Popis penicilinskih antibiotika: opis i liječenje

Upala sinusa

Penicilinski antibiotici prvi su lijekovi stvoreni iz otpadnih tvari određenih vrsta bakterija. U općoj klasifikaciji penicilinski antibiotici spadaju u skupinu beta-laktamskih lijekova. Uz njih, uključuje i ne-penicilinske antibiotike: monobaktame, cefalosporine i karbapeneme.

  • Svojstva penicilina i njegovo otkriće
    • Svojstva antibiotika penicilinske skupine
  • Popis lijekova i klasifikacija penicilina
    • Prirodni antibiotici kratkotrajnog djelovanja
    • Prirodni antibiotici dugotrajnog djelovanja
    • Antistafilokokni lijekovi
    • Lijekovi širokog djelovanja
    • Antipseudomonalni antibiotici
  • Značajke primjene antibiotika penicilinske skupine u djece
  • Preporuke za pacijente

Sličnost je zbog činjenice da ti pripravci sadrže četveročlani prsten. Svi antibiotici ove skupine koriste se u kemoterapiji i igraju važnu ulogu u liječenju zaraznih bolesti.

Svojstva penicilina i njegovo otkriće

Prije otkrića antibiotika, mnoge su se bolesti činile jednostavno neizlječive, znanstvenici i liječnici širom svijeta željeli su pronaći tvar koja bi mogla pomoći u porazu patogenih mikroorganizama, a da pritom ne nanese štetu ljudskom zdravlju. Ljudi su umrli od sepse, rana zaraženih bakterijama, gonoreje, tuberkuloze, upale pluća i drugih opasnih i ozbiljnih bolesti.

Ključni trenutak u povijesti bolesti je 1928. - te je godine otkriven penicilin. Milijuni ljudskih života za ovo otkriće zaslužni su za sir Alexandera Fleminga. Slučajna pojava plijesni na kulturi medija grupe Penicillium notatum u Flemingovom laboratoriju i promatranje samog znanstvenika dalo je priliku za borbu protiv zaraznih bolesti.

Nakon otkrića penicilina, znanstvenici su imali samo jedan zadatak - izolirati ovu tvar u čistom obliku. Pokazalo se da je ovaj slučaj prilično kompliciran, ali krajem 30-ih godina 20. stoljeća dvojica znanstvenika Ernst Chain i Howard Flory uspjeli su stvoriti lijek s antibakterijskim učinkom.

Svojstva antibiotika penicilinske skupine

Antibiotik penicilin suzbija pojavu i razvoj patogenih organizama kao što su:

  • meningokoki;
  • gonokoki;
  • streptokoki;
  • stafilokoki;
  • tetanusni bacil;
  • pneumokoki;
  • štapić antraksa;
  • bacil botulizma;
  • difterijski bacil itd..

Ovo je samo mali popis onih patogenih bakterija u kojima penicilin i svi lijekovi iz penicilinske serije suzbijaju vitalnu aktivnost.

Antibiotski učinak penicilina je baktericidan ili bakteriostatski. U potonjem slučaju govorimo o potpunom uništavanju patogenih organizama koji su uzrokovali bolest, a koja je najčešće akutna i izuzetno teška. Za bolesti umjerene težine koriste se antibiotici s bakteriostatskim učinkom - ne dopuštaju dijeljenje bakterija.

Penicilin je antibiotik s baktericidnim učinkom. Mikrobi u svojoj strukturi imaju staničnu stijenku, u kojoj je glavna tvar peptidoglikan. Ova tvar daje otpor bakterijskim stanicama, sprečavajući ih da umru čak i u vrlo neprikladnim životnim uvjetima. Djelujući na staničnu stijenku, penicilin uništava njegov integritet i onemogućava njegov rad.

U ljudskom tijelu stanične membrane ne sadrže peptidoglikan i zato antibiotici penicilinske skupine nemaju negativan učinak na naše tijelo. Također, možemo govoriti o maloj toksičnosti ovih sredstava..

Penicilini imaju široki raspon korištenih doza, što je sigurnije za ljudsko tijelo, jer omogućuje odabir terapijske doze za određenog pacijenta s minimalnim nuspojavama.

Glavni dio penicilina izlučuje se putem bubrega mokraćom (više od 70%). Neki se antibiotici penicilinske skupine izlučuju pomoću bilijarnog sustava, odnosno izlaze s žuči.

Popis lijekova i klasifikacija penicilina

Kemijski spoj penicilinske skupine temelji se na beta-laktamskom prstenu, stoga pripadaju beta-laktamskim lijekovima.

Budući da se penicilin koristi u medicinskoj praksi više od 80 godina, neki su mikroorganizmi razvili rezistenciju na ovaj antibiotik u obliku enzima beta-laktamaze. Mehanizam rada enzima sastoji se u kombiniranju hidrolitičkog enzima patogene bakterije s beta-laktamskim prstenom, što zauzvrat olakšava njihovo vezanje i kao rezultat, inaktivaciju lijeka.

Danas se najčešće koriste polusintetski antibiotici: kemijski sastav prirodnog antibiotika uzima se kao osnova i podvrgava se korisnim izmjenama. Zahvaljujući tome, čovječanstvo se još uvijek može oduprijeti raznim bakterijama koje neprestano razvijaju različite mehanizme rezistencije na antibiotike..

Do danas, Federalne smjernice za upotrebu lijekova pružaju takvu klasifikaciju penicilina.

Prirodni antibiotici kratkotrajnog djelovanja

Prirodni antibiotici ne sadrže inhibitore beta-laktamaze, stoga se nikada ne koriste protiv bolesti uzrokovanih stafilokokom.

Benzilpenicilin je aktivan tijekom liječenja:

  • krupna upala pluća;
  • antraks;
  • bronhitis;
  • pleuritis;
  • peritonitis;
  • sepsa;
  • bolesti genitourinarnog sustava;
  • meningitis (kod odraslih i kod djece od 2 godine);
  • infekcije kože;
  • infekcije rana;
  • ORL bolesti.

Nuspojave: za sve antibiotike iz serije penicilina glavna nuspojava je alergijski odgovor tijela u obliku urtikarije, anafilaktičkog šoka, hipertermije, Quinckeova edema, osipa na koži i nefritisa. Vjerojatno je zatajenje srca. Tijekom uvođenja značajnih doza - konvulzije (kod djece).

Ograničenja upotrebe i kontraindikacije: peludna groznica, alergija na penicilin, oštećena bubrežna funkcija, aritmija, bronhijalna astma.

