uporabu..

Među relativnim kontraindikacijama može se razlikovati starost. Takvim se bolesnicima makrolidi propisuju s oprezom. To je zbog prisutnosti kroničnih patologija srca, krvnih žila i zglobova u starijih osoba..

Vrste makrolida i njihova učinkovitost

Do danas stručnjaci poznaju dvije glavne skupine ovih antibiotika - prirodne i polusintetske. Prvi se dobivaju preradom prirodnih sirovina, drugi - umjetnim uklanjanjem novih komponenata. Uz to, ovisno o kemijskoj strukturi, izoliraju se 14-, 15- i 16-člani antibiotici koji imaju svoje osobine..

PodskupinaZnačajke i učinkovitost
14-članaTi su se lijekovi prvi pojavili i bili su prirodno izvedeni. Prvi je bio eritromicin, zatim klaritromicin i roksitromicin. Sredstva se smatraju vrlo učinkovitima protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih koka. Međutim, tijekom desetljeća neki su mikroorganizmi postali otporni na ovu podskupinu makrolida, što ih čini manje učinkovitima..
15-članaOva skupina uključuje Azitromicin i sve lijekove koji ga sadrže kao aktivni sastojak, na primjer Azitral, Sumamed. U podskupini nema antibiotika prirodnog podrijetla, već samo sintetička sredstva. Pripravci na bazi azitromicina smatraju se vrlo učinkovitima, pomažu uklanjanju znakova najčešćih upalnih bolesti unutarnjih organa uništavanjem njihovih patogena.
16-članaNajučinkovitiji lijekovi s niskom toksičnošću. Ova podskupina uključuje Josamycin, Spiramycin, Medicamycin i sve lijekove koji sadrže djelatne tvari istog imena. Sredstva se smatraju učinkovitima i sigurnima za djecu, dojilje i trudnice te utječu na većinu patogena. Stručnjaci nisu primijetili sposobnost mikroba da razviju otpornost na lijekove u ovoj podskupini..
Vrste antibiotika iz skupine makrolida. Kratki popis lijekova

Novi 18-člani makrolidi u razvoju su u posljednjih nekoliko godina, ali još se ne koriste u njezi bolesnika.

Kada i kako uzimati makrolide

Antibiotike makrolide (popis lijekova sastoji se od lijekova proizvedenih u različitim oblicima i dozama) treba uzimati prema određenoj shemi. Doziranje za odraslu osobu obično se kreće od 500 mg do 2 g aktivnog sastojka, ovisno o stupnju zanemarivanja stanja. Podijeljen je u 2-3 doze kako bi se osigurao stalan unos tvari u tijelo.

14-člani makrolidi znatno se manje apsorbiraju kada se konzumiraju istodobno s hranom. Zato ih je bolje konzumirati 2 sata prije ili 2 sata nakon obroka. U većini slučajeva stručnjaci će ugovoriti sastanak ujutro i navečer. Trajanje tečaja je 7-10 dana, ali u nekim slučajevima dovoljno je 3-5 dana za postizanje izraženog rezultata.

Liječnici preporučuju uzimanje cijelog tečaja i ne zaustavljanje uzimanja odmah nakon nestanka akutnih simptoma patologije. Proizvodi na bazi azitromicina dobro se apsorbiraju kada se konzumiraju s hranom i njihova učinkovitost nije smanjena. Važno je piti oralne oblike s dovoljnom količinom vode. Iznimka će biti suspenzija za djecu, ne trebate je piti.

Kada se liječi makrolidima, neophodno je konzumirati probiotike najmanje 7 dana. To možete kombinirati s glavnim tijekom terapije ili se liječiti nakon završetka antibiotika. Prva opcija je poželjnija.

Kategorički je kontraindicirano neovisno produžiti tečaj ili povećati doziranje lijekova. To može izazvati ozbiljne komplikacije i pogoršanje općeg stanja pacijenta..

U svakom slučaju, liječnik bi trebao reći o značajkama primjene određenog lijeka, uzimajući u obzir dob, težinu i popratne patologije pacijenta.

Popis lijekova nove generacije

Za liječenje najoštrijih i najopasnijih upalnih patologija, stručnjaci propisuju makrolide nove generacije. Manje su toksični, učinkoviti protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, a smatraju se relativno sigurnim..

Najpopularniji lijekovi:

  • Wilprafen je proizvod na bazi josamicina dostupan u obliku kapsula i suspenzije za oralnu primjenu. Propisano je za odrasle za ublažavanje simptoma mnogih patologija. Početna doza je 1 dnevno, može se povećati na 2 g ako nema terapijskog učinka.
  • Ecositrin je lijek koji sadrži klaritromicin kao aktivni sastojak. Propisan je za patologije probavnog trakta, mekih tkiva i dišnog sustava. Dostupno u obliku tableta. Dnevna doza je obično 1 g, a tijek liječenja traje 7 dana.
  • Rovamicin je lijek na bazi spiramicina, proizveden u obliku tableta i praha, od kojeg se priprema otopina za parenteralnu primjenu. Doziranje za odraslu osobu iznosi 1-2 g dnevno, ovisno o težini simptoma bolesti.
  • Klacid je lijek koji sadrži klaritromicin. Ima izražen terapeutski učinak. Dnevna doza za pacijenta je od 500 mg do 2 g lijeka. Uzimajte lijek tjedan dana.
  • Fromilid je još jedno sredstvo na bazi klaritromicina koje pomaže u borbi protiv upalnih patologija. Uzimajte lijek najmanje 7 dana zaredom. Proizvodi se u obliku tableta i granula za pripremu suspenzije..

Doziranje većine makrolida za odrasle ne razlikuje se, ali svaki pacijent mora odabrati pravi lijek.

Pripreme za djecu

Djeci različite dobi mogu se prepisivati ​​isti lijekovi kao i odraslima, ali u različitom obliku doziranja. U većini slučajeva suspenzija je propisana za dijete mlađe od 12 godina, a za starije pacijente tablete ili kapsule.

Najpopularniji lijekovi:

  • Sumamed u obliku suspenzije, kapsula i tableta propisan je za djecu. Proizvod sadrži azitromicin koji ima izražena bakteriostatska svojstva. Bebama od 6 mjeseci propisana je suspenzija, nakon 12 godina smiju uzimati kapsule, tablete su prikazane od 3 godine, ako im je doza 125 mg.
  • Azitrox na bazi azitromicina propisan je za djecu od 12 godina. Ima izražen učinak, pomaže u uklanjanju simptoma patologije, rijetko izaziva komplikacije.
  • Eritromicin je propisan za djecu od 6 godina. Doziranje se određuje na temelju tjelesne težine. Tableta sadrži 100 mg istoimenog aktivnog sastojka i može se podijeliti u 2 ili 4 dijela.

Uz to, Wilprafen i njegovi analozi, kao i lijekovi na bazi klaritromicina, propisani su za pacijente mlađe od 18 godina. Doziranje, trajanje tečaja određuje stručnjak nakon prethodnog pregleda i pregleda.

Svi se antibiotici koji pripadaju skupini makrolida danas smatraju jednim od najučinkovitijih i najmanje toksičnih. Brzo uništavaju patogenu mikrofloru i pomažu u sprečavanju komplikacija. Popis lijekova u ovoj skupini svake se godine povećava, tako da svaka odrasla osoba i dijete mogu odabrati najprikladniji lijek.

Dizajn članka: Vladimir Veliki

Makrolidi video

Osnovna farmakologija antibiotika koji remete sintezu proteina (2. dio):