Prirodni antibiotici dugotrajnog djelovanja

Benzilpenicilin benzatin koristi se u sljedećim slučajevima:

  • upala krajnika;
  • sifilis;
  • infekcije rana;
  • šarlah.

Također se koristi za sprečavanje komplikacija nakon operacije..

Nuspojave: anemija, alergijski odgovor, apsces na mjestu ubrizgavanja antibiotika, glavobolja, trombocitopenija i leukopenija.

Kontraindikacije: peludna groznica, bronhijalna astma, tendencija alergije na penicilin.

Benzilpenicilin prokain koristi se u liječenju:

  • septički endokarditis,
  • akutne upalne bolesti dišnih organa;
  • osteomijelitis;
  • meningitis;
  • procesi upale žučnih i mokraćnih putova;
  • peritonitis;
  • očne bolesti;
  • dermatoze;
  • infekcije rana.

Koristi se za recidive erizipele i reumatizma.

Nuspojava: konvulzije, mučnina, alergijska reakcija.

Kontraindikacije: preosjetljivost na prokain i penicilin.

Antistafilokokni lijekovi

Oksacilin je glavni predstavnik ove skupine antibiotika. Rezultat liječenja sličan je benzilpenicilinu, međutim, za razliku od drugog, ovaj lijek može uništiti stafilokokne infekcije.

Nuspojave: osip na koži, urtikarija. Rijetko - anafilaktički šok, edemi, vrućica, probavne smetnje, povraćanje, mučnina, hematurija (kod djece), žutica.

Kontraindikacije: alergijske reakcije na penicilin.

Lijekovi širokog djelovanja

Kao aktivni sastojak, ampicilin se koristi u mnogim antibioticima. Koristi se za liječenje akutnih infekcija mokraćnog sustava i respiratornog trakta, zaraznih bolesti probavnog sustava, klamidijskih infekcija, endokarditisa, meningitisa.

Popis antibiotika koji sadrže ampicilin: Ampicilin natrijeva sol, Ampicilin trihidrat, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, itd..

Amoksicilin je modificirani derivat ampicilina. Smatra se primarnim antibiotikom koji se uzima samo oralno. Koristi se za meningokokne infekcije, akutne respiratorne bolesti, Lymeovu bolest, upale gastrointestinalnog trakta. Koristi se za prevenciju antraksa kod žena tijekom trudnoće i djece.

Popis antibiotika koji sadrže amoksicilin: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm itd..

Nuspojave: disbioza, dispeptični poremećaji, alergije, kandidijaza, superinfekcija, poremećaji središnjeg živčanog sustava.

Kontraindikacije za ovu skupinu penicilina: preosjetljivost, mononukleoza, abnormalna funkcija jetre. Ampicilin je zabranjen kod novorođenčadi do navršenih mjesec dana.

Antipseudomonalni antibiotici

U svom sastavu karboksipenicilini imaju aktivnu komponentu - karbenicilin. U tom se slučaju naziv antibiotika podudara s aktivnim sastojkom. Koristi se u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Danas se u medicini gotovo nikad ne koriste zbog prisutnosti jačih lijekova.

Ureidopenicilini uključuju: Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin.

Nuspojava: mučnina, poremećaji prehrane, urtikarija, povraćanje. Vjerojatna glavobolja, groznica lijekova, superinfekcija, zatajenje bubrega.

Kontraindikacije: trudnoća, velika osjetljivost na penicilin.

Značajke primjene antibiotika penicilinske skupine u djece

Stalna se pažnja posvećuje uporabi antibiotika u dječjem liječenju, budući da se dječje tijelo još nije u potpunosti oblikovalo, a većina organa i sustava još uvijek nije u potpunosti funkcionalna. Stoga liječnici moraju preuzeti veliku odgovornost u odabiru antibiotika za dojenčad i djecu koja rastu..

Penicilin u novorođenčadi koristi se za toksične bolesti i sepsu. U prvim godinama života kod djece koristi se za liječenje upale srednjeg uha, upale pluća, meningitisa, pleuritisa.

Za anginu, akutne respiratorne virusne infekcije, cistitis, bronhitis, sinusitis, u pravilu, djeca su propisana Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Ti su antibiotici najmanje toksični i najučinkovitiji u odnosu na dječje tijelo..

Disbakterioza je jedna od komplikacija antibiotske terapije, jer korisna mikroflora u djece umire istovremeno s patogenim mikroorganizmima. Stoga se liječenje antibioticima sigurno mora kombinirati s unosom probiotika. Rijetka nuspojava je alergija na penicilin u obliku osipa na koži.

U dojenčadi je izlučujuća funkcija bubrega nerazvijena i vjerojatno je da se u tijelu nakuplja penicilin. To rezultira napadima..

Preporuke za pacijente

Liječenje bilo kojim antibiotikom, čak i najnovije generacije, uvijek značajno utječe na zdravlje. Prirodno, oni ublažavaju glavnu zaraznu bolest, međutim, opći imunitet je također značajno smanjen. Budući da ne umiru samo patogene bakterije, već i zdrava mikroflora. Stoga će trebati neko vrijeme da se obnove zaštitne snage. Ako su izražene nuspojave, posebno one povezane s gastrointestinalnim traktom, tada je potrebna nježna prehrana.

Preporuča se konzumacija puno fermentiranih mliječnih proizvoda koji pozitivno utječu na crijeva i želudac. Začinjenu, slanu, masnu hranu treba privremeno ograničiti oko 10-14 dana.

Obavezno koristite probiotike i prebiotike (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, itd.). Početak recepcije mora se dogoditi istodobno s početkom primjene antibakterijskog sredstva. Štoviše, nakon tečaja antibiotika, prebiotici i probiotici moraju se koristiti još oko 14 dana kako bi napunili želudac korisnim bakterijama..

Kada antibiotici imaju toksični učinak na jetru, može se preporučiti upotreba hepatoprotektora. Ti će lijekovi zaštititi zdrave stanice jetre i popraviti oštećene.

Budući da je imunitet smanjen, tijelo je posebno izloženo prehladi. Stoga se trebate brinuti o sebi, a ne prehladiti. Koristite imunomodulatore, dok je poželjno da su biljnog podrijetla (ljubičasta ehinaceja, Immunal).

Ako je bolest virusne etiologije, tada su u ovom slučaju antibiotici nemoćni, čak i posljednje generacije i širokog spektra djelovanja. Oni mogu poslužiti samo kao profilaksa u pridruživanju virusnoj bakterijskoj infekciji. Antivirusna sredstva koriste se za liječenje virusa.

Da biste smanjili upotrebu antibiotika i rjeđe oboljeli, morate voditi zdrav način života. Najvažnije je ne pretjerivati ​​s upotrebom antibakterijskih sredstava kako bi se spriječio razvoj rezistencije bakterija na njih. Inače će biti nemoguće izliječiti bilo kakvu infekciju. Stoga se uvijek posavjetujte sa svojim liječnikom prije upotrebe bilo kojeg antibiotika..

Penicilinski antibiotici

Penicilinski antibiotici univerzalni su lijekovi koji vam omogućuju pravodobno i učinkovito oslobađanje osobe od bakterijskih patologija. U korijenu ovih lijekova nalaze se gljive, živi organizmi koji svake godine spašavaju milijune ljudi širom svijeta..

Povijest otkrića

Povijest otkrića antibakterijskih sredstava iz serije penicilina datira iz 30-ih godina 20. stoljeća, kada je znanstvenik Alexander Fleming, koji je proučavao bakterijske infekcije, slučajno otkrio područje u kojem bakterije nisu rasle. Kao što pokazuju dodatna istraživanja, takvo mjesto u zdjeli bila je plijesan, koja obično prekriva ustajali kruh..

Kako se ispostavilo, ova tvar lako ubija stafilokoke. Nakon dodatnih istraživanja, znanstvenik je uspio izolirati čisti penicilin, koji je postao prvo antibakterijsko sredstvo..

Princip djelovanja ove tvari je sljedeći: tijekom stanične diobe bakterija, da bi obnovile vlastitu oštećenu membranu, te tvari koriste elemente koji se nazivaju peptidoglikani. Penicilin ne dopušta stvaranje ove tvari, zbog čega bakterije gube sposobnost ne samo reprodukcije, već i daljnjeg razvoja te se uništavaju.

Međutim, nije sve prošlo glatko, nakon nekog vremena, bakterijske stanice počele su aktivno proizvoditi enzim zvan beta-laktamaza, koji je počeo uništavati beta-laktame koji čine osnovu penicilina. Da bi se riješio ovaj problem, u sastav antibakterijskih sredstava dodane su dodatne komponente, na primjer klavulonska kiselina..

Spektar djelovanja

Nakon prodiranja u ljudsko tijelo, lijek se lako širi kroz sva tkiva, biološke tekućine. Jedina područja u koja prodire u vrlo malim količinama (do 1%) su likvor, organi vidnog sustava i prostata.

Lijek se izlučuje izvan tijela radom bubrega, nakon otprilike 3 sata.

Antibiotski učinak prirodne raznolikosti lijeka postiže se borbom protiv sljedećih bakterija:

  • gram-pozitivni (stafilokoki, pneumokoki, streptokoki, bacili, listerija);
  • gram-negativni (gonokoki, meningokoki);
  • anaerobni (klostridije, aktiminoceti, fusobakterije);
  • spirohete (blijeda, leptospira, borelija);
  • djelotvoran protiv Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinski antibiotici koriste se za liječenje različitih patologija:

  • zarazne bolesti srednje težine;
  • bolesti ENT organa (šarlah, tonzilitis, otitis media, faringitis);
  • respiratorne infekcije (bronhitis, upala pluća);
  • bolesti genitourinarnog sustava (cistitis, pijelonefritis);
  • gonoreja;
  • sifilis;
  • infekcije kože;
  • osteomijelitis;
  • blenoreja koja se javlja kod novorođenčadi;
  • leptospiroza;
  • meningitis;
  • aktinomikoza;
  • bakterijske lezije sluznice i vezivnog tkiva.

Klasifikacija antibiotika

Penicilinski antibiotici imaju različite metode proizvodnje, kao i svojstva, što im omogućuje da se podijele u 2 velike skupine.

  1. Naturale otkrio Fleming.
  2. Polusintetičke, nastale su nešto kasnije 1957. godine.

Stručnjaci su razvili klasifikaciju antibiotika penicilinske skupine.

Prirodno uključuje:

  • fenoksilmetilpenicilin (Ospin, kao i njegovi analozi);
  • benzatin benzilpenicilin (Retarpen);
  • natrijeva sol benzilpenicilina (prokain penicilin).

Uobičajeno je pozivati ​​se na skupinu polusintetskih sredstava:

  • aminopenicilini (amoksicilini, ampicilini);
  • antistafilokokni;
  • antipesvdomonadnye (ureidopenicilini, karboksipenicilini);
  • zaštićen inhibitorima;
  • kombinirano.

Prirodni penicilini

Prirodni antibiotici imaju jednu slabu stranu: mogu se uništiti djelovanjem beta-laktamaze, kao i želučani sok.

Lijekovi koji pripadaju ovoj skupini su u obliku otopina za injekcije:

  • s produljenim djelovanjem: to uključuje zamjenu za penicilin - bicilin, kao i novokainsku sol benzilpenicilina;
  • s malo djelovanja: natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina.

Produljeni penicilini daju se intramuskularno jednom dnevno, a sol novokaina - 2 do 3 puta dnevno.

Biosintetski

Niz penicilinskih antibiotika sastoji se od kiselina koje se potrebnim manipulacijama kombiniraju s natrijevim i kalijevim solima. Takve spojeve karakterizira brza apsorpcija, što im omogućuje upotrebu za injekcije..

U pravilu je terapeutski učinak primjetan već nakon četvrt sata nakon primjene lijeka i traje 4 sata (dakle, lijek zahtijeva ponovnu primjenu).

Kako bi produžio učinak prirodnog benzilpenicilina, kombiniran je s novokainom i nekim drugim komponentama. Dodatak soli novokaina glavnoj tvari omogućio je produljenje postignutog terapijskog učinka. Sada je moguće smanjiti broj injekcija na dvije ili tri dnevno.

Biosintetski penicilini koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

  • kronični reumatizam;
  • sifilis;
  • streptokok.

Za liječenje infekcija umjerene težine koristi se fenoksilmetilpenicilin. Ova je sorta otporna na štetne učinke klorovodične kiseline koja se nalazi u želučanom soku.

Ova je supstanca dostupna u tabletama za koje je dozvoljeno oralno davanje (4-6 puta dnevno). Biosintetski penicilini djeluju protiv većine bakterija, osim spiroheta.

Semisintetski antibiotici povezani s penicilinskom serijom

Ova vrsta sredstava uključuje nekoliko podskupina lijekova..

Aminopenicilini aktivno djeluju protiv: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. To uključuje sljedeće lijekove: ampicilinska serija (Ampicillin), amoksicilin (Flemoxin Solutab).

Aktivnost obje podskupine antibakterijskih sredstava proteže se na slične vrste bakterija. Međutim, ampicilini nisu vrlo učinkoviti protiv pneumokoka, ali neke se njihove sorte (na primjer, Ampicillin trihidrat) lako nose s Shigelom.

Lijekovi iz ove skupine koriste se kako slijedi:

  1. Ampicilini intravenskim i intramuskularnim infekcijama.
  2. Peroralni amoksicilini.

Amoksicilini se aktivno bore protiv Pseudomonas aeruginosa, ali, nažalost, neke od predstavnika ove skupine bakterijske penicilinaze mogu uništiti.

Podgrupa antistafilokoka uključuje: Meticilin, Nafitsilin, Oksacilin, Fluksocilin, Dikloksacilin. Ti su lijekovi otporni na stafilokoke.

Podskupina anti-pseudomonas, kako i samo ime kaže, aktivno se bori protiv Pseudomonas aeruginosa, koja provocira pojavu teških oblika angine, cistitisa.

Ovaj popis uključuje dvije vrste lijekova:

  1. Karboksipenicilini: Carbecin, Timentin (za liječenje teških lezija mokraćnog sustava i respiratornog trakta), Piopen, dinatrij karbinicilin (koristi se samo kod odraslih pacijenata intramuskularnom, intravenskom primjenom).
  2. Ureidopenicilini: Picillin piperacillin (češće se koristi za patologije izazvane Klebsiellom), Securopen, Azlin.

Kombinirani antibiotici iz serije penicilina

Kombinirani lijekovi nazivaju se i inhibitorima zaštićenima, što znači da blokiraju beta-laktamaze bakterija.

Popis inhibitora beta-laktamaze vrlo je velik, a najčešći su:

  • klavulonska kiselina;
  • sulbaktam;
  • tazobaktam.

U svrhu liječenja patologija dišnog, genitourinarnog sustava koriste se sljedeći antibakterijski pripravci:

  • amoksicilin i klavulonska kiselina (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilin i sulbaktam (Unazin);
  • tikarcilin i klavulonska kiselina (Tymentin);
  • piperacilin i tazobaktam (Tazocin);
  • ampicilin i oksacilin (ampioks natrij).

Penicilini za odrasle

Polusintetski lijekovi aktivno se koriste u borbi protiv sinusitisa, upale srednjeg uha, upale pluća, faringitisa, tonzilitisa. Za odrasle postoji popis najučinkovitijih lijekova:

  • Augmentin;
  • Amoksikar;
  • Ospamox;
  • Amoksicilin;
  • Amoksiklav;
  • Tikarcilin;
  • Flemoxin Solutab.

Da biste se riješili pijelonefritisa (gnojnog, kroničnog), cistitisa (bakterijskog), uretritisa, salpingitisa, endometritisa, upotrijebite:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoksiklav;
  • Tikarcilin s klavulonskom kiselinom.

Kada pacijent pati od alergije na penicilinske lijekove, može razviti alergijsku reakciju kao odgovor na takve lijekove (to može biti jednostavna košnica ili ozbiljna reakcija s razvojem anafilaktičkog šoka). U prisutnosti takvih reakcija, pacijentu se pokazuje da koristi lijekove iz skupine makrolida.

Kategorija trudnica zaslužuje posebnu pozornost; da bi se riješili kroničnog pijelonefritisa, koriste:

  • Ampicilin;
  • Oksacilin (u prisutnosti patogena - stafilokoka);
  • Augmentin.

U slučaju intolerancije na penicilinsku skupinu, liječnik može preporučiti upotrebu skupine rezervnih antibiotika u odnosu na peniciline: cefalosporini (cefazolin) ili makrolidi (klaritromicin).

Penicilini za liječenje djece

Na osnovi penicilina stvorena su mnoga antibakterijska sredstva, od kojih su neka odobrena za uporabu u pedijatrijskih bolesnika. Ove lijekove karakterizira niska toksičnost i visoka učinkovitost, što im omogućuje upotrebu kod malih pacijenata..

Za bebe koristite lijekove zaštićene inhibitorima koji se uzimaju na usta.

Djeci su propisani sljedeći antibiotici:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • Amoksicilin;
  • flemoksin.

Ne-penicilinski oblici uključuju Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Riječ "solutab" znači da se tablete otapaju kada su izložene tekućini. Ova činjenica mladim pacijentima olakšava upotrebu droga..

Mnogi antibiotici penicilinske skupine proizvode se u obliku suspenzija u obliku slatkog sirupa. Da biste odredili doziranje za svakog pacijenta, potrebno je uzeti u obzir pokazatelje njegove dobi i tjelesne težine..

Samo specijalist može propisati djeci antibakterijska sredstva. Samo-lijek uz upotrebu takvih lijekova nije dopušten.

Kontraindikacije nuspojave penicilina

Ne mogu sve kategorije bolesnika koristiti penicilinske lijekove, unatoč svoj njihovoj učinkovitosti i blagodatima, upute za lijekove sadrže popis uvjeta kada je uporaba takvih lijekova zabranjena.

Kontraindikacije:

  • preosjetljivost, osobna netolerancija ili jake reakcije na komponente lijeka;
  • prethodne reakcije na cefalosporine, peniciline;
  • disfunkcija jetre, bubrega.

Svaki lijek ima svoj popis kontraindikacija, naznačen u uputama, trebali biste se upoznati s njim i prije početka terapije lijekovima.

Pacijenti penicilinske antibiotike u pravilu dobro podnose. Ali, u rijetkim slučajevima mogu se javiti negativne manifestacije..

Nuspojave:

  • alergijske reakcije očituju se osipom na koži, urtikarijom, edemom tkiva, svrbežom, drugim osipom, Quinckeovim edemom, anafilaktičkim šokom;
  • na dijelu probavnog trakta mogu se pojaviti mučnina, epigastrična bol, probavne smetnje;
  • krvožilni sustav: povećani krvni tlak, poremećaji srčanog ritma;
  • jetra i bubrezi: razvoj zatajenja rada ovih organa.

Da biste spriječili razvoj nuspojava, vrlo je važno uzimati antibiotike samo onako kako je propisao liječnik, obavezno koristite pomoćna sredstva (na primjer, probiotike), koja će on preporučiti.

Cijeli popis penicilinskih antibiotika, indikacije za uporabu

Penicilinski antibiotici su β-laktamski antibiotici. Β-laktamski antibiotici β-laktami, koji su ujedinjeni prisutnošću β-laktamskog prstena u svojoj strukturi, uključuju peniciline, cefalosporine, karbapen

emi i monobaktami s baktericidnim djelovanjem. Sličnost kemijske strukture određuje, prije svega, isti mehanizam djelovanja svih β-laktama - inhibicija proteina koji vežu penicilin (PBP), enzima koji sudjeluju u sintezi stanične stijenke bakterija (u uvjetima inhibicije PBP ovaj proces je poremećen, što za sobom povlači lizu bakterijske stanice), i, drugo, unakrsna alergija na njih kod nekih pacijenata.

Bitno je da stanična struktura bakterija, koje su meta β-laktama, odsustvuje kod sisavaca, stoga specifična toksičnost za makroorganizam nije tipična za ove antibiotike..

Penicilini, cefalosporini i monobaktami osjetljivi su na hidrolizno djelovanje posebnih enzima - β-laktamaza, koje proizvode mnoge bakterije. Karbapenemi su znatno otporniji na β-laktamaze.
S obzirom na visoku kliničku učinkovitost i nisku toksičnost, β-laktamski antibiotici dugi su niz godina osnova antimikrobne kemoterapije, zauzimajući vodeće mjesto u liječenju većine bakterijskih infekcija..

Penicilinski antibiotici

Penicilini su prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na osnovi biološki aktivnih tvari koje proizvode mikroorganizmi. Predak svih penicilina, benzilpenicilin, dobiven je u ranim 40-ima. XX. Stoljeće. Njegovo je otkriće označilo svojevrsnu revolucionarnu revoluciju u medicini, budući da je, prvo, prenijelo mnoge bakterijske infekcije iz kategorije neizbježno smrtonosne u potencijalno izlječive, a drugo, odredilo je temeljni smjer na temelju kojeg su kasnije razvijeni mnogi drugi antibakterijski lijekovi..

Trenutno skupina penicilina uključuje više od deset antibiotika, koji su, ovisno o izvoru proizvodnje, strukturnim značajkama i antimikrobnom djelovanju, podijeljeni u nekoliko podskupina. Istodobno, neki su antibiotici, prije svega karboksipenicilini i ureidopenicilini, izgubili svoje izvorno značenje i ne koriste se kao monopreparati..

Opća svojstva penicilina

Antibakterijski lijekovi iz penicilinske skupine imaju sljedeća svojstva:

  • Posjeduju baktericidno djelovanje.
  • Dobro su raspoređeni u tijelu, prodiru u mnoge organe, tkiva i okoliš, s izuzetkom neupaljenih moždanih ovojnica, očiju, prostate, organa i tkiva. Stvara visoke koncentracije u plućima, bubrezima, crijevnoj sluznici, reproduktivnim organima, kostima, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini.
  • Male količine prolaze kroz placentu i prelaze u majčino mlijeko.
  • Slabo prodiru u BBB (s meningitisom, propusnost se povećava, a koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 5% od razine seruma), krvno-oftalmološku barijeru (HBB), u prostatu.
  • Izlučuje se putem bubrega, uglavnom aktivnim izlučivanjem putem bubrežnih tubula.
  • Poluvrijeme je 0,5 sata.
  • Terapijska razina u krvi ostaje unutar 4-6 sati.

Nuspojave penicilina

Alergijske reakcije (prema različitim izvorima, u 1-10% slučajeva): urtikarija; osip; Quinckeov edem; vrućica; eozinofilija; bronhospazam.

Najopasniji je anafilaktički šok koji daje do 10% smrtnosti (u Sjedinjenim Državama oko 75% smrtnih slučajeva od anafilaktičkog šoka posljedica je uvođenja penicilina).

Lokalni nadražujući učinak intramuskularnom injekcijom (bol, infiltrati).

Neurotoksičnost: napadaji, koji se češće opažaju u djece, kada se koriste vrlo visoke doze penicilina, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kada se daje više od 10 tisuća jedinica endolumbalno.

Neravnoteža elektrolita - u bolesnika sa zatajenjem srca, kada se daju velike doze natrijeve soli, moguće je povećanje edema, a kod hipertenzije porast krvnog tlaka (BP) (1 milijun jedinica sadrži 2,0 mmol natrija).

Senzibilizacija. Treba imati na umu da se kod nekih ljudi stupanj senzibilizacije na penicilin može vremenom razlikovati. U 78% njih testovi kože postaju negativni nakon 10 godina. Stoga je tvrdnja o alergiji na penicilin kao cjeloživotnoj kliničkoj dijagnozi netočna..

Mjere prevencije

Temeljito prikupljanje anamneze, uporaba svježe pripremljenih otopina penicilina, promatranje bolesnika u roku od 30 minuta nakon prve injekcije penicilina, otkrivanje preosjetljivosti kožnim testovima.

Mjere za pomoć u razvoju anafilaktičkog šoka: osiguravanje prohodnosti dišnih putova (intubacija po potrebi), terapija kisikom, adrenalin, glukokortikoidi.

Valja napomenuti da je kod bronhijalne astme i drugih alergijskih bolesti rizik od razvoja alergijskih reakcija na peniciline (kao i na druge antibiotike) donekle povećan, a ako se pojave, mogu i ozbiljnije napredovati. Međutim, prevladavajuće stajalište da se penicilini uopće ne smiju propisivati ​​osobama s alergijskim bolestima je pogrešno..

Indikacije za uporabu penicilina

  1. Infekcije uzrokovane GABHS-om: tonzilofaringitis, erizipela, šarlah, akutna reumatska groznica.
  2. Meningitis kod djece starije od 2 godine i kod odraslih.
  3. Infektivni endokarditis (potreban u kombinaciji s gentamicinom ili streptomicinom).
  4. Sifilis.
  5. Leptospiroza.
  6. Krpeljna borelioza (Lymeova bolest).
  7. antraks.
  8. Anaerobne infekcije: plinska gangrena, tetanus.
  9. Aktinomikoza.

Prirodni pripravci penicilina

Prirodni penicilinski pripravci uključuju sljedeće:

  • Benzilpenicilin;
  • Natrijeva sol benzilpenicilina;
  • Sol benzilpenicilina novokaina;
  • Fenoksimetilpencilin;
  • Ospin 750;
  • Bicilin-1;
  • Retarpen.

Fenoksimetilpenicilin

Prirodni penicilinski pripravak za oralnu primjenu.
U pogledu spektra djelovanja, praktički se ne razlikuje od penicilina. U usporedbi s penicilinom, otporniji je na kiseline. Bioraspoloživost je 40-60% (nešto veća kada se uzima natašte).

Lijek ne stvara visoke koncentracije u krvi: uzimanje 0,5 g fenoksimetilpenicilina unutra približno odgovara uvođenju 300 tisuća jedinica penicilina i / m. Poluvrijeme - oko 1 sat.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Gastrointestinalni trakt (GIT) - bol u trbuhu ili nelagoda, mučnina; rjeđe povraćanje, proljev.

Indikacije za uporabu

  1. Blage do umjerene streptokokne (GABHS) infekcije: tonzilofaringitis, infekcije kože i mekih tkiva.
  2. Cjelogodišnja prevencija reumatske groznice.
  3. Prevencija pneumokoknih infekcija kod osoba nakon splenektomije.

Benzatin fenoksimetilpenicilin

Derivat fenoksimetilpenicilina. U usporedbi s njim, stabilniji je u gastrointestinalnom traktu, brže se apsorbira, bolje podnosi. Bioraspoloživost je neovisna o hrani.

Indikacije za uporabu

  1. Blage do umjerene streptokokne (GABHS) infekcije: tonzilofaringitis, infekcije kože i mekih tkiva.

Produljeni pripravci penicilina

Dugotrajni penicilinski lijekovi ili takozvani depot-penicilini uključuju benzilpenicilin novokain sol i benzatin benzil penicilin, kao i kombinirane lijekove na njihovoj osnovi..

Nuspojave dugotrajno djelujućih penicilinskih lijekova

  • Alergijske reakcije.
  • Bolnost, infiltrati na mjestu ubrizgavanja.
  • She sindrom (Hoigne) - ishemija i gangrena ekstremiteta kada se slučajno unesu u arteriju.
  • Nicholauov sindrom - embolija krvnih žila pluća i mozga kada se ubrizgava u venu.

Prevencija vaskularnih komplikacija: strogo pridržavanje tehnike ubrizgavanja - intramuskularno u gornji vanjski kvadrant stražnjice pomoću široke igle, uz obvezni vodoravni položaj pacijenta. Prije umetanja potrebno je povući klip štrcaljke prema sebi kako biste bili sigurni da igla nije u posudi.

Indikacije za uporabu

  1. Infekcije uzrokovane mikroorganizmima vrlo osjetljivim na penicilin: streptokokni (GABHS) tonzilofaringitis; sifilis (osim neurosifilisa).
  2. Prevencija antraksa nakon dodira sa sporama (sol benzilpenicilina novokaina).
  3. Cjelogodišnja prevencija reumatske groznice.
  4. Prevencija difterije, streptokoknog celulitisa.

Sol benzilpenicilina novokaina

Kada se daje intramuskularno, terapeutska koncentracija u krvi održava se 12-24 sata, ali je niža nego kada se daje ekvivalentna doza natrijeve soli benzilpenicilina. Poluvrijeme - 6 sati.

Ima lokalni anestetički učinak, kontraindiciran je u slučaju alergije na prokain (novokain). U slučaju predoziranja mogući su mentalni poremećaji.

Benzathine Benzylpenicillin

Djeluje dulje od soli benzilpenicilina novokaina, do 3-4 tjedna. Nakon intramuskularne primjene, vršna koncentracija opaža se nakon 24 sata kod djece i nakon 48 sati kod odraslih. Poluvrijeme je nekoliko dana.

Farmakokinetička ispitivanja domaćih pripravaka benzatin benzilpenicilina, provedena u Državnom znanstvenom centru za antibiotike, pokazala su da kada se koriste, terapijska koncentracija u krvnom serumu traje ne više od 14 dana, što zahtijeva njihovu češću primjenu od stranog analoga - Retarpen.

Kombinirani lijekovi penicilina

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Izoksazolilpenicilini (antistafilokokni penicilini)

Pripravak izoksazolilpenicilina - oksacilin.

Prvi izoksazolilpenicilin s antistafilokoknim djelovanjem bio je meticilin, koji je kasnije ukinut zbog nedostatka prednosti u odnosu na novije analoge i nefrotoksičnosti.

Trenutno je glavni lijek u ovoj skupini u Rusiji oksacilin. Nafcilin, kloksacilin, dikloksacilin i flukloksacilin također se koriste u inozemstvu..

Oksacilin

Spektar aktivnosti
Oksacilin je otporan na djelovanje penicilinaze koju proizvodi više od 90% sojeva S. aureus. Stoga su aktivni protiv penicilin-rezistentnog S. aureus (PRSA) i niza sojeva S. epidermidis otpornih na djelovanje prirodnih penicilina, amino-, karboksi- i ureidopenicilina. To je glavno kliničko značenje ovog lijeka..

Istodobno, oksacilin je mnogo manje aktivan protiv streptokoka (uključujući S. pneumoniae). Na većinu drugih mikroorganizama osjetljivih na penicilin, uključujući gonokoke i enterokoke, on praktički ne djeluje.

Jedan od ozbiljnih problema je širenje sojeva (posebno bolničkih) S. aureus otpornih na izoksazolilpeniciline i dobio je, na temelju imena prvog od njih, kraticu MRSA (S. aureus, rezistentni na raeticilin). Zapravo su višestruko rezistentni, jer su otporni ne samo na sve peniciline, već i na cefalosporine, makrolide, tetracikline, linkozamide, karbapeneme, fluorokinolone i druge antibiotike.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Gastrointestinalni trakt - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.
  • Umjerena hepatotoksičnost - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, posebno kada se daju visoke doze (više od 6 g / dan); U pravilu je asimptomatski, ali ponekad može biti popraćen vrućicom, mučninom, povraćanjem, eozinofilijom (s biopsijom jetre pronađeni su znakovi nespecifičnog hepatitisa).
  • Smanjena razina hemoglobina, neutropenija.
  • Prolazna hematurija u djece.

Indikacije za uporabu

Potvrđene ili sumnja na stafilokokne infekcije različite lokalizacije (s osjetljivošću na oksacilin ili malim rizikom širenja rezistencije na meticilin):

  1. infekcije kože i mekih tkiva;
  2. infekcije kostiju i zglobova;
  3. upala pluća;
  4. infektivni endokarditis;
  5. meningitis;
  6. sepsa.

Aminopenicilini

Aminopencilini uključuju ampicilin i amoksicilin. U usporedbi s prirodnim penicilinima i izoksazolilpenicilinima, njihov antimikrobni spektar proširen je zbog nekih gram negativnih bakterija iz porodice Enterobacteriaceae i H. influenzae.

Ampicilin

Razlike od penicilina u spektru antibakterijskog djelovanja

  • Djeluje na brojne gram (-) bakterije: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (potonje su u mnogim slučajevima rezistentne), H. influenzae (sojevi koji ne proizvode β-laktamaze).
  • Aktivniji protiv enterokoka (E. faecalis) i listerija.
  • Nešto manje aktivan protiv streptokoka (GABHS, S. pneumoniae), spiroheta, anaeroba.

Ampicilin ne djeluje na gram negativne uzročnike bolničkih infekcija, poput Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsielle, serrata, enterobakterija, acinetobaktera itd..

Uništeno stafilokoknom penicilinazom, stoga neaktivno protiv većine stafilokoka.

Nuspojave

  1. Alergijske reakcije.
  2. Gastrointestinalni poremećaji - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, najčešće proljev.
  3. Osip "Ampicilin" (u 5-10% bolesnika), prema mišljenju većine stručnjaka, nije povezan s alergijom na peniciline.

Osip je makulopapularne prirode, nije praćen svrbežom i može nestati bez prestanka uzimanja lijeka. Čimbenici rizika: infektivna mononukleoza (osip se javlja u 75-100% slučajeva), citomegalija, kronična limfocitna leukemija.

Indikacije za uporabu

  1. Akutne bakterijske infekcije gornjih dišnih putova (otitis media, rinosinusitis - ako je potrebno, parenteralna primjena).
  2. Upala pluća stečena u zajednici (ako je potrebno, parenteralna primjena).
  3. Infekcije mokraćnog sustava (UTI) - cistitis, pijelonefritis (ne preporučuje se za empirijsku terapiju zbog visoke razine otpornosti na patogene).
  4. Crijevne infekcije (salmoneloza, šigeloza).
  5. Meningitis.
  6. Infektivni endokarditis.
  7. Leptospiroza.

Upozorenja i mjere opreza

Ampicilin se može otopiti samo u vodi za injekcije ili 0,9% otopini natrijevog klorida. Moraju se koristiti svježe pripremljene otopine. Kad se čuva dulje od 1 sata, aktivnost lijeka naglo opada.

Amoksicilin

Derivat je ampicilina s poboljšanom farmakokinetikom.

Antibakterijski spektar

Prema antimikrobnom spektru, amoksicilin je blizak ampicilinu (mikroflora ima unakrsnu rezistenciju na oba lijeka).

  1. amoksicilin - najaktivniji među svim oralnim penicilinima i cefalosporinima protiv S. pneumoniae, uključujući pneumokoke s srednjom razinom rezistencije na penicilin;
  2. nešto jači od ampicilina, djeluje na E. faecalis;
  3. klinički neučinkovit protiv salmonele i šigele, bez obzira na ispitivanje osjetljivosti in vitro;
  4. vrlo aktivan in vitro i in vivo protiv H. pylori.

Slično ampicilinu, amoksicilin uništavaju β-laktamaze.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Ampicilinski osip.
  • Gastrointestinalni trakt - uglavnom umjerena nelagoda u trbuhu, mučnina; proljev je mnogo rjeđi nego kod ampicilina.

Indikacije za uporabu

  1. Infekcije gornjeg respiratornog trakta - akutni otitis media, akutni rinosinusitis.
  2. Infekcije donjih dišnih putova - pogoršanje kronične opstruktivne plućne bolesti (HOBP), upala pluća stečena u zajednici.
  3. Infekcije mokraćnog sustava - cistitis, pijelonefritis (ne preporučuje se za empirijsku terapiju zbog visoke razine otpornosti na patogene).
  4. Eradikacija H. pylori (u kombinaciji s antisekretornim lijekovima i drugim antibioticima).
  5. Krpeljna borelioza (Lymeova bolest).
  6. Prevencija infektivnog endokarditisa.
  7. Prevencija antraksa (u trudnica i djece).

Upozorenja

Ne može se koristiti u liječenju šigeloze i salmoneloze.
Pripravci amoksicilina - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin natrij sol, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksipenicilini

Karboksipenicilini uključuju karbenicilin (obustavljen i trenutno se ne koristi) i tikarcilin (dio kombiniranog lijeka tikarcilin / klavulanat).

Njihova glavna prednost dugo vremena bila je njihova aktivnost protiv P. aeruginosa, kao i nekih gram negativnih bakterija otpornih na aminopeniciline (enterobakterije, proteus, morganela itd.). Međutim, do danas su karboksipenicilini praktički izgubili svoju "antipseudomonalnu" vrijednost zbog visoke razine otpornosti na njih Pseudomonas aeruginosa i mnogih drugih mikroorganizama, kao i slabe podnošljivosti.

Imaju najveću neurotoksičnost među penicilinima, mogu uzrokovati oslabljenu agregaciju trombocita, trombocitopeniju, neravnotežu elektrolita - hipernatremija, hipokalemija.

Ureidopenicilini

Ureidopenicilini uključuju azlocilin (trenutno se ne koristi) i piperacilin (koji se koriste u kombinaciji piperacilin + tazobaktam. U usporedbi s karboksipenicilinima, oni imaju širi antimikrobni spektar i nešto se bolje podnose.

U početku su bili aktivniji od karboksipenicilina protiv P. aeruginosa, ali sada je većina sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentna na ureidopeniciline.

Penicilini zaštićeni inhibitorima

Glavni mehanizam za razvoj bakterijske rezistencije na β-laktamske antibiotike je njihova proizvodnja posebnih enzima, β-laktamaza, koji uništavaju β-laktamski prsten - najvažniji strukturni element ovih lijekova, što osigurava njihov baktericidni učinak. Ovaj zaštitni mehanizam jedan je od vodećih za takve klinički važne patogene kao što su S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis i mnogi drugi..

Pojednostavljeni pristup sistematizaciji β-laktamaza koje proizvode mikroorganizmi, ovisno o smjeru djelovanja, možemo podijeliti u nekoliko vrsta:

1) penicilinaze koje uništavaju peniciline;

2) cefalosporinaze koje uništavaju cefalosporine I-II generacije;

3) β-laktamaze proširenog spektra (ESBL), kombinirajući svojstva prva dva tipa i plus destruktivne cefalosporine treće i četvrte generacije;

4) metal-β-laktamaze, koji uništavaju gotovo sve β-laktame (osim monobaktama).

Kako bi se prevladao ovaj mehanizam rezistencije, dobiveni su spojevi koji inaktiviraju β-laktamaze: klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam.

Na toj su osnovi stvoreni kombinirani pripravci koji sadrže penicilinski antibiotik (ampicilin, amoksicilin, piperacilin, tikarcilin) ​​i jedan od inhibitora β-laktamaze.

Takvi se lijekovi nazivaju penicilini zaštićeni inhibitorima..

Kao rezultat kombinacije penicilina s inhibitorima β-laktamaze, obnavlja se prirodna (primarna) aktivnost penicilina protiv mnogih stafilokoka (osim MRSA), gram-negativnih bakterija, anaeroba koji ne tvore spore, a njihov antimikrobni spektar također se proširuje zbog niza gram-negativnih bakterija (Klebsiella itd.) na peniciline.

Treba naglasiti da inhibitori β-laktamaze omogućuju prevladavanje samo jednog od mehanizama bakterijske rezistencije. Stoga, na primjer, tazobaktam ne može povećati osjetljivost P. aeruginosa na piperacilin, jer je otpor u ovom slučaju uzrokovan smanjenjem propusnosti vanjske membrane mikrobne stanice za β-laktame.

Amoksicilin + klavulanat

Lijek se sastoji od amoksicilina i kalijevog klavulanata. Omjer komponenata u pripravcima za oralnu primjenu je od 2: 1, 4: 1 i 8: 1, a za parenteralnu primjenu - 5: 1. Klavulanska kiselina, koja se koristi kao kalijeva sol, jedan je od najmoćnijih inhibitora mikrobnih β-laktamaza. Stoga se amoksicilin u kombinaciji s klavulanatom ne uništava β-laktamazama, što značajno proširuje njegov spektar djelovanja.

Antibakterijski spektar

Amoksicilin + klavulanat djeluje na sve mikroorganizme osjetljive na amoksicilin. Uz to, za razliku od amoksicilina:

  • ima veću antistafilokoknu aktivnost: djeluje na PRSA i neke sojeve S. epidermidis;
  • djeluje na proizvodnju enterokoka (3-laktamaza;
  • aktivan protiv stvaranja gram (-) flore (3-laktamaza (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., itd.), osim za proizvođače ESBL;
  • ima visoku anti-anaerobnu aktivnost (uključujući B. fragilis).
    Ne utječe na gram (-) bakterije otporne na aminopeniciline: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, nazubljenost, providnost, morganella.

Nuspojave

Poput Amoksicilina. Uz to, zbog prisutnosti klavulanata u rijetkim slučajevima (češće u starijih osoba) moguće su hepatotoksične reakcije (povećana aktivnost transaminaza, vrućica, mučnina, povraćanje).

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske infekcije gornjih dišnih putova (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. Infekcije bilijarnog trakta (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. Infekcije mokraćnog sustava (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Amoksicilin + sulbaktam

Lijek se sastoji od amoksicilina i sulbaktama u omjeru 1: 1 i 5: 1 za oralnu primjenu i 2: 1 za parenteralnu primjenu.
Spektar djelovanja je blizak amoksicilinu + klavulanatu. Sulbaktam, osim što inhibira β-laktamaze, pokazuje umjerenu aktivnost prema Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Nuspojave

Kao što je Amoksicilin.

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske URT infekcije (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske infekcije LDP-om (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. GHV infekcije (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. MEP infekcije (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Ima prednost u odnosu na amoksicilin + klavulanat za infekcije uzrokovane acinetobacter.

Ampicilin + sulbaktam

Lijek se sastoji od ampicilina i sulbaktama u omjeru 2: 1. Za oralnu primjenu namijenjen je predlijek sultamicilin, koji je spoj ampicilina i sulbaktama. Tijekom apsorpcije dolazi do hidrolize sultamicilina, dok bioraspoloživost ampicilina i sulbaktama premašuje onu kada se uzima ekvivalentna doza konvencionalnog ampicilina.

Ampicilin + sulbaktam po većini je parametara blizak amoksicilinu + klavulanatu i amoksicilinu + sulbaktamu.

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske URT infekcije (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske infekcije LDP-om (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. GHV infekcije (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. MBP infekcije (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Ima prednost u odnosu na amoksicilin + klavulanat za infekcije uzrokovane acinetobacter.

Upozorenje

Kada se daje intramuskularno, lijek treba razrijediti s 1% otopinom lidokaina.

Tikarcilin + klavulanat

Kombinacija karboksipenicilin tikarcilina s klavulanatom u omjeru 30: 1. Za razliku od inhibitora zaštićenih aminopenicilina, djeluje na P. aeruginosa (ali mnogi su sojevi otporni) i nadmašuje ih u aktivnosti protiv bolničkih sojeva enterobakterija.

Antibakterijski spektar

  • Gram-pozitivni koki: stafilokoki (uključujući PRSA), streptokoki, enterokoki (ali inferiorni u djelovanju od aminopenicilina zaštićenih inhibitorima).
  • Gram negativni bacili: predstavnici porodice Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus itd.); P. aeruginosa (ali ne i superiorniji od tikarcilina); nefermentirajuće bakterije - S. maltophilia (po aktivnosti nadmašuje ostale β-laktame).
  • Anaerobi: tvore spore i ne tvore spore, uključujući B. fragilis.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Neurotoksičnost (drhtanje, napadaji).
  • Poremećaji elektrolita (hipernatremija, hipokalemija - posebno u bolesnika sa zatajenjem srca).
  • Oštećena agregacija trombocita.

Indikacije za uporabu

Teške, uglavnom bolničke infekcije različite lokalizacije:

  1. infekcije donjih dišnih putova (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
  2. komplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  3. intraabdominalne infekcije;
  4. infekcije zdjeličnih organa;
  5. infekcije kože i mekih tkiva;
  6. infekcije kostiju i zglobova;
  7. sepsa.

Piperacilin + tazobaktam

Kombinacija ureidopenicilin piperacilina s tazobaktamom u omjeru 8: 1. Tazobaktam je superiorniji od sulbaktama u smislu inhibicije β-laktamaze i približno je ekvivalentan klavulanatu. Piperacilin + tazobaktam smatra se najmoćnijim penicilinom zaštićenim inhibitorima.

Antibakterijski spektar

  • Gram-pozitivni koki: stafilokoki (uključujući PRSA), streptokoki, enterokoki.
  • Gram negativni bacili: predstavnici porodice Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus itd.); P. aeruginosa (ali nije superiorniji od piperacilina); nefermentirajuće bakterije - S. maltophilia.
  • Anaerobi: tvore spore i ne tvore spore, uključujući B. fra-ilis.

Nuspojave

Isto kao i Tikarcillin + klavulanat.

Indikacije za uporabu

Teške, uglavnom bolničke infekcije različite lokalizacije, uzrokovane multi-rezistentnom i mješovitom (aerobno-anaerobnom) mikro-florom:

  1. infekcije donjih dišnih putova (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
  2. komplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  3. intraabdominalne infekcije;
  4. infekcije zdjeličnih organa;
  5. infekcije kože i mekih tkiva;
  6. infekcije kostiju i zglobova;
  7. sepsa.

Pripravci penicilina zaštićeni inhibitorima

(Amoksicilin + klavulanat) - Amovikomb, Amoksiklav, Amoksivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksicilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilin + sulbaktam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Tikarcilin + klavulanat) - Tymentin.

(Piperacilin + tazobaktam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..